阿魏提取物的制药用途制造技术

本发明专利技术的阿魏提取物及其制药用途，涉及中药原药阿魏的提取物和阿魏提取物的制药用途。旨在解决阿魏的强烈臭味并提供一种新用途。本阿魏提取物包含α－萜品烯、２－莰醇、萜品４－醇、Ｄ－葑基醇、松香芹醇、二甲基二硫化物、二甲基三硫化物、甲基－丙烯基－二硫化物、２，２－双甲基硫代丙烷、１，２－双乙基硫代丙烷，Ｎ，Ｎ－二甲基硫代甲酰胺，丙烯基－丁基－二硫化物，采用通常提取方法用阿魏提取阿魏提取物。上述阿魏可以是新疆阿魏或阜康阿魏的油胶树脂，也可以是产于伊朗、阿富汗等国的胶阿魏草的油胶树脂。阿魏提取物用于制备戒毒药剂，可以是注射剂、胶囊、片剂或颗粒剂。适用于阿片类、吗啡类、大麻类、海洛因等毒品成瘾者的戒毒治疗。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及中药原药阿魏的提取物和阿魏提取物的制药用途。
技术介绍
阿魏是一种天然植物的分泌物，《中华人民共和国药典》2000年版一部148页记载阿魏性味苦、辛、温，归脾、胃经。消积、散寒、杀虫，用于肉食积滞、淤血症瘕，腹中痞块，虫积腹痛。《全国中草药汇编》下册人民卫生出版社，1978年，318页记载阿魏性味辛、微温。消积、杀虫、散寒。主治虫积、腹部肿块、胃腹胀痛、疟疾、痢疾，并可预防麻疹。阿魏的传统使用一是水煎煮，二是制成丸剂，但均难以掩盖其特殊强烈的臭味，应用受到很大影响。成瘾性毒品是危害人类健康、严重影响家庭、社会的稳定、是引发抢劫、暴力、堕落、杀人等的根源之一。毒品危害人类是一个世界性的严重问题，长期以来的戒毒药品都是一些化学药品，如盐酸苯氧咪唑啉(可乐定)、美沙硐、巴比妥类及其它镇静安眠药类等。这些药品也是麻醉药品或精神药品，会引起药物依赖，因此也是一种毒品，长期使用会造成中毒，并带来许多副作用。
技术实现思路
鉴于上述，本专利技术的目的在于提供一种阿魏的提取物，本专利技术的另一目的是提供阿魏提取物的一种制药用途。本专利技术的阿魏提取物为乳白色的液体状的挥发油的过饱和溶液，pH值为4～5.7，包含α-萜品烯、2-莰醇、萜品4-醇、D-葑基醇、松香芹醇、二甲基二硫化物、二甲基三硫化物、甲基-丙烯基-二硫化物、2，2-双甲基硫代丙烷、1，2-双乙基硫代丙烷，N，N-二甲基硫代甲酰胺，丙烯基-丁基-二硫化物，采用通常提取方法用阿魏提取阿魏提取物。本专利技术的阿魏可以是伞形科植物的新疆阿魏(Ferula sinkiangensis K.M.Shen)或阜康阿魏(Ferula fukanensis K.M.Shen)的油胶树脂。本专利技术的阿魏也可以是产于伊朗、阿富汗等国的胶阿魏草(F.assafoetida L)的油胶树脂。用上述阿魏原料提取阿魏提取物，可以采用通常的水蒸气蒸馏法、共沸蒸馏法、负压蒸馏法或溶剂提取法。上述的水蒸气蒸馏法，按重量份计量，取新疆阿魏或伊朗、阿富汗阿魏0.1～20份，加纯化水0.1～80份，进行水蒸气蒸馏，温度控制在105～108℃，收集初馏液0.2～400份，再进行重蒸馏，收集得到重蒸馏液即阿魏提取物0.1～200份。上述的共沸蒸馏法，按重量份计量，取新疆阿魏或进口阿魏0.1～20重量份，加纯化水0.5～500重量份，温度控制在105～108℃，进行共沸蒸馏，收集初馏液0.2～400重量份，再进行重蒸馏，收集得到重蒸馏液即阿魏提取物0.1～200重量份。上述的负压蒸馏法，按重量份计量，取新疆阿魏或伊朗、阿富汗阿魏0.1～20重量份，加纯化水0.5～500重量份，控制条件为105～108℃/1300～1400Pa，进行负压蒸馏，收集初馏液0.2～400重量份，再进行重蒸馏，收集得到重蒸馏液即阿魏提取物0.1～200重量份。上述的溶剂提取法，按重量份计量，取新疆阿魏或伊朗、阿富汗阿魏0.1～20重量份，加入有机溶剂乙醇和氯仿0.6～120重量份。乙醇和氯仿的重量比例为氯仿∶乙醇＝2∶1。进行回流提取，温度控制在65～70℃，回流2h，待回流液温度降至常温时，放出回流液，回收有机溶剂，即可得到挥发油粗品，加入纯化水0.2～80重量份，进行水蒸气蒸馏，温度控制在105～108℃，收集初馏液0.2～400重量份，再进行重蒸馏，收集得到重蒸馏液即阿魏提取物0.1～200重量份。上述阿魏提取物，为乳白色的液体状的挥发油的过饱和溶液，pH值为4～5.7，送中国科学院成分院分析测试中心，经GC-MS检测，在100ml(1ml∶1g，即1ml阿魏提取物相当于1g阿魏)阿魏提取物中主要的有效成份及其含量为α-萜品烯142～146mg、2-莰醇160～162mg、萜品4-醇123～126mg、D-葑基醇91～96mg、松香芹醇84～89mg、二甲基二硫化物150～153mg、二甲基三硫化物91～93mg、甲基-丙烯基-二硫化物262～264mg、2，2-双甲基硫代丙烷225～229mg、1，2-双乙基硫代丙烷258～261mg，N，N-二甲基硫代甲酰胺241～246mg，丙烯基-丁基-二硫化物748～753mg。本专利技术上述的阿魏提取物在制药领域中的用途，是应用于制备戒毒药剂。由于人脑内若干区域存在着吗啡受体，当毒品、麻醉药品进入人体，与吗啡受体结合后产生一系列的欣快感，一旦停药同样产生一系列的戒断综合症。本专利技术人等进行了大量的实验研究，研究表明阿魏对中枢神经系统有调节作用，阿魏中的有效成分进入机体，与脑内存在的吗啡受体结合，能维持神经细胞的正常功能，从而使戒断综合症得到缓解，直至消失，起到戒毒的效果。上述的戒毒药剂可以是注射剂、胶囊、片剂或颗粒剂。注射液可以是肌肉注射液或静脉注射液。为了更好地理解本专利技术的实质，下面用阿魏提取液制备的戒毒药剂阿魏注射液、阿魏胶囊、阿魏片、阿魏颗粒，并用阿魏注射液的动物试验和临床试验来说明阿魏提取物在制药领域中的新用途。用阿魏提取液制备戒毒药阿魏注射液，取阿魏提取物，加入增溶剂聚山梨酯80，搅拌加入等渗调节剂氯化纳(注射用氯化纳)，继续搅拌，再经微膜过滤，灌封安瓿，灭菌，即得阿魏注射液。用阿魏提取液制备戒毒药阿魏胶囊，取阿魏提取物1重量份，加氯仿0.2重量份进行萃取，萃取液回收氯仿则制得阿魏挥发油，备用，萃取过的水溶液作为冲淀粉浆的溶媒。按重量比计，阿魏提取物∶赋形剂＝1∶0.8～2，赋形剂为淀粉、可压性淀粉、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)，微晶纤维素、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)中的至少一种。取赋形剂置搅拌机中，开机搅拌5min后，将挥发油均匀地喷洒于赋形剂中，喷完后继续搅拌5min，加入5％淀粉浆制成软材，将软材放入制粒机中，通过不锈钢筛网制成湿颗粒，在60℃以下烘干成干粒，放入制粒机中，通过不锈钢筛网整粒，为了使填充胶囊时均匀、顺畅，须加润滑剂硬脂酸镁，其重量比例为赋形剂∶润滑剂＝1∶0.002～0.01。将整粒后的干粒置混合机中，加入润滑剂，开机混合5min后，送至全自动胶囊填充机制成阿魏胶囊，使每粒阿魏胶囊含阿魏提取物相当于阿魏0.1～1g。用阿魏提取液制备戒毒药阿魏片，取阿魏提取物1重量份，加氯仿0.2重量份进行萃取，萃取液回收氯仿则制得阿魏挥发油，备用，萃取过的水溶液作为冲淀粉浆的溶媒。按重量比例计，阿魏提取物∶赋形剂＝1∶0.8～2，赋形剂为淀粉，可压性淀粉L-HPC、微晶纤维素、CMS-Na中的一种。取赋形剂置搅拌机中，开机搅拌5min后，将阿魏挥发油均匀地喷洒于赋形剂中，喷完后继续搅拌5min，加入5％淀粉浆制成软材，将软材放入制粒机中，通过不锈钢筛网制成湿颗粒，在60℃以下烘干成干粒，放入制粒机中，通过不锈钢筛网整粒，为了使压片时粒子流动顺畅，填充均匀，须加润滑剂硬脂酸镁，按重量比计赋形剂∶润滑剂＝1∶0.002～0.01，将整粒后的干颗粒置混合机中，加入润滑剂开机混合5min，将物料送至压片机制成阿魏片，使每片含阿魏提取物相当于阿魏0.1～1g。用阿魏提取液制备戒毒药阿魏颗粒，取阿魏提取物1重量份，加氯仿0.2重量份进行萃取，萃取液回收氯仿则制得阿魏挥发油，备用，萃取过的水溶液作为冲淀粉浆的溶媒。按重量比例计，阿魏提取物∶赋形剂＝1∶1.6～5，赋本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿魏提取物，其特征在于包含α－萜品烯、２－莰醇、萜品４－醇、Ｄ－葑基醇、松香芹醇、二甲基二硫化物、二甲基三硫化物、甲基－丙烯基－二硫化物、２，２－双甲基硫代丙烷、１，２－双乙基硫代丙烷，Ｎ，Ｎ－二甲基硫代甲酰胺，丙烯基－丁基－二硫化物，采用通常提取方法用阿魏提取阿魏提取物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王泽民，
申请(专利权)人：王彦丁，严敬川，
类型：发明
国别省市：51[中国|四川]