【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用于局部给药药物学或药理学活性化合物的载体。
技术介绍
在本说明书中，在引用或讨论文件、条目或知识项目时，这种引用或讨论不能被视作认可该文件、条目或知识项目在优先权日是共有常识的一部分；或者已知与解决有关本说明书的任何问题的尝试相关。药物运输的主要目标是要在目的作用位点产生合适的生物学效果，载体的选择对于局部释放的药物学或药理学活性化合物的功效非常重要。然而，如果药物不具有正确的生化属性来确保在通过皮肤后以生物学活性形式从制剂中释放到靶作用位点，那么该药物的生物学活性将是亚理想的。药物通过皮肤转移当药物从制剂中释放时，首先分散到角质层的外层脂中，吸收的程度主要取决于该药物在这些脂中的溶解度和该药物在皮肤和制剂间的分配系数。使该吸收程度最大化的简单方法是选择能使药物剂量达到其溶解度极限的制剂组分。Ostrenga等通过操纵水和丙二醇的配比来提高两种皮质固醇的溶解性和分散特性证实了这一原则，这证明了最有效的制剂是那些在最终药物产品中含有足量丙二醇而能溶解最大药物浓度的制剂(Ostrenga J.Steinmetz C，Poulsen B.Significanc...
【技术保护点】
提高局部给药的药物学和药理学活性化合物的功效和／或跨皮肤运输的方法，所述的方法包括将该药物学或药理学活性化合物结合到载体中的步骤，该载体包括有效量的药物学上可接受的亲脂性化合物的一种或多种磷酸衍生物复合体。
【技术特征摘要】
AU 2002-8-9 20029507131.提高局部给药的药物学和药理学活性化合物的功效和/或跨皮肤运输的方法，所述的方法包括将该药物学或药理学活性化合物结合到载体中的步骤，该载体包括有效量的药物学上可接受的亲脂性化合物的一种或多种磷酸衍生物复合体。2.如权利要求1所述的方法，其中所述的药物学上可接受的亲脂性化合物选自生育酚、维生素A(视黄醇)、维生素K(甲萘醌)、生育三烯醇和维生素D(钙化醇)和其混合物。3.如前述任一项权利要求所述的方法，其中所述的药物学上可接受的亲脂性化合物的磷酸衍生物复合体由选自精氨酸、赖氨酸和三取代胺的复合体试剂制备。4.如前述任一项权利要求所述的方法，其中所述的药物学上可接受的亲脂性化合物的磷酸衍生物选自该药物学上可接受的亲脂性化合物的单磷酸脂、该药物学上可接受的亲脂性化合物的双磷酸脂及其混合物。5.如前述任一项权利要求所述的方法，其中所述的药物学上可接受的亲脂性化合物的一种或多种磷酸衍生物复合体的有效量是指载体总重量的1-90％w/w。6.如权利要求5所述的方法，其中所述的有效量是40-90％w/w。7.如权利要求6所述的方法，其中所述的有效量是45-75％w/w。8.如权利要求7所述的方法，其中所述的有效量是50-60％w/w。9.如权利要求5所述的方法，其中所述的有效量是1-10％w/w。10.如权利要求9所述的方法，其中所述的有效量是1-15％w/w。11.如权利要求10所述的方法，其中所述的有效量是5-10％w/w。12.如前述任一项权利要求所述的方法，其中所述的药物学上可接受的亲脂性化合物的一种或多种磷酸衍生物复合体选自生育酚的一种或多种磷酸衍生物复合体和其混合物。13.如权利要求12所述的方法，其中所述的药物学上可接受的亲脂性化合物的一种或多种磷酸衍生物复合体选自十二烷基亚氨基二丙酸单磷酸生育酚、十二烷基亚氨基二丙酸双磷酸生育酚和其混合。14.如权利要求12或13所述的方法，其中所述的生育酚的一种或多种磷酸衍生物复合体的有效量是指载体总重量的0.1-10％w/w。15如权利要求14所述的方法，其中所述的有效量是5-10％w/w。16.如权利要求15所述的方法，其中所述的有效量是约7.5％w/w。17.如前述任一项权利...
【专利技术属性】
技术研发人员：西蒙迈克尔韦斯特，戴维卡纳，
申请(专利权)人：生命健康科学有限公司，
类型：发明
国别省市：AU[澳大利亚]
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