一种镇痛类注射用粉针制剂及其制备方法技术

一种镇痛类注射用粉针制剂及其制备方法，通过干燥获得的盐酸曲马多固化物。采用冷冻干燥方法加工盐酸曲马多粉针制剂，保留了产品的生物和化学结构及其活性的完整性，获得的生物材料可长时期保存的，除长期保存的稳定性以外，还保留了其固有的生物活性与结构；体积几乎不变，保持了原来的结构，不会发生浓缩现象；干燥后的物质疏松多孔，呈海绵状，加水后溶解迅速而完全，几乎立即恢复原来的性状。采用喷雾干燥方法是目前较先进的技术，瞬间干燥，产品质量好，且易溶解。采用减压干燥方法的效果也比较理想。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种镇痛类注射用粉针制剂及其制备方法，尤其涉及一种含有盐酸曲马多作为有效成分的注射用粉针制剂及其制备方法。
技术介绍
盐酸曲马多(C16H25NO2·HCL)，又称(±)-E-2-〔(二甲氨基)甲基〕-1-(3-甲氧基苯基)环己醇盐酸盐，是镇痛类原料药，因其无抑制呼吸作用、依赖性小、镇痛作用显著、且有镇咳作用，是一种被广为使用的镇痛药，但现有的盐酸曲马多一般均用作注射液剂、胶囊剂、缓释剂、滴剂、片剂或栓剂，但目前并无一种含有盐酸曲马多作为有效成分的注射用粉针制剂。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种含有盐酸曲马多作为有效成分的注射用粉针制剂及其制备方法。为了实现上述的目的，本专利技术的技术方案如下一种镇痛类注射用粉针制剂，包括通过干燥获得的盐酸曲马多固化物。所述的镇痛类注射用粉针制剂，其中，所述的粉针制剂还包括与盐酸曲马多一起进行干燥的不同比例的填充剂。一种制备权利要求1所述的镇痛类注射用粉针制剂的方法，依次对盐酸曲马多原料液执行如下操作步骤预冻，为接下来的升华过程准备；初级干燥，在此过程中，冰升华而不融化。次级干燥，在此过程中，键合于固体物质的残留水分被除去，从而留下干燥的盐酸曲马多。所述的制备镇痛类注射用粉针制剂的方法，其中，所述的方法还包括提供配制好盐酸曲马多原料液的步骤。所述的制备镇痛类注射用粉针制剂的方法，其中，所述配制原料液的步骤中，物质含量在5％~15％。所述的制备镇痛类注射用粉针制剂的方法，其中，所述的方法还包括无菌分装步骤。一种制备权利要求1所述的镇痛类注射用粉针制剂的方法，对盐酸曲马多原料液进行减压干燥。一种制备权利要求1所述的镇痛类注射用粉针制剂的方法，对盐酸曲马多原料液进行喷雾干燥。所述的制备镇痛类注射用粉针制剂的方法，其中，所述的方法还包括提供配制好盐酸曲马多原料液的步骤。所述的制备镇痛类注射用粉针制剂的方法，其中，所述的方法还包括无菌分装步骤。由于采用上述的技术方案，采用冷冻干燥方法加工盐酸曲马多粉针制剂，保留了产品的生物和化学结构及其活性的完整性，获得的生物材料可长时期保存的，除长期保存的稳定性以外，还保留了其固有的生物活性与结构；体积几乎不变，保持了原来的结构，不会发生浓缩现象；干燥后的物质疏松多孔，呈海绵状，加水后溶解迅速而完全，几乎立即恢复原来的性状。采用喷雾干燥方法是目前较先进的技术，瞬间干燥，产品质量好，且易溶解。采用减压干燥方法的效果也比较理想。具体实施例方式为更进一步阐述本专利技术为达成预定目的所采取的技术手段及功效，请参阅以下有关本专利技术的详细说明，相信本专利技术的目的、特征与特点，应当可以由此得到深入且具体的了解，然而其实施方式仅提供参考与说明用，并非用来对本专利技术加以限制。本专利技术的采用冷冻干燥工艺的含有盐酸曲马多作为有效成分的注射用粉针制剂的制备方法如下 冷冻干燥是指通过升华从冻结的生物化学产品中去除水分或其他溶剂的过程。升华指的是溶剂，比如水，象干冰一样，不经过液态，从固态直接变为气态的过程。传统的干燥会引起结构致密性的固体而不易溶解。在冰冻干燥过程中样品的结构不会被破坏，因为固体成份被在其位置上的坚冰支持着。在冰升华时，它会留下孔隙在干燥的剩余物质里，也就是说，物质本身剩留在冻结时的冰架中。配制好盐酸曲马多原料液，原料药包括盐酸曲马多和一定比例的填充剂，为了能保证干燥后有一定的形状，物质含量在5％~15％之间最佳。在壳式预冻中，冻干瓶中的盐酸曲马多溶液浸放在低温热传导液体里旋转，液体沿冻干瓶圆周内壁结冻，以达到更大的表面积。这层薄的结冻层能让水分子更加容易地穿过。一旦溶液结冰，就可以与冷冻干燥系统连接了。初级和次级干燥发生在瓶被连接到冻干系统时，产品立刻暴露在一个真空条件下，通常应达到100uHg以上的真空度，从而克服气流阻力。同时热量被提供做能量，即可对箱内产品进行加热。一般加热分两步进行，第一步加温不使产品的温度超过共熔点的温度；待产品内水份基本干完后进行第二步加温，这时可迅速地使产品上升的规定的最高温度。在最高温度保持数小时后，即可结束冻干。产品的干燥可分为二个阶段，在产品内的冻结冰消失之前称第一阶段干燥、也叫作解吸干燥阶段。产品在升华时要吸收热量，一克冰全部变成水蒸汽大约需要吸收670卡左右的热量，因此升华阶段必须对产品进行加热。但对产品的加热量是有限度的，不能使产品的温度超过其自身共熔点温度。一旦产品内冰升华完毕，产品的干燥变进入了第二阶段。在该阶段虽然产品内不存在冻结冰，但产品内还存在10％左右的水份，为了使产品达到合格的残余水份含量，必须对产品进一步的干燥。冰冻产品的升华效率取决于几个因素。其中最重要的冷冻产品与收集器之间的气压差。最有效的冷冻干燥发生在产品在它所能承受的最高温度，同时仍能保持冰冻状态，与此同时收集器温度和系统真空度保持在所能达到的最低值。干燥时间的变化依赖于被冷冻干燥的材料的低共熔温度。对于绝大多数的生物化学材料，这个温度低于摄氏10℃，有的甚至要低至-40℃。高的气压差和温差将产生有效的干燥。在初级冻干完成后，所有的冰即被升华。但是结合水仍旧存在于产品中，在次级干燥时，最后相的干燥，牢固键合于固体样品的水，被称为吸收水转变成蒸气。这一过程被称为解吸作用。解吸是一个缓慢的过程，因为吸收水比液体水在同一温度下气压更低。冷冻干燥在产品和收集器的蒸气压力相等时彻底完成。如果产品在未完全干燥时过早的脱离系统，它也许会很快的降解和失去结构及生物性能。冻干结束后，要放干燥无菌的空气进入干燥箱，然后尽快地进行加塞封口，进行无菌包装，以防重新吸收空气中的水份。该产品可分装成10mg～500mg不同规格的制剂。临床推荐规格为50mg、100mg。本专利技术所述的含有盐酸曲马多作为有效成分的注射用粉针制剂还可采用减压干燥法进行制备。减压时水的沸点降低，水分自行沸腾而被机械排除。本专利技术所述的含有盐酸曲马多作为有效成分的注射用粉针制剂还可采用喷雾干燥法进行制备。喷雾干燥是目前较先进的技术，是流化技术用于液态物料干燥的一种方法。它是瞬间干燥，产品质量好，且易溶解。采用雾化器将原料液分散为雾滴，并利用热空气干燥雾滴而获得产品。通常采用的喷雾干燥方式有离心式、压力式和气流式。由技术常识可知，本专利技术可以通过其它的不脱离其精神实质或必要特征的实施方案来实现。因此，上述公开的实施方案，就各方面而言，都只是举例说明，并不是仅有的。所有在本专利技术范围内或在等同于本专利技术的范围内的改变均被本专利技术包含。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种镇痛类注射用粉针制剂，其特征在于：包括通过干燥获得的盐酸曲马多固化物。

【技术特征摘要】
1.一种镇痛类注射用粉针制剂，其特征在于包括通过干燥获得的盐酸曲马多固化物。2.根据权利要求1所述的镇痛类注射用粉针制剂，其特征是所述的粉针制剂还包括与盐酸曲马多一起进行干燥的不同比例的填充剂。3.一种制备权利要求1所述的镇痛类注射用粉针制剂的方法，依次对盐酸曲马多原料液执行如下操作步骤预冻，为接下来的升华过程准备；初级干燥，在此过程中，冰升华而不融化。次级干燥，在此过程中，键合于固体物质的残留水分被除去，从而留下干燥的盐酸曲马多。4.根据权利要求3所述的制备镇痛类注射用粉针制剂的方法，其特征是所述的方法还包括提供配制好盐酸曲马多原料液的步骤。5.根据权利要求4所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：周激扬，
申请(专利权)人：周激扬，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]