阿魏挥发油在制备抗癌药剂中的应用制造技术

本发明专利技术为阿魏及阿魏挥发油在制备抗癌药剂中的应用，涉及中药原药阿魏及国外阿魏及其挥发油的制药用途，旨在提供阿魏挥发油的一种新用途，本发明专利技术的阿魏挥发油药剂是用于制备抗癌药剂。抗癌药剂可以是注射剂、胶囊剂、滴丸剂、片剂、颗粒剂、散剂、口服液或其它剂型，阿魏挥发油主要包含：ａ－蒎烯、ａ－萜品烯、萜品４－醇、Ｄ葑基醇、松香芹醇、２－莰醇、二仲丁基二硫化物、仲丁基－反式－１－丁烯基二硫化物、仲丁基－丙烯基二硫化物、二甲基二硫化物、二甲基三硫化物、Ｎ，Ｎ－二甲基硫代甲酰胺、丙烯基－丁基－二硫化物。采用通常的提取方法用阿魏提取阿魏挥发油。上述的阿魏可以是新疆阿魏或阜康阿魏的油胶树脂，也可以是产于伊朗、阿富汗、斯里兰卡等国的胶阿魏草的油胶树脂。阿魏挥发油制备的抗癌药剂，适用于癌症类患者的治疗。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及中药原药阿魏及共挥发油或产于伊朗、阿富汗、斯里兰卡等国的阿魏及其挥发油的制药用途。
技术介绍
阿魏是一种天然植物的分泌物，《中华人民共和国药典》2005版一部131页记载阿魏性味苦、辛、温，归脾、胃经，消积、散寒、杀虫，用于肉食积滞、淤血症瘕、腹中痞块、虫积腹痛。《全国中草药汇编》下册人民卫生出版社，1978年318页记载阿魏性味辛、微温、消积、杀虫、散寒，主治虫积、腹部肿块、胃腹胀痛，疟疾、痢疾，并可预防麻疹。阿魏的传统使用是直接用原药阿魏入药，一是水煎煮，二是制成丸剂或配伍其它药，均难以掩盖其特殊强烈的臭味，应用受到很大影响。癌症是最常见的一种疾病，是世界范围内的一种多发病，严重地威胁着人类的健康与生命。众多疾病中，癌症是人类的头号杀手。目前，治疗癌症的药品比较多，其中治疗效果较好的阿霉素、环磷酰胺、5-氟尿嘧啶、甲氨喋呤、丝裂霉素、顺铂、长春新碱、紫杉醇、多西紫杉醇等，它们对某些癌症单药的疗效，有效率一般在30％左右，能达到有效率50％或50％以上的药品为数不多，而且毒性一般较大。专利技术的内容本专利技术的目的是提供阿魏及阿魏挥发油用于制备抗癌药剂的用途。本专利技术是这样实现的本专利技术阿魏及阿魏挥发油在制备抗癌药剂中的应用。抗癌药剂的制剂可以是注射剂、胶囊剂、滴丸剂、片剂、颗粒剂、散剂、口服液、膏剂、酊剂。药剂的适应症可以是食道癌、鼻咽癌、胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、胰腺癌、大肠癌、卵巢癌、白血病、宫颈癌、淋巴癌、骨癌、皮肤癌、口腔癌、膀胱癌。阿魏挥发油所用的原料为新疆阿魏或阜康阿魏的油胶树脂。阿魏挥发油所用的原料为伊朗、阿富汗、斯里兰卡、印度、伊拉克、孟加拉国的胶阿魏草的油胶树脂。阿魏为新疆阿魏或阜康阿魏或伊朗、阿富汗、斯里兰卡、印度、伊拉克、孟加拉国的胶阿魏草的油胶树脂。阿魏为新疆阿魏或阜康阿魏或伊朗、阿富汗、斯里兰卡、印度、伊拉克、孟加拉国的胶阿魏草。阿魏挥发油可以自阿魏是伞形科植物新疆阿魏(FerulasinkiangensisK.M.Shen)或阜康阿魏(Ferula fukanensis K.M.Shen)的油胶树脂采用通常提取方法提取挥发油。分别送中国科学院成都分院分析测试中心，经GC-MS检测，均主要含a-蒎烯、a-萜品烯、2-莰醇、萜品4-醇、D葑基醇、松香芹醇、β-罗勒烯A、β-罗勒烯B、二仲丁基二硫化物、仲丁基-反式-1-丁烯基二硫化物、仲丁基-顺式-丙烯基二硫化物，仲丁基-顺式-1-丁烯基二硫化物、仲丁基-反式-2-丁烯基二硫化物、硫代仲丁基-反式-甲基乙烯二硫化物。阿魏挥发油可以自产于伊朗、阿富汗等国的胶阿魏草(F.assafoetida L)的油胶树脂采用通常提取方法提取挥发油。分别送中国科学院成都分院分析测试中心，经GC-MS检测，均主要含a-萜品烯、2-莰醇、萜品4-醇、D-葑基醇、松香芹醇、二甲基二硫化物、二甲基三硫化物、甲基-丙烯基-二硫化物、2，2-双甲基硫代丙烷、1，2-双乙基硫代丙烷、N，N-二甲基硫代甲酰胺、丙烯基-丁基-二硫化物。可以采用通常的油水分离法、用水蒸气蒸馏法、共沸蒸馏法、负压蒸馏法或溶剂提取法制取阿魏挥发油。上述的水蒸气蒸馏法通过油水分离器分离挥发油。按重量份计量，取阿魏0.1～20份，加纯化水0.1～80份，进行水蒸气蒸馏，进行油水分离，温度控制在105～108℃，收集挥发油0.012～2.4份[设原料平均挥发油含量为12％(g/g)]。上述的共沸蒸馏法，通过油水分离器分离挥发油。按重量份计量，取阿魏0.1～20重量份，加纯化水0.5～200重量份，温度控制在105～108℃，进行共沸蒸馏，进行油水分离，收集挥发油0.012～2.4份。上述的负压蒸馏法，通过油水分离器分离挥发油。按重量份计量，取阿魏0.1～20重量份，加纯化水0.5～200重量份，控制条件为104～107℃/1300～1400Pa，进行负压蒸馏，收集挥发油0.012～2.4份。上述的溶剂提取法，按重量份计量，取阿魏0.1～20重量份，加入有机溶剂乙醇和氯仿0.6～120重量份。乙醇和氯仿的重量比例为氯仿∶乙醇＝2∶1。进行回流提取，温度控制在65～70℃，回流2小时，待回流液温度降至常温时，放出回流液，回收有机溶剂，即可得到挥发油粗品，加入纯化水0.1～80重量份。水蒸气蒸馏，进行油水分离，温度控制在105～108℃，收集挥发油0.012～2.4份。上述的抗癌药剂可以是注射剂、胶囊剂、滴丸剂、片剂、颗粒剂、散剂、口服液等剂型。注射剂可以是肌肉注射液或静脉注射液。为了更好地理解本专利技术的实质，下面用阿魏挥发油制备的抗癌药剂，暂定名为癌根注射液、癌根胶囊、癌根滴丸、癌根片、癌根颗粒，并用阿魏挥发油的动物试验及癌根软胶囊临床试验来说明阿魏挥发油在制药领域中的新用途。用阿魏挥发油制备抗癌药癌根注射液。取阿魏挥发油，加入增溶剂，比如2，3-HP，β-CD，(加入前，先加适量注射用水溶解增溶剂)搅拌，加入等渗调节剂氯化钠(注射用氯化钠)，加注射用水至规定量继续搅拌，再经微膜过滤，灌封安瓶，灭菌，即得癌根注射液。用阿魏挥发油制备抗癌药癌根胶囊。按重量比计，阿魏挥发油∶赋形剂＝1∶3～20，赋形剂为淀粉、可压性淀粉、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)，微晶纤维素、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)中的至少一种。取赋形剂置搅拌机中，开机搅拌5min后，将挥发油均匀地喷洒于赋形剂中，喷完后继续搅拌5min，加入5％淀粉浆制成软材，将软材放入制粒机中，通过不锈钢筛网制成湿颗粒，在60℃以下烘干成干粒，放入制粒机中，通过不锈钢筛网整粒，为了使填充胶囊时均匀、顺畅，须加润滑剂硬脂酸镁，其重量比例为赋形剂∶润滑剂＝1∶0.002～0.01。将整粒后的干粒置混合机中，加入润滑剂，开机混合5min后，送至全自动胶囊填充机制成癌根胶囊，使每粒癌根胶囊含阿魏相当于阿魏挥发油0.1～2g。本专利技术的阿魏挥发油用于制备抗癌药癌根滴丸(又名癌根软胶囊)，采用常规方法制药。用水蒸气蒸馏法提取挥发油，经油水分离器分离得到阿魏挥发油12kg，相当于阿魏100kg。(1)明胶液的制备明胶、甘油及水的比例为1∶0.3～0.5∶0.7～1.4。取明胶液加入适量的水(明胶重量25％的水)使其吸水膨胀，另取甘油及余下的水置不锈钢罐中加热至70～80℃，混合均匀，加入膨胀的明胶搅拌，使之溶融成均匀的溶液，保温1～2小时静置，除去上浮的泡沫，用尼龙布滤过。(2)药液(即油液)的制备取上述的阿魏挥发油，加植物油(如花生油0.75kg，充分搅匀。(3)制胶丸将明胶液与药液分别置于滴丸机储液槽内，经定量控制器将定量的明胶和药液，通过双层喷头，外层通入60～70℃明胶液，内层通入药液，使胶把药液包起来，使每粒癌根胶丸含阿魏挥发油相当于阿魏0.1～3g，包好的药丸即滴入冷却剂，温度为13～17℃的液状石蜡中，液滴由于表面张力而形成球状，逐渐凝固而成胶丸，于收集器上将胶丸收集。(4)整丸与干燥胶丸先用纱布拭去附着的液体石蜡，再在10℃左右低温吹风4～6小时，再放于25～35℃烘4小时，取出，用乙醇∶丙酮＝5∶1的混合液洗两次后吹干洗液，再于40～45℃烘24小时，灯检，除去废丸后，用95％乙醇洗1次，再在40～45℃下吹干，即得癌根胶丸(软胶囊)。本文档来自技高网...

【技术保护点】
阿魏及阿魏挥发油在制备抗癌药剂中的应用。

【技术特征摘要】
1.阿魏及阿魏挥发油在制备抗癌药剂中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所说的抗癌药剂的制剂可以是注射剂、胶囊剂、滴丸剂、片剂、颗粒剂、散剂、口服液、膏剂、酊剂。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所说的药剂的适应症可以是食道癌、鼻咽癌、胃癌、肝癌、肺癌、乳腺癌、胰腺癌、大肠癌、卵巢癌、白血病、宫颈癌、淋巴癌、骨癌、皮肤癌、口腔癌、膀胱癌。4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所说阿魏挥发油所用的原料为新疆...

【专利技术属性】
技术研发人员：王泽民，
申请(专利权)人：王彦丁，严敬川，
类型：发明
国别省市：51[中国|四川]