本发明专利技术公开了植物黄酮类化合物的用途。本发明专利技术发明专利技术人的研究表明，植物黄酮类化合物能直接杀伤禽流感病毒，可以用于治疗和预防禽流感病毒，能在制备抗禽流感病毒的药物和添加剂中得到广泛应用。所述药物或添加剂的有效用量为２０－２５０ｍｇ／ｋｇ体重.天。植物黄酮类化合物作为一种天然植物成分，对禽流感病毒具有明显的抑制作用，制备成药物或添加剂，具有毒性小、作用强、安全有效等优点，为禽流感病毒的防治开辟新的途径，具有重要的社会价值、经济价值和广阔的应用前景。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物的用途，具体是涉及植物黄酮类化合物的用途。
技术介绍
禽流感(Avian influenza，AI)是由A型流感病毒引起的禽鸟类的严重传染性疾病，感染的动物是鹅、鸡、鸭、鸽子以及一些野生鸟类等。流行病学研究显示，禽流感病毒具有高致病性和很强的传播能力，它不但会给养禽业带来巨大的损失，而且已经有渠道使病毒从鸡传播到人。禽流感病毒属于正粘病毒科流感病毒属，具有单股负链RNA，禽流感病毒粒子一般为球形，其表面有两种不同形状的突起血凝素(HA)和神经氨酸酶(NA)。HA和NA是病毒表面的主要糖蛋白，具有种(亚型)的特异性和多变性，在病毒感染过程中起着重要作用。HA是决定病毒致病性的主要抗原成分，能诱发感染宿主产生具有保护作用的中和抗体，而NA诱发的对应抗体无病毒中和作用，但可减少病毒增殖和改变病程。迄今已知有16种HA和10种NA，不同的HA和NA之间可能发生不同形式的随机组合，从而构成许许多多不同亚型。据报道现已发现的流感病毒亚型至少有80多种，其中绝大多数属非致病性或低致病性，高致病性亚型主要是含H5和H7的毒株。AI历来被认为是人类流感的最大基因库，是人流感病毒发生变异的新基因来源，不过在自然状态下，AI与人流感之间的联系需要通过中间宿主(如猪、马、海豚等哺乳动物)来实现。但1997年中国香港H5N1以及1999年中国大陆、香港H9N2AIV首次突破种间障碍直接感染人甚至引起了人的死亡，不但打破了自然条件下仅有H1、H2、H3亚型流感病毒可以感染人和其它哺乳动物的常规，而且为人流感的流行增添了新的毒株亚型(H5和H9)，由此又赋予了AIV全新的公共卫生意义。目前，对付禽流感尤其是高致病性禽流感病毒的感染，除了用疫苗进行紧急预防外，还没有特效的防治药物。用于抗流感的药物主要有神经氨酸酶抑制剂如扎那米韦(Zanamivir)及奥司米韦(Oseltamivir)等；离子通道阻滞剂如金刚烷胺(Amantadine)和金刚乙胺(rimantadine)，它们被认为是治疗和预防流感病毒的首选药物；以及核苷类药物三氮唑核苷即利巴韦林(Ribavirin)亦称病毒唑。扎那米韦是根据流感病毒NA与唾液酸的复合物结构，通过计算机分子模拟设计而成，结构中的胍基与流感病毒NA活性部位的氨基酸通过氢键、静电力及范德华力的作用，与酶紧密结合，作用强度及选择性均较高；扎那米韦对B型流感病毒也有一定程度的结合。结构式如式(I)。奥司米韦是GS4071的乙酯型前药，其亲脂性的3-戊氧基侧链与流感病毒NA活性部位的疏水性口袋有较强的亲和力，阻断了流感病毒NA对病毒感染细胞表面的唾液酸残基的裂解，从而抑制了病毒颗粒从感染细胞的释放，因而是一种选择性高的流感病毒NA抑制剂。结构式如式(II)。 盐酸金刚烷胺，英文名Amantadine Hydrochloride Tablets，其化学名称为三环[3，3，1，13，7]癸烷-1-胺盐酸盐，其结构式如式(III)。利巴韦林(病毒唑)，英文名Ribavirin Injection，主要成份化学名称为1-b-D-呋喃核糖基-1H1，2，4，-三氮唑-3-羧酰胺。分子式C8H12N4O5，分子量244.21。结构式如式(IV)。 但这些药物都存在一定的局限性神经氨酸酶抑制剂类能有效地抑制A、B型流感病毒，此类药物较为昂贵限制其推广使用；离子通道阻滞剂对A型流感病毒也具有良好的抑制作用，但存在神经毒性、长期用药易产生耐药性，易引起流感的大流行，并对B型流感病毒无效等缺陷；三氮唑核苷(病毒唑)对RNA、DNA病毒引起的感染均有效，但此类化合物具有一定的致畸作用，限制了其在临床的应用。寻找安全、有效、来源广泛，价廉低毒的抗禽流感药物也就显得尤为迫切和重要。已报道黄酮类化合物具有抗氧化、抗血栓、抗癌、抗炎、调节血管渗透性、抗抑郁、抗焦虑、抗脑缺血、护肝、镇痛、对消化性溃疡的保护作用以及抗心律失常和抗心肌缺血等多种作用，但植物黄酮类化合物应用于禽流感病毒防治尚无报道。黄酮类化合物是一大类低分子天然植物成分，通指两个苯环通过中央三碳链相互联结而成的一系列化合物类，均具有C6-C3-C6的基本结构，主要包括黄酮(flavone主要结构如式(V))及其异构体异黄酮(isoflavone)类；黄烷酮(flavanone主要结构如式(VI))及其异构体异黄烷酮(isoflavanone)类；查尔酮(chalcone主要结构如式(VII))类；桑酮(Xanthone主要结构如式(VIII))；黄酮醇(flavonol主要结构如式(IX))类及其异构体异黄酮醇(isoflavonol)类等。 本专利技术中所称的植物黄酮类化合物的化学名称为5，7-二羟基类黄酮，分子结构如式(X)，其中R1为H或OH；R2为OH或3，4，5-三羟基苯甲酰(galloyl)，3，4，5-三羟基苯甲酰的结构如式(XI)。可从传统中药蔷薇科植物中提取得到，例如硕苞蔷薇(Rosa bracteata Wendl.)即含有植物黄酮类化合物。硕苞蔷薇，又名苞蔷薇、猴柿等，为常绿灌木，高2-5米，广泛分布于华中和华南地区。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供植物黄酮类化合物的一种用途。本专利技术专利技术人的研究表明，植物黄酮类化合物能直接杀伤禽流感病毒，可以用于治疗和预防禽流感病毒，能在制备抗禽流感病毒的药物和添加剂中得到广泛应用。在以植物黄酮类化合物为活性成分的药物中，需要的时候还可以加入一种或多种药学上可接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。本专利技术的药物可通过口服、注射或粘膜给药，可以制成片剂、胶囊、粉剂、颗粒、锭剂、栓剂，或口服液或无菌胃肠外悬液液体制剂等多种药物形式，还有大或小容量注射剂、冻干粉针或无菌粉分装剂等针剂形式。上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。将植物黄酮类化合物以饲料添加剂的形式加入到禽类饲料中，可以提高禽类预防禽流感的能力。以植物黄酮类化合物为主要成分的抗禽流感病毒的药物或添加剂，其有效用量为20-250mg/kg体重·天；优选剂量为60-180mg/kg体重·天。植物黄酮类化合物作为一种天然植物成分，对禽流感病毒具有明显的抑制作用，制备成药物或添加剂，具有毒性小、作用强、安全有效等优点，为禽流感病毒的防治开辟新的途径，具有重要的社会价值、经济价值和广阔的应用前景。附图说明图1为实验小鼠不同组成活率比较2为小鼠肺内病毒增殖随时间变化曲线图3为小鼠血清抗体随时间变化曲线具体实施方式实施例一、植物黄酮类化合物在MDCK细胞模型中的抗H5N1禽流感病毒作用大量研究表明，禽流感病毒能在MDCK细胞中产生较明显的病变，本专利技术利用MDCK细胞进行体外抗H5N1亚型禽流感病毒的药效学试验。MDCK细胞购于武汉大学中国典型培养物保藏中心。高致病性H5N1禽流感病毒由华南农业大学提供，并经中国农科院哈尔滨兽医研究所鉴定，毒株编号为A/goose/Guangdong/NH/2003(H5)(分离方法来源中国疾病预防控制中心，《禽流感实验室检测方法》。Characterization of an Avianinfluenza A(H本文档来自技高网...
【技术保护点】
植物黄酮类化合物在制备抗禽流感病毒药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.植物黄酮类化合物在制备抗禽流感病毒药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述药物的有效剂量为20-250mg/kg体重·天。3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于所述药物的有效剂量为60-180mg/kg体重·...
【专利技术属性】
技术研发人员：黄韧，
申请(专利权)人：广东省实验动物监测所，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。