单和双取代的3-丙基-γ-氨基丁酸制造技术

本发明专利技术为式Ⅰ的一系列新的单和双取代的３－丙基－γ－氨基丁酸。该化合物用作治疗不安腿综合征的治疗剂。制备该化合物和有用中间产物的方法也是本发明专利技术的部分。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
单和双取代的3－丙基－γ－氨基丁酸的制作方法本申请是申请日为2000年5月31日的中国专利申请00808730.X的分案申请，原申请的专利技术名称是“单和双取代的3-丙基-γ-氨基丁酸”。
技术介绍
在美国专利号4,024,175及其分案美国专利号中已知下式的化合物 其中，R1为氢或低级烷基而n为4、5或6。其用途公开如下对氨基硫脲诱发的痛性痉挛的预防作用；对卡地阿唑痛性痉挛的预防作用；脑病、癫痫症晕厥发作、运动机能减退和颅的损伤；和改善大脑功能。该化合物用于老年病患者。本文引用该专利作为参考。在美国专利号5,563,175和它的各分案中已知下式的化合物 或其药学上可接受的盐，其中R1为具有1-6个碳原子的直链或支链烷基、苯基或具有3-6个碳原子的环烷基；R2为氢或甲基；而R3为氢或羧基。据此引用这些专利作为参考。专利技术概述式I的化合物 或其药学上可接受的盐，其中R1为氢、1-6个碳原子的直链或支链烷基或苯基；R2为1-8个碳原子的直链或支链烷基、2-8个碳原子的直链或支链链烯基、3-7个碳原子的环烷基、1-6个碳原子的烷氧基、-烷基环烷基、-烷基烷氧基、-烷基OH、-烷基苯基、-烷基苯氧基、-苯基或取代的苯基；和当R2为甲基时，R1为1-6个碳原子的直链或支链烷基或苯基。在优选的式I的化合物中，R1为氢而R2为烷基。在其它优选的式I的化合物中，R1为甲基而R2为烷基。在其它优选的式I的化合物中，R1为甲基而R2为甲基或乙基。特别优选的化合物选自3-氨基甲基-5-甲基-庚酸；3-氨基甲基-5-甲基-辛酸；3-氨基甲基-5-甲基-壬酸；3-氨基甲基-5-甲基-癸酸；3-氨基甲基-5-甲基-十一酸；3-氨基甲基-5-甲基-月桂酸；3-氨基甲基-5-甲基-十三酸；3-氨基甲基-5-环丙基-己酸；3-氨基甲基-5-环丁基-己酸；3-氨基甲基-5-环戊基-己酸；3-氨基甲基-5-环己基-己酸；3-氨基甲基-5-三氟甲基-己酸；3-氨基甲基-5-苯基-己酸；3-氨基甲基-5-(2-氯苯基)-己酸；3-氨基甲基-5-(3-氯苯基)-己酸；3-氨基甲基-5-(4-氯苯基)-己酸；3-氨基甲基-5-(2-甲氧基苯基)-己酸；3-氨基甲基-5-(3-甲氧基苯基)-己酸；3-氨基甲基-5-(4-甲氧基苯基)-己酸；和3-氨基甲基-5-(苯基甲基)-己酸。其它特别优选的化合物选自(3R，4S)-3-氨基甲基-4，5-二甲基-己酸；3-氨基甲基-4，5-二甲基-己酸；(3R，4S)-3-氨基甲基-4，5-二甲基-己酸MP；(3S，4S)-3-氨基甲基-4，5-二甲基-己酸；(3R，4R)-3-氨基甲基-4，5-二甲基-己酸MP；3-氨基甲基-4-异丙基-己酸；3-氨基甲基-4-异丙基-庚酸；3-氨基甲基-4-异丙基-辛酸；3-氨基甲基-4-异丙基-壬酸；3-氨基甲基-4-异丙基-癸酸；和3-氨基甲基-4-苯基-5-甲基-己酸。其它优选的化合物选自(3S，5S)-3-氨基甲基-5-甲氧基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-乙氧基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-丙氧基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-异丙氧基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-叔丁氧基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-氟甲氧基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-(2-氟-乙氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-(3，3，3-三氟-丙氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-苯氧基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-(4-氯-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-(3-氯-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-(2-氯-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-(4-氟-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-(3-氟-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-(2-氟-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-(4-甲氧基-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-(3-甲氧基-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-(2-甲氧基-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-(4-硝基-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-(3-硝基-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-(2-硝基-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-羟基-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-甲氧基-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-乙氧基-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-甲基-6-丙氧基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-异丙氧基-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-叔丁氧基-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-氟甲氧基-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-(2-氟-乙氧基)-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-甲基-6-(3，3，3-三氟-丙氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-甲基-6-苯氧基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-(4-氯-苯氧基)-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-(3-氯-苯氧基)-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-(2-氯-苯氧基)-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-(4-氟-苯氧基)-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-(3-氟-苯氧基)-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-(2-氟-苯氧基)-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-(4-甲氧基-苯氧基)-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-(3-甲氧基-苯氧基)-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-(2-甲氧基-苯氧基)-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-甲基-6-(4-三氟甲基-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-甲基-6-(3-三氟甲基-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-甲基6-(2-三氟甲基-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-甲基-6-(4-硝基-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-甲基-6-(3-硝基-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-甲基-6-(2-硝基-苯氧基)-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-6-苄氧基-5-甲基-己酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-7-羟基-5-甲基-庚酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-7-甲氧基-5-甲基-庚酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-7-乙氧基-5-甲基-庚酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-甲基-7-丙氧基-庚酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-7-异丙氧基-5-甲基-庚酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-7-叔丁氧基-5-甲基-庚酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-7-氟甲氧基-5-甲基-庚酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-7-(2-氟-乙氧基)-5-甲基-庚酸；(3S，5S)-3-氨基甲基-5-甲基-7-(3，3，3-三氟-丙氧基)-庚酸；(3S，5S)本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐用于制备治疗不安腿综合征的药物的用途，＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｒ↑［１］为氢、１－６个碳原子的直链或支链烷基或苯基；Ｒ↑［２］为４－８个碳原子的直链或支链烷基、２－８个碳原子的直 链或支链链烯基、３－７个碳原子的环烷基、１－６个碳原子的烷氧基、－烷基环烷基、－烷基烷氧基、－烷基ＯＨ、－烷基苯基、－烷基苯氧基和取代苯基。

【技术特征摘要】
US 1999-6-10 60/138,4851.式I的化合物或其药学上可接受的盐用于制备治疗不安腿综合征的药物的用途， 其中R1为氢、1-6个碳原子的直链或支链烷基或苯基；R2为4-8个碳原子的直链或支链烷基、2-8个碳原子的直链或支链链烯基、3-7个碳原子的环烷基、1-6个碳原子的烷氧基、-烷基环烷基、-烷基烷氧基、-烷基OH、-烷基苯基、-烷基苯氧基和取代苯基。2.(3S，5R)-3-氨基甲基-5-甲基-庚酸或其药学上可接受的盐用于制备治疗不安腿综合征的药物的用途。3.(3S，5R)-3-氨基甲基-5-甲基-辛酸或其药学上可接受的盐用于制备治疗不安腿综合征的药物的用途。4.根据权利要求1的用途，其中的式I化合物为(3S，5R)-3-氨基甲基-5-甲基-壬酸。5.根据权利要求1的用途，其中的式I化合物为(3S，5R)-3-氨基甲基-5-甲基-癸酸。6.根据权利要求1的用途，其中的式I化合物为(3S，5R...

【专利技术属性】
技术研发人员：TR贝利奥提，JS布莱恩斯，IV埃克哈托，AT奥苏玛，RM夏尔昆，AJ索普，LD维斯，DJ乌斯特罗，袁步伟，JB施瓦兹，
申请(专利权)人：沃尼尔朗伯公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]