泪液分泌促进用眼科组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种泪液分泌促进用眼科组合物，其含有3

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】泪液分泌促进用眼科组合物


[0001]本专利技术涉及一种泪液分泌促进用眼科组合物。

技术介绍

[0002]角结膜上皮疾病起因于干眼症等内源性疾病或佩戴隐形眼镜等所导致的外源性疾病而发生，为呈现出流泪、异物感、眼痛、充血等症状的疾病。作为角结膜上皮疾病的治疗剂，含有玻尿酸钠的滴眼剂已在市面贩售，玻尿酸钠具有促进角膜上皮伸展的作用与保持水分的作用。此外，有报告指出，在大鼠的干眼症模型中，作为干眼症治疗剂的地夸磷索四钠(Diquafosol Sodium)促进泪液分泌、改善角膜上皮疾病(例如非专利文献1)。
[0003]另一方面，詹纳斯激酶(JAK，Janus kinase)为在细胞内的免疫活化信号传递中发挥重要作用的非受体型酪氨酸激酶，期待具有詹纳斯激酶抑制活性的药剂通过抑制免疫反应的过度活化而改善自身免疫疾病或过敏性疾病。此处，作为具有詹纳斯激酶抑制作用的化合物之一，已知有3
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[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
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吡咯并[2,3
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d]嘧啶
‑4‑
基)
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1,6
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二氮杂螺[3.4]辛烷
‑1‑
基]‑3‑
氧代丙腈(通用名：地高替尼(delgocitinib))(例如专利文献1)。
[0004]现有技术文献
[0005]专利文献
[0006]专利文献1：国际公开第2017/006968号
[0007]非专利文献
[0008]非专利文献1：Diquas滴眼液3％附件(2017年11月修订)

技术实现思路

[0009]本专利技术要解决的技术问题
[0010]本专利技术的目的在于提供一种可促进泪液分泌的新型眼科组合物。
[0011]解决技术问题的技术手段
[0012]本申请的专利技术人为了解决上述技术问题进行了深入研究，结果发现，3
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[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
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吡咯并[2,3
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d]嘧啶
‑4‑
基)
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1,6
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二氮杂螺[3.4]辛烷
‑1‑
基]‑3‑
氧代丙腈竟然促进泪液分泌并且改善角结膜上皮疾病。本专利技术以该见解为基础，提供以下各个专利技术。
[0013][1][0014]一种泪液分泌促进用眼科组合物，其含有3
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[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
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吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
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1,6
‑
二氮杂螺[3.4]辛烷
‑1‑
基]‑3‑
氧代丙腈或其盐。
[0015][2][0016]根据[1]所述的眼科组合物，其用于改善角结膜上皮疾病。
[0017][3][0018]根据[1]所述的眼科组合物，其用于改善干眼症。
[0019][4][0020]一种角结膜上皮疾病改善用眼科组合物，其含有3
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[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
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吡咯
并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1,6
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二氮杂螺[3.4]辛烷
‑1‑
基]‑3‑
氧代丙腈或其盐。
[0021][5][0022]根据[2]或[4]所述的眼科组合物，其中，角结膜上皮疾病起因于干眼症。
[0023][6][0024]根据[1]～[5]中任一项所述的眼科组合物，其中，以眼科组合物的总量为基准，3
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[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
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吡咯并[2,3
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d]嘧啶
‑4‑
基)
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1,6
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二氮杂螺[3.4]辛烷
‑1‑
基]‑3‑
氧代丙腈或其盐的含量为0.01质量％～1质量％。
[0025][7][0026]根据[1]～[6]中任一项所述的眼科组合物，其为滴眼剂。
[0027][8][0028]一种促进泪液分泌的方法，其中，将含有3
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[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
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吡咯并[2,3
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d]嘧啶
‑4‑
基)
‑
1,6
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二氮杂螺[3.4]辛烷
‑1‑
基]‑3‑
氧代丙腈或其盐、或者这两者的眼科组合物施予对象。
[0029][9][0030]一种改善角结膜上皮疾病的方法，其中，将含有3
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[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
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吡咯并[2,3
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d]嘧啶
‑4‑
基)
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1,6
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二氮杂螺[3.4]辛烷
‑1‑
基]‑3‑
氧代丙腈或其盐、或者这两者的眼科组合物施予对象。
[0031][10][0032]根据[9]所述的方法，其中，角结膜上皮疾病起因于干眼症。
[0033][11][0034]3‑
[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
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吡咯并[2,3
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d]嘧啶
‑4‑
基)
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1,6
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二氮杂螺[3.4]辛烷
‑1‑
基]‑3‑
氧代丙腈或其盐在制备泪液分泌促进用眼科组合物中的应用。
[0035][12][0036]3‑
[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
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吡咯并[2,3
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d]嘧啶
‑4‑
基)
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1,6
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二氮杂螺[3.4]辛烷
‑1‑
基]‑3‑
氧代丙腈或其盐在制备角结膜上皮疾病改善用眼科组合物中的应用。
[0037][13][0038]根据[12]所述的应用，其中，角结膜上皮疾病起因于干眼症。
[0039][14][0040]一种用于促进泪液分泌的3
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[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
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吡咯并[2,3
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d]嘧啶
‑4‑
基)...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种泪液分泌促进用眼科组合物，其含有3
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[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
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吡咯并[2,3
‑
d]嘧啶
‑4‑
基)
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1,6
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二氮杂螺[3.4]辛烷
‑1‑
基]
‑3‑
氧代丙腈或其盐。2.根据权利要求1所述的眼科组合物，其用于改善角结膜上皮疾病。3.根据权利要求1所述的眼科组合物，其用于改善干眼症。4.一种角结膜上皮疾病改善用眼科组合物，其含有3
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[(3S,4R)
‑3‑
甲基
‑6‑
(7H
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吡咯并[2,3
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d]嘧啶
‑4‑
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【专利技术属性】
技术研发人员：高井良宏，黑濑孝弘，
申请(专利权)人：乐敦制药株式会社，
类型：发明
国别省市：