皮肤外用剂制造技术

本发明专利技术提供一种使抗坏血酸或其盐稳定地可溶化的皮肤外用剂。在含有抗坏血酸或其盐、二醇醚或特定多元醇的皮肤外用剂中，通过配合低分子甘氨酸三甲内盐，能够使抗坏血酸或其盐稳定地可溶化。为此，能够得到将抗坏血酸或其盐高浓度稳定配合的皮肤外用剂，抗坏血酸能按照其配合量有效发挥其本来就有的各种作用。另外，能够调制在应用于皮肤后没有出现发粘感、并有湿润感且对皮肤的适应性好的制剂。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种稳定地使抗坏血酸或其盐可溶化的皮肤外用剂。
技术介绍
众所周知，抗坏血酸发挥所谓抗炎症效果、痤疮改善效果、美白效果、抗老化效果、抗氧化效果、促进胶原等生物成分合成的细胞激活效果、抑制表皮角化细胞在紫外线作用下的细胞损伤或DNA损伤的效果的各种效果，希望出现这些效果而被广泛用作皮肤外用剂。但是，抗坏血酸在水溶液中等有水存在的情况下容易发生氧化，所以寻求减少制剂中的水，但问题是少量的水不能使抗坏血酸充分的可溶化。为此，研究用于在水性的皮肤外用剂中使抗坏血酸充分可溶化的几个方法，例如，众所周知在由15％以下的抗坏血酸、10～15％的水、47～55％的乙氧基二甘醇、22～29％的丙二醇以及香料构成的溶液中，使抗坏血酸稳定的可溶化(专利文献1WO02/19972)另外，在不含水的皮肤外用剂中，也研究用于使抗坏血酸稳定地可溶化的方法，例如，在含有由丙二醇和丁二醇构成的二元醇载体和乙氧基二甘醇等稳定化剂的非水性介质中，使抗坏血酸稳定地可溶化(专利文献2WO00/76547)。另一方面，由三甲基甘氨酸代表的低分子甘氨酸三甲内盐，作为保湿剂而被广泛应用于皮肤外用剂，例如通过合用尿素和低分子甘氨酸三甲内盐，可以获得非常优异的皮肤粗糙改善效果(专利文献特开平9-48720号公报)，通过配合美白成分、低分子甘氨酸三甲内盐、硅油，改善美白剂的透皮吸收性(专利文献4特开2001-89321号公报)等。但是，关于抗坏血酸的可溶化，没有任何见解。
技术实现思路
本专利技术将提供一种在含有抗坏血酸或其盐的皮肤外用剂中能够使抗坏血酸或其盐稳定地可溶化、并由此可以进行高浓度的抗坏血酸或其盐的配合的皮肤外用剂，作为课题。本专利技术者等为了解决上述课题进行了潜心研究，结果发现，在含有抗坏血酸或其盐和二醇醚或特定多元醇的皮肤外用剂中，通过合用低分子甘氨酸三甲内盐，能够使抗坏血酸或其盐稳定地可溶化，高浓度的配合成为可能，进而成为高效外用剂。即，本专利技术是如下(1)～(7)所示的皮肤外用剂。(1)含有下述化合物的皮肤外用剂(A)抗坏血酸或其盐3重量％以上、(B)从二醇、二醇醚、甘油以及双甘油中选择的1种或2种以上、(C)低分子甘氨酸三甲内盐、以及(D)水。(2)含有下述化合物的皮肤外用剂(A)抗坏血酸或其盐3重量％以上、(B)从二醇、甘油以及双甘油中选择的1种或2种以上、(C)二醇醚(D)低分子甘氨酸三甲内盐、以及(E)水。(3)低分子甘氨酸三甲内盐为三甲基甘氨酸的(1)或者(2)所述的皮肤外用剂。(4)含有水5～35重量％的(1)～(3)中任意一项所述的皮肤外用剂。(5)含有下述化合物的皮肤外用剂(A)抗坏血酸或其盐10～20重量％、(B)从二醇、甘油以及双甘油中选择的1种或2种以上3～25重量％、(C)二醇醚45～55重量％(D)低分子甘氨酸三甲内盐1～5重量％、以及 (E)水5～25重量％。(6)含有下述化合物的皮肤外用剂(A)抗坏血酸或其盐15～20重量％以上、(B)从二醇、甘油以及双甘油中选择的1种或2种以上4～21重量％、(C)二醇醚50～53重量％(D)低分子甘氨酸三甲内盐2～4重量％、以及(E)水10～20重量％。(7)进一步含有从美白成分、抗炎症成分、抗氧化成分、抗老化成分以及保湿成分中选择的至少一种的(1)～(6)中任意一项所述的皮肤外用剂。其中，在本说明书中，只要没有特别提及的，％是指重量％。在本专利技术中，在含有抗坏血酸或其盐、二醇醚或特定多元醇的皮肤外用剂中，通过配合低分子甘氨酸三甲内盐，能够使抗坏血酸或其盐稳定地可溶化。为此，能够得到将抗坏血酸或其盐高浓度稳定配合的皮肤外用剂，抗坏血酸能按照其配合量有效发挥其本来就有的各种作用。另外，能够调制在应用于皮肤后没有出现发粘感、并有湿润感且对皮肤的适应性好的制剂。具体实施例方式本专利技术中使用的抗坏血酸能够使用在药品、药品之外的制品或化妆品领域内，作为皮肤外用剂的成分而市售的抗坏血酸，它们通常是指L体的制品。另外，抗坏血酸能够作为药学上允许的盐使用，可以举例为与碱性有机物的盐(例如，三甲胺盐、三乙胺盐、单乙醇胺盐、三乙醇胺盐、吡啶盐等和叔胺的盐，精氨酸等碱性铵盐等)、和无机碱的盐(例如，铵盐，钠盐、钾盐等碱金属盐，钙盐、镁盐等碱土金属盐，铝盐等)等，特别优选的盐是钠盐、钾盐。具体地说，可以举例为抗坏血酸钠、抗坏血酸钾等。在本专利技术中，能够组合使用抗坏血酸或其盐1种或2种以上。本专利技术的皮肤外用剂通过配合低分子甘氨酸三甲内盐而能够使抗坏血酸稳定的可溶化，所以抗坏血酸的配合量相对于皮肤外用剂全部重量，优选可以是3～30重量％，能够在该范围内按照需要的抗坏血酸的各种作用或皮肤外用剂的用途进行适宜选择。鉴于本专利技术的效果，进一步优选5～25重量％，特别优选5～20重量％的范围。在本专利技术中，二醇是指在药品、药品之外的制品或化妆品领域中被用作皮肤外用剂的成分且在25℃下为液体的二元醇，例如用通式CnH2n(OH)2表示的二元醇或单一或者2种以上的上述二元醇的缩聚物等。具体地说，可以举例为乙二醇、丙二醇、三亚甲基二醇、1，2-丁二醇、1，3-丁二醇、2，3-丁二醇、异丙醇、1，2-戊二醇、1，2-己二醇、辛二醇等，作为缩聚物，可以举例为二甘醇、三甘醇、四甘醇、一缩二丙二醇、三丙二醇等。优选丙二醇、1，3-丁二醇。另外，本专利技术中使用的甘油和双甘油是多用于皮肤外用剂等的公知化合物。在本专利技术中使用的二醇、甘油或双甘油的配合量如果使本专利技术奏效，则没有特别限制，能够考虑对皮肤的使用感或效果而适宜选择使用，但相对于整个皮肤外用剂，通常可以是1～95重量％，优选5～90重量％，更优选10～80重量％，特别优选15～65重量％。这些二醇、甘油和双甘油能够组合1种或2种以上使用，作为二醇、甘油和双甘油的总量，相对于整个皮肤外用剂，优选30～95重量％，更优选40～90重量％，进一步优选45～80重量％，特别优选50～75重量％，如果使本专利技术奏效，则没有特别限制。本专利技术中的二醇醚是指二醇中的羟基之一或两者发生醚化的化合物，如果是在药品、药品之外的制品或化妆品领域中被用作皮肤外用剂的化合物，则没有特别限制，二醇是在25℃下为液体的二元醇，例如可以是用通式CnH2n(OH)2表示的二元醇或单一或者2种以上的上述二元醇的缩聚物。可以举例为乙二醇单醚、二甘醇单醚、丙二醇单醚、一缩二丙二醇单醚等，优选二甘醇单醚。具体地说，可以举例为乙二醇单甲基醚、乙二醇单乙基醚、乙二醇单丙基醚、二甘醇单甲基醚、二甘醇单乙基醚、二甘醇单丙基醚、二甘醇单丁基醚、丙二醇单乙醚、丙二醇单丙醚、一缩二丙二醇单乙基醚、一缩二丙二醇单丙基醚等，优选二甘醇单甲基醚、二甘醇单乙基醚、二甘醇单丙基醚。本专利技术中使用的二醇醚的配合量如果使本专利技术奏效，则没有特别限制，能够考虑对皮肤的使用感或效果而适宜选择使用，但相对于整个皮肤外用剂，通常可以是1～95重量％，优选5～90重量％，更优选10～80重量％，特别优选15～65重量％。在本专利技术中，关于从二醇、二醇醚、甘油和双甘油中选择的1种或2种以上的配合量，作为它们的总量，相对于整个皮肤外用剂，优选30～95重量％，更优选40～90重量％，进一步优选45～80重量％，特别优选50～75重量％，如果使本专利技术奏效，则没有特本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种皮肤外用剂，其特征在于，含有：（Ａ）抗坏血酸或其盐３重量％以上、（Ｂ）从二醇、二醇醚、甘油以及双甘油中选择的１种或２种以上、（Ｃ）低分子甘氨酸三甲内盐、以及（Ｄ）水。

【技术特征摘要】
JP 2004-1-13 2004-0056501.一种皮肤外用剂，其特征在于，含有(A)抗坏血酸或其盐3重量％以上、(B)从二醇、二醇醚、甘油以及双甘油中选择的1种或2种以上、(C)低分子甘氨酸三甲内盐、以及(D)水。2.一种皮肤外用剂，其特征在于，含有(A)抗坏血酸或其盐3重量％以上、(B)从二醇、甘油以及双甘油中选择的1种或2种以上、(C)二醇醚(D)低分子甘氨酸三甲内...

【专利技术属性】
技术研发人员：安野利佳子，稻冈贤，常次修一，
申请(专利权)人：乐敦制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]