一种提高药效的猴耳环制剂和制备方法技术

一种提高药效的猴耳环制剂和制备方法，组份为猴耳环干浸，配合采用适当种类的药学上所称的辅料或基质分别制成滴丸、软胶囊、分散片。滴丸的配比：猴耳环提取物的干膏粉为１份：滴丸基质为０．５～３．４份；软胶囊配比１００份药材所制得的干膏粉或稠膏需配比２～５０份分散介质、０．５～４０份助悬剂与０．５～２０份防腐剂、２～１５份表面活性剂的一种或两种以上；分散片配比猴耳环提取物的提取物干膏粉为１００份配比填充剂（３０～３２０份）、崩解剂（１２～６０份）、润滑剂（０．５～４份）。本发明专利技术优点：滴丸具有比表面积大，溶出快，生物利用度高的特点。软胶囊可在人体内一定程度自乳化，增加吸收面积，从而生物利用度高。分散片克服提取浸膏吸潮影响崩解的难点，达到崩解迅速的特点。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种提高药效的猴耳环制剂和制备方法。
技术介绍
猴耳环片是具有清热解毒，凉血消肿，止泻功能的纯天然植物药。用于上呼吸道感染，急性咽喉炎，急性扁桃体炎，急性胃肠炎，亦可用于细菌性痢疾。收载于卫生部中药成方制剂第六册。原剂型为片剂及胶囊剂。猴耳环作为清热解毒、凉血消肿的中药，疗效可靠是临床较为常用的治疗药物，是令人刮目相看的“中药抗生素”。随着环境的不断变化和人类对于药物的适应性的变化，人们对于传统中药的生物利用度及药效有了更高的要求。
技术实现思路
本专利技术目的在于基于猴耳环药材提取物中加适量辅料，而提供一种提高药效的猴耳环制剂和制备方法，本专利技术采取以下设计方案本专利技术的组份为猴耳环干浸，配合采用适当种类的药学上所称的辅料或基质分别制成滴丸、软胶囊、分散片。猴耳环为含羞草科植物猴耳环Pithecellobium clypearia Benth.的幼嫩枝叶，猴耳环干浸膏的制法取猴耳环幼枝、叶，加水煎煮二次，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩，制成干浸膏，即得。药材猴耳环经提取后，配合适量的辅料制成滴丸、或软胶囊、或分散片；制成滴丸时的辅料用量为重量组分配比猴耳环提取物的干膏粉为1份滴丸基质为0.5～3.4份；制成软胶囊的重量组份配比为100份药材所制得的干膏粉或稠膏需配比2～50份分散介质、0.5～40份助悬剂与0.5～20份防腐剂、2～15份表面活性剂的一种或两种以上；制成分散片时的辅料用量为重量组分配比猴耳环提取物的提取物干膏粉为100份配比填充剂(30～320份)、崩解剂(12～60份)、润滑剂(0.5～4份)；本专利技术方法猴耳环干浸膏通过以下工艺步骤制备猴耳环干浸膏的制法取猴耳环幼枝、叶，加水煎煮二次，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩，制成干浸膏，即得。其制备方法为其制法包括以下步骤步骤一制备药材提取物取猴耳环药材，加水煎煮二次，每次1.0～3.5小时，第一次加水量为药材重量的5～16倍，第二次加水量为药材重量的4～15倍，合并煎液，滤过，滤液浓缩，制成干浸膏，粉碎至80～160目，即得猴耳环药材提取物干膏粉；或合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.35～1.40(55℃)的稠膏，即得猴耳环药材提取物稠膏；或取猴耳环药材，加水煎煮二次，每次1.0～3.5小时，第一次加水量为药材重量的5～16倍，第二次加水量为药材重量的4～15倍，合并煎液，滤过，滤液浓缩至75℃相对密度1.05～1.20，6000-12000rpm离心，取上清液通过D101大孔树脂脂柱，流速为每小时1-5倍树脂床体积，用水洗涤树脂柱，再用50～80％乙醇洗脱，流速为每小时2-7倍树脂床体积，收集乙醇洗脱液，回收乙醇，浓缩至60℃相对密度1.35的稠膏，即得猴耳环药材提取物稠膏，备用；步骤二制成分散片、或滴丸、或软胶囊分散片的制备取干膏粉、与填充剂及崩解剂混合均匀，以润湿剂润湿制粒，干燥，整粒，加入崩解剂润滑剂，混合均匀压片，即得猴耳环分散片；或再经包衣制成包衣分散片；或软胶囊的制备取100份猴耳环药材所制得的干膏粉或稠膏，与防腐剂、助悬剂、表面活性剂混合均匀(可加热)，即得软胶囊内容物，滴制或压制成软胶囊；或滴丸的制备取干膏粉，加入滴丸基质中，使混合均匀，滴入冷却剂中成型，除去冷却剂，即得猴耳环滴丸。其中，制备软胶囊的囊壳由以下组分组成明胶或聚乙二醇20％～65％、甘油10％～35％、水25％～57％及其它附加剂0.1％～0.5％，其他附加剂为遮光剂、抗氧化剂、抗交联剂等的一种或两种以上。软胶囊中分散介质为油性分散介质或水溶性分散介质的一种或两种以上；①所述油性分散介质包括天然植物油(如大豆油、花生油)或者是长链和中链的不同饱和度的甘油三酯油类，如油酸山梨醇酯、油酸甘油酯∶丙二醇(90∶10)、椰子油C8/C10甘油单酯或双酯、椰子油C8/C10丙二醇酯、椰子油甘油三酯、纯化乙酰化的单甘油酯、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、纯化向日葵油单甘油酯等的一种或两种以上，最佳使用花生油与椰子油1∶1的混合物；②、所述的水性分散介质包括聚乙二醇400、聚乙二醇500、聚乙二醇600、异丙醇、甘油、丙二醇及水等的一种或两种以上。制备软胶囊中的表面活性剂是非离子乳化剂，如液态卵磷脂，或聚氧乙烯蓖麻油，或椰子油C8/C10聚乙二醇甘油酯，或杏仁油酸聚乙二醇甘油酯，或聚氧乙烯甘油三油酸酯，或吐温-80，或聚乙二醇-8-甘油辛酸/癸酸酯等的一种或两种以上，或最佳使用重量组分配比液态卵磷脂∶杏仁油酸聚乙二醇甘油酯9∶1。软胶囊中的助悬剂为增加分散媒粘度的固体物质如蜂蜡、单硬脂酸铝、乙基纤维素的一种或两种以上，或最佳使用重量组分配比蜂蜡∶乙基纤维素6.5∶3.5，软胶囊中的防腐剂包括甘油、丙二醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸苄酯、对羟基苯甲酸苯酯等的一种或两种以上。滴丸中的基质为分子量由2000～12000的聚乙二醇，或聚氧乙烯单硬脂酸，或硬脂酸钠，或甘油明胶，或泊洛沙姆，或硬脂酸，或单硬脂酸甘油脂，或虫腊等的一种或两种以上，或最佳使用聚乙二醇6000与泊洛沙姆重量比为20∶1的混合物；其滴丸中的冷却剂为二甲基硅油，或液体石蜡或茶油，或菜油的一种或两种以上，或最佳为重量组分配比甲基硅油∶液体石蜡(5∶3)； 滴丸的包衣液为5.0～6.0份聚乙烯吡咯烷酮、2.5份聚乙二醇400、5.0～5.5份乙酰单甘油酯、70％乙醇82.5～85份、色素适量；分散片中的崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素，交联羧甲纤维素钠等的一种或几种，或最佳为羧甲基淀粉钠∶交联聚乙烯吡咯烷酮(1.5∶4.5)的混合物；分散片中的粘合剂是40％乙醇～95％乙醇溶液或淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮的乙醇溶液；或最佳为3.5％聚乙烯吡咯烷酮的70％乙醇溶液；分散片中填充剂为淀粉，或乳糖或微晶纤维素，或预焦化淀粉等的一种或两种以上，最佳为淀粉∶预焦化淀粉(3∶2)；分散片中的润滑剂是硬脂酸镁，或微粉硅胶，或滑石粉等的一种或两种以上。猴耳环新制剂治疗急性扁桃体炎(中医乳蛾)的临床疗效验证试验一、研究背景急性扁桃体炎是伴随上呼吸道感染而发生的一种常见病、多发病。中医称之为乳蛾，临床颇为多见，尤其多见于儿童。中药多采用传统汤剂治疗，但患者服用口感较差，依从性低。猴耳环作为清热解毒、凉血消肿的中药，疗效可靠是临床较为常用的治疗药物，是令人刮目相看的“中药抗生素”。猴耳环新剂型软胶囊、分散片、滴丸独较现市售猴耳环消炎片，患者服用更加方便，吸收迅速，生物利用度高。“猴耳环”学名围诞树，民间又叫鸡心树、洗头树等，属多年生乔木植物，因其花形酷似猴子耳朵而得名，主产于广东、广西、福建等省。本公司采用独特的工艺将其提取成干浸膏，然后制成纯中药分散片。经现代药理分析和药理试验表明，该药具有清热解毒、凉血消肿、消炎止泻之功效，用于治疗上呼吸道感染、急性咽喉炎、急性扁桃体炎、急性胃肠炎等，疗效显著，是一种独具特色的广谱抗菌消炎新中药。我们应用自制的猴耳环分散片、软胶囊、滴丸与猴耳环片治疗上呼吸道感染400例，取得了满意疗效。二、病人概况全部病例共400例，均为门诊病人。年龄10-52岁，平均40岁。病程1-7天。其中农村居民22本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种提高药效的猴耳环制剂的制备方法，所用药材为：猴耳环，其特征在于：药材猴耳环经提取后，配合适量的辅料制成滴丸、或软胶囊、或分散片；制成滴丸时的辅料用量为：猴耳环提取物的干膏粉１份配比滴丸基质为０．５～３．４份；制成软胶囊的辅料用量 为：１００份药材所制得的干膏粉或稠膏需配比２～５０份分散介质、０．５～４０份助悬剂与０．２～２０份防腐剂、２～１５份表面活性剂的一种或两种以上；制成分散片的辅料用量为：猴耳环提取的干膏粉为１００份配比填充剂（３０～３２０份）、崩解剂 （１２～６０份）、润滑剂（０．５～４份）。

【技术特征摘要】
1.一种提高药效的猴耳环制剂的制备方法，所用药材为猴耳环，其特征在于药材猴耳环经提取后，配合适量的辅料制成滴丸、或软胶囊、或分散片；制成滴丸时的辅料用量为猴耳环提取物的干膏粉1份配比滴丸基质为0.5～3.4份；制成软胶囊的辅料用量为100份药材所制得的干膏粉或稠膏需配比2～50份分散介质、0.5～40份助悬剂与0.2～20份防腐剂、2～15份表面活性剂的一种或两种以上；制成分散片的辅料用量为猴耳环提取的干膏粉为100份配比填充剂(30～320份)、崩解剂(12～60份)、润滑剂(0.5～4份)。2.根据权利要求1所述的一种提高药效的猴耳环制剂的制备方法，其特征在于包括以下两个步骤步骤一制备药材提取物取猴耳环药材，加水煎煮二次，每次1.0～3.5小时，第一次加水量为药材重量的5～16倍，第二次加水量为药材重量的4～15倍，合并煎液，滤过，滤液浓缩，制成干浸膏，粉碎至80～160目，即得猴耳环药材提取物干膏粉；或合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.35～1.40(55℃)的稠膏，即得猴耳环药材提取物稠膏；步骤二制成分散片、或滴丸、或软胶囊分散片的制备取干膏粉、与填充剂及崩解剂混合均匀，以润湿剂润湿制粒，干燥，整粒，加入崩解剂润滑剂，混合均匀压片，即得猴耳环分散片；或再经包衣制成包衣分散片；或软胶囊的制备取100份猴耳环药材所制得的干膏粉或稠膏，与防腐剂、助悬剂、表面活性剂混合均匀(可加热)，即得软胶囊内容物，滴制或压制成软胶囊；或滴丸的制备取干膏粉，加入滴丸基质中，使混合均匀，滴入冷却剂中成型，除去冷却剂，即得猴耳环滴丸。3.根据权利要求1或2所述的一种提高药效的猴耳环制剂的制备方法制备的一种提高药效的猴耳环制剂，其特征在于制备软胶囊的囊壳由以下组分组成明胶或聚乙二醇20％～65％、甘油10％～35％、水25％～57％及其它附加剂0.1％～0.5％，其他附加剂为遮光剂、抗氧化剂、抗交联剂等的一种或两种以上。4.根据权利要求1或2所述的一种提高药效的猴耳环制剂，其特征在于软胶囊中分散介质为油性分散介质或水溶性分散介质的一种或两种以上；①所述油性分散介质包括天然植物油(如大豆油、花生油)或者是长链和中链的不同饱和度的甘油三酯油类，如油酸山梨醇酯、油酸甘油酯∶丙二醇(90∶10)、椰子油C8/C10甘油单酯或双酯、椰子油C8/C10丙二醇酯、椰子油甘油三酯、纯化乙酰化的单甘油酯、油酸甘油酯、亚油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、纯化向日葵油单甘油酯等的一种或两种以上，最佳使用花生油与椰子油1∶1的混合物；②、所述的水性分散介质包括聚乙二醇400、聚乙二醇500、聚乙二醇600、异丙醇、甘油、丙二醇及水等的一种或两种以上。5.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：叶耀良，廖志钟，
申请(专利权)人：叶耀良，
类型：发明
国别省市：44[中国|广东]