非布司他的新晶型及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物化学技术领域，具体涉及2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸(非布司他)的3种新晶型H、I、J及其制备方法，本发明专利技术进一步提供了此3种晶型的X-ray射线粉末衍射特征吸收峰和红外吸收峰，晶型的X射线粉末衍射图的反射角2θ在约为6.71，7.19，10.03，11.10，12.96，13.48，15.78，17.60和22.15°处有特征吸收峰。本发明专利技术还涉及含有该新晶型的药物组合物以及该新晶型用于制造治疗尿酸过高有关的疾病的药物中的运用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学
，具体涉及3种非布司他(febuxostat)的新晶型H、 I和J及其制备方法，含有这3种新晶型的药物组合物，以及用于制造治疗与血尿酸过高相 关的疾病的药物中的运用。
技术介绍
非布司他0^13皿0计站)，其化学名为2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲 基-5-噻唑甲酸。化学结构式权利要求1.一种非布司他的晶型J，该晶体的X射线粉末衍射图的反射角2Θ在约为3.07， 12. 25，13. 16，25. 21和26. 86°处有特征吸收峰。2.如权利要求1所述的晶型J，其特征在于红外光谱图在大约1686和1655CHT1处有 特征吸收峰。3.一种制备非布司他晶型J的方法，其过程包括非布司他溶于质量体积比(克/毫 升)为1 30 1 100 WR1CN溶剂中，加热溶解后，静置析晶，抽滤后，常压下，加热熔 融后室温析出，得到晶型J，其中，R1表示烷基或卤代烷基。4.如权利要求3所述的方法，其特征在于非布司他与R1CN溶剂的质量体积比为 1 30，。5.如权利要求3或4所述的方法，所说的R1CN溶剂为乙腈或丙腈。6.一种药物组合物，包含权利要求1或2所述的非布司他晶型J和药物上可接受的辅 料或载体。7.如权利要求6所述的药物组合物，非布司他晶型J的平均粒径在1μ m以上50 μ m以下。8.权利要求1或2所述的非布司他晶型J在制造治疗与血尿酸过高有关的疾病的药物 中的运用。全文摘要本专利技术属于药物化学
，具体涉及2-(3-氰基-4-异丁氧基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸(非布司他)的3种新晶型H、I、J及其制备方法，本专利技术进一步提供了此3种晶型的X-ray射线粉末衍射特征吸收峰和红外吸收峰，晶型的X射线粉末衍射图的反射角2θ在约为6.71，7.19，10.03，11.10，12.96，13.48，15.78，17.60和22.15°处有特征吸收峰。本专利技术还涉及含有该新晶型的药物组合物以及该新晶型用于制造治疗尿酸过高有关的疾病的药物中的运用。文档编号C07D277/56GK102093309SQ20111002728公开日2011年6月15日 申请日期2006年12月7日 优先权日2006年12月7日专利技术者叶文润, 周兴国, 唐雪民, 张道临, 樊斌, 罗杰, 邓杰 申请人:重庆医药工业研究院有限责任公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种非布司他的晶型Ｊ，该晶体的Ｘ射线粉末衍射图的反射角２θ在约为３．０７，１２．２５，１３．１６，２５．２１和２６．８６°处有特征吸收峰。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周兴国，唐雪民，邓杰，叶文润，罗杰，张道临，樊斌，
申请(专利权)人：重庆医药工业研究院有限责任公司，
类型：发明
国别省市：85