含白头翁总皂甙元组合物的药物及其制备方法和用途技术

含白头翁总皂甙元组合物的药物及其制备方法和用途，属于药物领域。本发明专利技术的药物由白头翁总甙元组合物为活性成份，以其单一成分或加入任意比例的一种或多种医药上可接受的载体和／或赋形剂及其他具有协同作用的成分组成。本发明专利技术药物的制备方法是将白头翁水煮提取或醇提取，将滤液经大孔吸附树脂柱，用去离子水洗柱到洗出液无颜色，用乙醇洗脱。收集洗脱液，减压回收，蒸干，再用乙醇溶解，减压浓缩干燥，得白头翁总皂苷。用硫酸或盐酸加热水解，取沉淀，得白头翁总甙元组合物，与医药上可接受的载体和／或赋形剂按选定的比例混合，制成常规的剂型。用其作为抗肿瘤和免疫活性调节药物，能取得抗肿瘤和免疫活性调节的良好效果。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含白头翁总皂甙元组合物的药物及其制备方法和白头翁总皂甙元组合物在制药中的应用，属于医药

技术介绍
白头翁Pulsatilla chinensis(bge.)regel在植物分类学上属毛茛科植物。近几年来对白头翁的水及醇提取液进行了一些药理研究研究，发现白头翁的提取物具有抗菌、抗阿米巴原虫作用，具杀死阴道滴虫的作用，及镇静镇痛等作用。白头翁的主要有效成分有白头翁素及白头翁皂甙等，白头翁皂甙元组合物可以由白头翁药材中直接提取得到，也可以从白头翁药材中提取白头翁总皂甙，总皂甙再进行水解得到白头翁总皂甙元提取物。所说的白头翁总皂甙元组合物至少含有以下四种单体组分所组成3β，23羟基羽扇豆-Δ20(29)-烯-28-酸；3-羟基-23-羟基羽扇豆-Δ20(29)-烯-28-酸；齐暾果酸及长春藤甙远等。但到目前为止，尚未见到有将白头翁总皂甙元制备成药物的文献报道，专利技术人经过大量的试验研究证实，白头翁总皂甙元还具有抗肿瘤和免疫活性调节作用。在发现白头翁总皂甙元新的治疗和调节功能的基础上，完成了药用用途的专利技术。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供由白头翁总皂甙元组合物为主要活性成分的药物。本专利技术的另一个目的是提供含白头翁总皂甙元组合物的药物及其制备方法。本专利技术的再一个目的是提供白头翁总皂甙元组合物在制备抗肿瘤和免疫活性调节作用的药物中的应用。本专利技术的药物是由白头翁总甙元组合物为活性成份，以其单一成分或加入任意比例的一种或多种医药上可接受的载体和/或赋形剂及其他具有协同作用的成分组成。本专利技术药物的口服剂型中，白头翁总甙元组合物的优选含量为占总成分重量的50-90％。本专利技术药物的口服剂型中，白头翁总甙元组合物的最佳含量为占总成分，60-70％。本专利技术的药物制备方法是将白头翁水煮或醇提取，过滤所得的提取液，将滤液加于预先用酸和碱处理的大孔吸附树脂柱，用去离子水洗柱直到洗出液无颜色，后用乙醇洗脱。收集乙醇洗脱液，并减压回收，蒸干，将所得浓缩物再用乙醇溶解，放置，并滤过，滤液减压浓缩干燥，得到黄色粉末状白头翁总皂苷。取白头翁总皂苷，用硫酸或盐酸加热水解小时，放冷，过滤或离心，取沉淀，即得白头翁总甙元组合物，取白头翁总甙元组合物和医药上可接受的载体和/或赋形剂按选定的比例混合，制成常规的剂型。本专利技术的白头翁总甙元组合物在药物中的应用包括白头翁总皂甙元组合物在制备抗肿瘤药物中的应用；白头翁总皂甙元组合物在制备促进脾NK细胞活性药物中的应用；白头翁总皂甙元组合物在制备促进THP-1细胞产生TNFα药物中的应用；白头翁总皂甙元组合物在制备能促进IL-8产生的药物中的应用。本专利技术药物的服法及用量口服每次白头翁总皂甙元组合物净含量50-300mg，每日1-3次。肌肉注射每次白头翁总皂甙元组合物净含量50-200mg，每日1-2次。本专利技术的积极效果在于提供了一种新的，以白头翁总皂甙元组合物为活性成分的药物，将该药物应用于抗肿瘤和免疫活性调节中，能取得抗肿瘤和免疫活性调节的良好效果。以下结合实验对本专利技术的积极效果进一步验证说明实验例1白头翁总甙元组合物抗肿瘤作用研究。材料和方法动物P388腹水型、S180实体肉瘤、肝癌肿瘤腹水传代小鼠，均购自吉林省肿瘤研究所。昆明种小白鼠，体重18-22g，雌雄各半，购自长春市绿园区科新实验动物养殖场。合格证号吉动质字10-1015。药品白头翁总甙元组合物自制。方法试验小组随机分为对照组(ig蒸馏水20ml.kg-1)，取接种7-10天的荷瘤动物，脱颈椎处死，在无菌条件下，消毒腹部皮肤，抽取乳白色瘤液，以生理盐水按1∶2比例稀释，然后给正常动物接种，每只0.2ml，腹水型接种于雌性动物腹腔，实体型接种于雄性动物腋窝皮下，接种后次日开始分组给药，观察对腹水型的生命延长率及对实体型的抑瘤率，结果用统计学t检验处理。见下表。表1白头翁总甙元组合物对动物移植性肿瘤P388的影响 注提取物1为白头翁总皂甙元组合物除去3β，23羟基羽扇豆-Δ20(29)-烯-28-酸；3-羟基-23-羟基羽扇豆-Δ20(29)-烯-28-酸两种单体化合物的白头翁总皂甙元提取物。*P＜0.05 **P＜0.01 ***P＜0.001以下同略表2白头翁总甙元组合物对动物称植性肿瘤S180的影响 提取物1为白头翁总皂甙元组合物除去3β，23羟基羽扇豆-Δ20(29)-烯-28-酸；3-羟基-23-羟基羽扇豆-Δ20(29)-烯-28-酸两种单体化合物的白头翁总皂甙元提取物。表3白头翁总甙元组合物对动物移植性肿瘤Hep-A-22的影响 提取物1为白头翁总皂甙元组合物除去3β，23羟基羽扇豆-Δ20(29)-烯-28-酸；3-羟基-23-羟基羽扇豆-Δ20(29)-烯-28-酸两种单体化合物的白头翁总皂甙元提取物. 我们的离体试验研究证明白头翁总甙元组合物在100-0.1μg/ml剂量范围内对人宫颈癌(HeLa)细胞株的增殖均有明显的抑制作用。在低剂量(0.1μg/ml)时，较4种阳性药物(硫酸长春新碱；甲氨蝶呤；顺铂；盐酸阿霉素)的抗癌活性还强。对A549和HepG2等细胞株在本品高剂量时对细胞的增殖有抑制作用。本试验研究表明白头翁总甙元组合物(200mgkg-1)和(100mgkg-1)对小鼠S180肉瘤和P388腹水均具有明显的抑制作用，对Hep-A-22腹水型也有一定的抑制作用。综上所述，白头翁总甙元组合物无论在整体或离体条件下，均具有抗肿瘤作用。实验例2白头翁总甙元组合物对肿瘤细胞株增殖的抑制作用。实验目的采用MTT比色法，检测受试药物对离体癌细胞的增殖抑制作用，比较药物的抗癌活性。本试验按照中药新药研究指南的规定，受试样品分5个剂量组，与不同作用机理的阳性对照药进行抗癌活性比较。仪器和试剂Eagle’s MEM培养基(Gibco，USA)；胰蛋白酶(Trypsin)(Gibco，USA)；96孔培养板(Costar，USA)，四甲基偶氮唑盐(MTT，Sigma，USA)；酶标光度计(CliniBio 128C，EC)；胎牛血清(中国医学科学院血液研究所，批号200004)；CO2培养箱(SANYO，MCO-175M，Japan)，其余试剂均为国产AR。阳性对照药硫酸长春新碱(白色冻干粉)，广州明兴制药厂；批号010701。甲氨蝶呤(白色冻干粉)淅江万马药业有限公司；批号010301。顺铂(白色冻干粉)，山东省德州制药厂，批号010914。盐酸阿霉素(桔红色冻干粉)，深圳万乐药业有限公司，批号0111E1。肿瘤细胞株人宫颈癌细胞株(HeLa，ATCC)购自武汉大学菌种保藏中心。受试样品白头翁总甙元组合物，淡色结晶自制，加入8％二甲基乙酰胺助溶，药物充分溶解在培养液中，过滤除菌备用。细胞培养常规传代培养。实验方法取生长状态良好的上述细胞各一瓶，制成细胞悬液，以1×104/孔100μl接种在96孔培养板中，同时加入受试样品20μl，10倍稀释成5个不同浓度，阴性对照组加入不含样品的培养液20μl，溶剂对照组加入与样品组等体积的含8％二甲基乙酰胺的培养液20μl。阳性对照组加入不同作用机理的抗癌药物20μl，并稀释成5个剂量浓度。样品与细胞在含5％CO2，37℃饱和湿度下孵育4本文档来自技高网...

【技术保护点】
含白头翁总皂甙元组合物的药物，其特征是由白头翁总甙元组合物为活性成份，以其单一成分或加入任意比例的一种或多种医药上可接受的载体和／或赋形剂及其他具有协同作用的成分组成。

【技术特征摘要】
1.含白头翁总皂甙元组合物的药物，其特征是由白头翁总甙元组合物为活性成份，以其单一成分或加入任意比例的一种或多种医药上可接受的载体和/或赋形剂及其他具有协同作用的成分组成。2.根据权利要求1的含白头翁总皂甙元组合物的药物，其特征是口服剂型中白头翁总甙元组合物占总成分重量的50-90％。3.根据权利要求1的含白头翁总皂甙元组合物的药物，其特征是口服剂型中白头翁总甙元组合物占总成分重量的60-70％。4.含白头翁总皂甙元组合物的药物的制备方法，其特征是将白头翁水煮提取或醇提取，过滤所得的提取液，将滤液加于预先用酸和碱处理的大孔吸附树脂柱，用去离子水洗柱直到洗出液无...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐东铭，
申请(专利权)人：徐东铭，
类型：发明
国别省市：82[中国|长春]