皮肤外用剂制造技术

本发明专利技术的课题在于提供以安全性高、在稳定性、气味和沉淀产生等方面均没有问题的植物提取物为有效成分的黑色素生成抑制剂和／或弹性蛋白酶活性抑制剂，以及配合这些物质的美白作用或美肤作用优良的皮肤外用剂，通过提供含有蓼蓝提取物的皮肤外用剂来解决上述课题。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及蓼蓝提取物及含有蓼蓝提取物作为有效成分的皮肤外 用剂，本专利技术特别涉及黑色素生成抑制剂和/或弹性蛋白酶活性抑制 剂、及含有它们作为有效成分的美白用和/或美肤用皮肤外用剂，所述从蓼蓝中提取出的提取物。
技术介绍
皱紋、细紋或褐斑、雀斑、日晒后的皮肤色素沉淀成为中老年龄 层和女性特别严重的肌肤烦恼之一。因此一直以来提出了各种美肤或 美白成分。作为这种美肤或美白的有效成分，已知有例如曲酸或其衍生物、L-抗坏血酸、生育酴或其衍生物、谷胱甘肽、过氧化氢、过氧 化锌、氬醌单千醚等化学物质，胎盘提取物、蚕丝提取物等动物提取 物，山金车花、蜀葵、芦荟、黄芩、延命草、洋甘菊、甘草、栀子、紫草根、升麻、白桦、川穹、4it牛儿苗、柴胡、山茶花、当归、金盏 花、接骨木、红花、蒜、薏苡、荔枝、苏木等植物提取物。但是，当将这些成分配合在皮肤外用剂中时，存在稳定性及溶解 性差，特别是植物提取物等会产生沉淀、异味、着色等问题，而且在 对生物体的效果方面，还存在皮肤发渗等安全性方面的问题，无法令 人满意。蓼蓝的原产地为越南南部，是分类于双子叶植物离瓣花类的蓼科 一年生草本。在日本认为蓼蓝的叶子和果实中含有有用的生理活性成 分，晒千其叶子和果实获得的蓼蓝叶和蓼蓝果实自古被用作生药。另 外近年来，提出了含有蓼蓝提取物的、期待抗肿瘤活性、抗病毒活性、抗菌活性等作用的饮食品或化妆品等(例如参照特开2001-31581号公报和特开2004-189732号公报)。
技术实现思路
本专利技术的课题在于提供以安全性高、在稳定性、气味或沉淀发生 等方面均没有问题的植物提取物为有效成分的黑色素生成抑制剂和/ 或弹性蛋白酶活性抑制剂，以及配合了上述黑色素生成抑制剂和/或弹 性蛋白酶活性抑制剂的美白作用、美肤作用、抗老化作用优良的皮肤 外用剂。本专利技术人等为了解决上述课题对植物提取物进行了深入研究，结 果意外地发现，在数种蓼科植物提取物中，蓼蓝提取物具有特别优良 的黑色素生成抑制作用和弹性蛋白酶活性抑制作用，且具有脂肪酶活 性抑制作用、对皮下脂腺分泌的皮脂的调节作用等多种生理活性，配 合了该蓼蓝提取物的皮肤外用剂可发挥优良的美白效果、美肤效果、 抗老化效果。而且，该蓼蓝提取物通过与其它具有美白作用的成分并 用，不仅其美白、美肤效果有所增强，而且蓼蓝提取物所具有的以抗 氧化作用、抗炎作用、抗菌作用、抗老化作用为代表的生理活性也有 所增强，进而完成了本专利技术。即，本专利技术通过提供配合蓼蓝提取物而成的黑色素生成抑制、弹性 蛋白酶活性抑制剂和/或抗老化剂以及配合它们而成的皮肤外用剂，解 决了上述课题。附图说明图1为表示本专利技术蓼蓝提取物的浓度和弹性蛋白酶活性抑制率的 关系的曲线图。图2为表示本专利技术蓼蓝提取物的浓度和脂肪酶活性抑制率的关系 的曲线图。图3为表示本专利技术蓼蓝提取物的浓度和02—清除率的关系的曲线图。图4为表示本专利技术蓼蓝提取物的浓度和DPPH自由基清除率的关系的曲线图。具体实施方式本专利技术所用的蓼蓝(Polygonum Unctorium Lour)是指属于 蓼科的l年生植物，也称为蓼蓝。本专利技术所用的蓼蓝的来源和栽培方法没有特别限定，可以是天然 生蓼蓝，也可以是栽培的蓼蓝，还可以是通过常规方法对它们进行培 育获得的变异林，还可以是对蓼蓝进行组织培养、愈伤组织培养、细 胞培养等获得的培养物。将其植物体作为提取原料使用时，可使用该植物体的一部分或全部。另外，这些原料既可以是新鲜的即含有水分 的状态，也可以是冷冻品或者干燥的状态，还可以是它们的混合物。作为本专利技术所用的蓼蓝提取物的制造方法，可以将上述蓼蓝的植物 体全草和/或其一部分作为原料，在其中加入水或含有水的溶剂，利用 化妆品工业或药品工业等中常用的提取方法进行配制，可以利用蓼蓝 的榨汁物，还可以将它们混合后进行利用。另外，在进行溶剂提取前， 通过对上述原料实施在化妆品工业或药品工业等中常用的切碎、破碎、 磨碎、粉碎、压榨、发酵、干燥、冷冻等1种或适当组合2种以上的物理和/或化学的前处理，制成蓼蓝的切碎物、破碎物、磨碎物、粉碎 物、压榨物、发酵物、干燥物或冻结物，将其中的任1种或2种以上 作为提取用原料任意使用。作为用于配制本专利技术所用蓼蓝提取物的溶剂，可以适当混合使用 水性溶剂(例如水、酸性或碱性的水性溶剂等)、醇类(例如甲醇、 无水乙醇、乙醇等低级醇或者丙醇、1,3-丁二醇等多元醇等)、丙酮 等酮类等的l种或2种以上。其中，从美白作用、美肤作用的强度和 安全性方面出发，优选水，还优选含有水的混合溶剂(以下本说明书 中，有时将蓼蓝的利用水或含水溶剂的提取物统称作蓼蓝提取物)。 作为混合溶剂，特别优选水和乙醇的组合，通常乙醇的浓度优选为0 质量％~70质量％、特别优选0质量°/。~60质量％(以下，本说明书中只 要没有特别说明，则质量％表示为'7。)。另外，还可以适当利用酸、碱或緩冲剂等将提取溶剂调整至所需pH。提取通常在pH2~pH13 的范围内进行、优选pH4 ~ pHl 0的范围、特别优选pH4 ~ pH7. 5的范围。 本专利技术的蓼蓝提取物的配制只要相对于上述原料适量使用上述提 取溶剂即可，通常按质量比添加0. 1~30倍量、优选O. 5倍量 2倍 量，根据需要实施搅拌处理、加热处理、加压处理、超声波处理等进 行提取后，利用过滤、离心分离、倾析等适当方法分离为液体部分和 残渣，釆集液体部分可以配制蓼蓝提取物。另外，也可以对残渣重复 地实施同样的提取处理，将所釆集的各个液体部分合并，获得提取物。 另外，当对原料和残渣实施2次以上的提取处理时，使用不同的提取 溶剂仅采集所需液体部分，将它们合并后制成蓝色提取物。采用上述 溶剂的提取工序通常在0.5小时~100小时左右进行，优选5小时~ 48小时。在配制这些蓼蓝提取物时，为了抑制沉淀发生、褐变、异臭的发 生或抑制微生物增殖等，还可以加入选自后述的表面活性剂、防腐剂 (抗菌剂)、保湿剂、增粘剂、水溶性高分子、抗氧化剂、螯合剂、 色素、香料、pH调整剂、包含L-抗坏血酸或其衍生物的维生素类、添 加剂中的1种或2种以上。另外，这些成分的添加时期和添加量只要 不妨碍本专利技术的效果，则没有特别限定，可以在提取工序的任意时期 添力口。如此提取的蓼蓝提取物可以直接作为皮肤外用剂的原料使用。另 外，保存一定时间后，会产生沉淀，利用过滤、离心分离、倾析等适 当方法将沉淀除去，从而可以抑制沉淀、褐变、异臭等的发生。为了提高本专利技术的作用效果，该提取物还可以实施适当的精制处 理，作为提高了其有效成分含量的蓼蓝提取物使用。根据其使用目的 还可以精制该提取物，任意地增加或减少作为其含有成分的多酚、生 物碱、萜类、甾体、苯酚类、色素、糖类、蛋白质、氨基酸、核酸、 肽、脂质等l种或2种以上的含有比例。虽然根据目标成分的种类而 有所不同，但精制装置例如可以选择过滤、浓缩、离心分离、晶析、 溶剂分离、分级沉淀、透析、疏水性色谱法、反相色谱法、吸附色谱法、亲和性色镨法、凝胶过滤色谱法和/或离子交换色镨法等适当方法。 本专利技术的蓼蓝提取物从美白作用、美肤作用、抗老化强度的观点出发，优选含有200ng/ml以上多酚、特别优选含有400ng/ml以上。另外， 优选对蓼蓝提取物所具有的美白作用、抗老化作用、抗菌作本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种皮肤外用剂，用于抑制黑色素生成、抑制弹性蛋白酶活性或抗老化，它含有蓼蓝（Ｐｏｌｙｇｏｎｕｍ　　ｔｉｎｃｔｏｒｉｕｍ　　Ｌｏｕｒ）提取物作为有效成分。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2005-5-27 155073/2005;JP 2005-10-28 313896/20051.一种皮肤外用剂，用于抑制黑色素生成、抑制弹性蛋白酶活性或抗老化，它含有蓼蓝(Polygonum tinctorium Lour)提取物作为有效成分。2. 权利要求1所述的皮肤外用剂，其特征在于，蓼蓝提取物是由 水或含水的溶剂提取而获得的。3. 权利要求1或2所述的皮肤外用剂，其含有蓼蓝提取物以及选 自表面活性剂、防腐剂、抗菌剂、保湿剂、增粘剂、水溶性高分子、抗氧化剂、螯合剂、色素、香料、pH调整剂、维生素类、添加剂中的 1种或2种以上。4. 权利要求1~3中任一项所述的皮肤外用剂，其特征在于，还 含有选自L-抗坏血酸及其盐、L-抗坏血酸的衍生物及其盐、烷氧基水 杨酸及其盐、氢醌的糖苷及其衍生物、凝血酸及其衍生物、间苯二酚 的衍生物、曲酸及其衍生...

【专利技术属性】
技术研发人员：京野文代，末本保雄，高山悟，竹内诚人，
申请(专利权)人：株式会社林原生物化学研究所，
类型：发明
国别省市：JP[日本]