普罗帕酮缓释制剂及制备方法技术

本发明专利技术涉及普罗帕酮缓释制剂及制备方法。该普罗帕酮缓释制剂含有重量百分比１０－７６％普罗帕酮和２４－９０％固体分散剂，同时还可含有１－２０％ｐＨ依赖性粘合剂和／或１－１０％非ｐＨ依赖性粘合剂。本发明专利技术先用固体分散剂处理普罗帕酮，再加高分子材料制成的缓释制剂，以用于控制普罗帕酮的溶解速度，使普罗帕酮在胃、小肠和结肠中都有吸收，从而使血浆普罗帕酮水平２４小时维持在治疗水平。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及普罗帕酮缓释制剂及制备方法。
技术介绍
普罗帕酮的化学名为3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2羟基丙氨基]苯基]-1-丙酮，具有下述式I结构 式I其分子式为C21H27NO3。盐酸普罗帕酮是具有局部麻醉作用的Ic类抗心律失常药，其电生理效应有直接稳定胞膜作用及β受体阻断作用，它可抑制快Na+内流，降低O相最大升速率，并可抑制慢Ca++内流，降低慢反应细胞的最大上升速率，减慢传导速度。临床口服广泛应用于房性早搏，室性早搏，预防性心动过速的发作。但该药口服后0.5-1小时作用开始，2-3小时达血浆浓度的峰值，作用持续4-8小时。因此，患者需每6小时服药1次，半夜也要起床服药，带来了许多不便。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于采用新的制剂技术，提供一种每天服用两次，使血药浓度稳定维持在有效浓度范围中的普罗帕酮缓释制剂。普罗帕酮在水中极微溶解，经实验证明其主要在胃部吸收，而在肠壁很难吸收。将普罗帕酮制成pH依赖型的骨架片，该骨架片在体外有很好的溶出曲线(随着时间的延伸，在pH7.8的缓冲液中缓慢溶出)，但测体内的血药浓度时却几乎为零。说明溶出的药本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种普罗帕酮缓释制剂，其特征在于该制剂含有重量百分比为１０－７６％普罗帕酮和２４－９０％固体分散剂。

【技术特征摘要】
1.一种普罗帕酮缓释制剂，其特征在于该制剂含有重量百分比为10-76％普罗帕酮和24-90％固体分散剂。2.根据权利要求1所述的普罗帕酮缓释制剂，其特征在于该制剂含有重量百分比为10-60％普罗帕酮和24-70％固体分散剂。3.根据权利要求1或2所述的普罗帕酮缓释制剂，其特征在于所述的缓释制剂中还含有1-20％pH依赖性粘合剂和/或1-10％非pH依赖性粘合剂。4.根据权利要求1或2所述的普罗帕酮缓释制剂，其特征在于其中所述的缓释制剂单位剂量含普罗帕酮30-300mg。5.根据权利要求1或2所述的普罗帕酮缓释制剂，其特征在于其中所述的缓释制剂采用成膜剂包衣，成膜剂的量为制剂总重的2-15％。6.根据权利要求1或2所述的普罗帕酮缓释制剂，其特征在于其中所述的固体分散剂选自聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、羧甲基乙基纤维素和卡波姆934P中的一种或多种。7.根据权利要求3所述的普罗帕酮缓释制剂，其特征在于其中所述的pH依赖性粘合剂选自乙烯基聚合物和共聚物、羟基烷基纤维素、烷基纤维素、乙酸纤维素、乙酸羟基烷基纤维素、纤维素醚、乙酸烷基纤维素，及其它们的酯...

【专利技术属性】
技术研发人员：余琛，朱大元，周菊珍，李小川，王逸平，刘罡一，
申请(专利权)人：上海市徐汇区中心医院，朱大元，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]