CETP抑制剂和任选的HMG COA还原酶抑制剂和/或抗高血压药的应用制造技术

技术编号:603910 阅读:151 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂,含有这类抑制剂的药物组合物和这类抑制剂任选与某些治疗剂,例如抗高血压药联用在治疗某些疾病/疾患中的应用。(*该技术在2023年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂、含有这类抑制剂的药物组合物和这类抑制剂任选与某些治疗剂、例如抗高血压药联用在治疗某些疾病/疾患中的应用。
技术介绍
动脉粥样硬化及其相关的冠状动脉疾病(CAD)是工业化世界中死亡的主要原因。尽管试图改变继发性危险因素(吸烟、肥胖、缺乏锻炼)并通过膳食的改变和药物疗法治疗脂血异常,但是冠心病(CHD)仍然是美国最常见的死亡原因,其中心血管疾病占全部死亡的44%,而在它们中有53%与动脉粥样硬化性冠心病有关。已经证实发生这种疾病的危险与某些血浆脂类水平密切相关。尽管LDL-C升高可能是脂血异常最被认可的形式,但是绝不仅仅是大量与脂质相关的因素可以导致CHD。低HDL-C也是CHD的已知危害因素(Gordon,D.J.等″高密度脂蛋白胆固醇和心血管疾病″-Circulation,(1989),798-15)。高LDL-胆固醇和甘油三酯水平肯定与发生心血管疾病的危险相关,而高水平的HDL-胆固醇与发生心血管疾病的危险无关。因此,脂血异常并非单一的CHD的危害分布,而可能由一种或多种脂质异常构成。在控制这些疾病的依赖性成分的血浆水平的许多因素中,胆固本文档来自技高网...

【技术保护点】
治疗哺乳动物病症或疾病的方法,所述的病症或疾病选自脑血管疾病、冠状动脉疾病、心室功能障碍、心律失常、肺血管疾病、肾血管疾病、肾病、内脏血管疾病、血管血流阻塞性疾病、糖尿病、炎性疾病、自身免疫病和其它系统性疾病适应症、免疫功能调节、肺部疾病、抗-氧化剂疾病、性功能障碍、认知功能障碍、血吸虫病和癌症,该方法包括:对所述的哺乳动物给药治疗有效量的胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂或其药物上可接受的盐;任选与HMGCoA还原酶抑制剂或其药物上可接受的盐的组合,其用量使得所述活性剂 可有效地治疗所述的病症或疾病。

【技术特征摘要】
US 2002-7-2 60/393,3951.治疗哺乳动物病症或疾病的方法,所述的病症或疾病选自脑血管疾病、冠状动脉疾病、心室功能障碍、心律失常、肺血管疾病、肾血管疾病、肾病、内脏血管疾病、血管血流阻塞性疾病、糖尿病、炎性疾病、自身免疫病和其它系统性疾病适应症、免疫功能调节、肺部疾病、抗-氧化剂疾病、性功能障碍、认知功能障碍、血吸虫病和癌症,该方法包括对所述的哺乳动物给药治疗有效量的胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂或其药物上可接受的盐;任选与HMG CoA还原酶抑制剂或其药物上可接受的盐的组合,其用量使得所述活性剂可有效地治疗所述的病症或疾病。2.治疗哺乳动物病症或疾病的方法,所述的病症或疾病选自脑血管疾病、冠状动脉疾病、心室功能障碍、心律失常、肺血管疾病、肾血管疾病、肾病、内脏血管疾病、血管血流阻塞性疾病、糖尿病、炎性疾病、自身免疫病和其它系统性疾病适应症、免疫功能调节、肺部疾病、抗-氧化剂疾病、性功能障碍、认知功能障碍、血吸虫病和癌症,该方法包括对所述的哺乳动物给药胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂或其药物上可接受的盐;和抗高血压药或其药物上可接受的盐,任选与HMG CoA还原酶抑制剂或其药物上可接受的盐的组合,其用量使得所述活性剂可有效地治疗所述的病症或疾病。3.权利要求1或2的方法,其中脑血管疾病选自由缺血发作、缺血性中风、急性中风、出血性中风、中风后神经缺陷组成的组,或其中所述的治疗可以缩短中风后的恢复时间并对中风提供血栓溶解疗法。4.权利要求1或2的方法,其中冠状动脉疾病选自由粥样硬化斑块、易损斑块、易损斑块区、动脉钙化、冠状动脉钙化斑增加、功能障碍性血管反应性、血管扩张性疾病、冠状动脉痉挛、急性心肌梗死、再发性心肌梗死、缺血性心肌病、支架性再狭窄、PTCA再狭窄、动脉再狭窄、冠状动脉旁路移植再狭窄、血管分流再狭窄、踏车运动时间减少、劳累性呼吸困难、肺活量下降、无症状心肌缺血、缺血性症状增加严重和频发、对急性心肌梗死实施溶栓疗法后再灌注组成的组。5.权利要求1的方法,其中免疫功能疾病选自由移植性血管病变、实体器官移植物排斥、移植物排斥、毒素隔离/除去异常、CXC趋化因子、包括白细胞介素-1、6和8在内的白细胞介素、嗜中性白细胞活化蛋白-2(NAP-2)、黑素瘤生长刺激活性蛋白(MGSA)的水平升高、CC趋化因子、RANTES、MIP-1α和β、MCP-1、-2、-3、-4、-5、Eotaxin-1、-2、-3、包括高敏感性C-活性蛋白在内的C-活性蛋白和TNFα水平升高组成的组。6.权利要求1或2的方法,其中血浆低密度LDL、氧化的LDL、VLDL、apo(a)或Lp(a))减少或前-βHDL、HDL-1、-2和3颗粒增加。7.权利要求1或2的方法,其中糖尿病选自由II型糖尿病、X综合征、代谢综合征、与胰岛素抵抗相关的脂质紊乱、非胰岛素依赖性糖尿病、糖尿病微血管合并症、神经传导速度下降、视力下降或丧失、糖尿病性视网膜病、截肢术危险性增加、肾功能下降、肾衰竭、胰岛素抵抗综合征、多种代谢综合征、中部肥胖(内脏)(上体)、糖尿病性脂血异常、胰岛素下降性致敏、糖尿病性视网膜病/神经病、糖尿病性肾病/微血管和大血管病和微/巨蛋白尿、糖尿病性心脏病、糖尿病性...

【专利技术属性】
技术研发人员:图T古延查尔斯L希尔詹姆斯H雷夫金罗杰B鲁格里
申请(专利权)人:辉瑞产品公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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