一种马蔺子素分散体系及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种马蔺子素分散体系，它包括：治疗有效量的马蔺子素、至少两种表面活性剂和至少一种吸收剂，其中所述表面活性剂和马蔺子素的重量比为０．０１～０．３∶１，所述吸收剂和马蔺子素的重量比为０．５～１０∶１。本发明专利技术还涉及该分散体系的制备工艺。本发明专利技术的马蔺子素分散体系可制成分散片、颗粒剂、胶囊剂、散剂、干混悬剂等剂型，这些制剂可以于口腔中含服、混悬于少量水中服用或给药，分散后的混悬颗粒细小，不会粘附于容器或其他表面，混悬液具有流动性、混悬性等流体力学方面的优势。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物制剂领域，特别是涉及一种马蔺子素分散体系及其制备方法。
技术介绍
马蔺子素在临床上是一种放射增敏剂，主要用于肺癌、食道癌和头颈部癌等的放疗增敏。其主要成分为马蔺子甲素和马蔺子乙素。目前市场上马蔺子素的口服制剂主要为胶囊剂(安卡胶囊)，但对于儿童和老年患者，尤其是那些放化疗后咽干舌燥的患者而言，吞服固体剂型较困难或者是根本不可能的，所以制备能够在水中或口腔内快速崩解、快速分散的马蔺子素固体分散体系将有助于方便病人服药。研究证实，马蔺子素具有强疏水性和低熔点的特性，因此它的可湿性极差，不能在水中被快速地均匀分散且难以被悬浮；它的微小粒子趋于在水表面成油状分布且容易聚集，其中一部分黏附于玻璃器皿壁上，因此需要改进马蔺子素的不良悬浮性和润湿性，使其在水中能够快速分散且均匀悬浮。本领域制备分散体系型的常见工艺有冷冻干燥技术、真空干燥技术、喷雾干燥技术、高速研磨微粉化等。利用冷冻干燥技术制备口腔速溶片的专利如US 2166074、US 3234091、US 4371516、US 4946684、US 4302502等。其主要制备工艺是将不溶性药物或水溶性药物同水溶性基质包括多糖本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种马蔺子素分散体系，包含治疗有效量的马蔺子素、至少两种表面活性剂和至少一种吸收剂，其中所述表面活性剂和马蔺子素的重量比为０．０１～０．３∶１，所述吸收剂和马蔺子素的重量比为０．５～１０∶１。

【技术特征摘要】
1.一种马蔺子素分散体系，包含治疗有效量的马蔺子素、至少两种表面活性剂和至少一种吸收剂，其中所述表面活性剂和马蔺子素的重量比为0.01～0.3∶1，所述吸收剂和马蔺子素的重量比为0.5～10∶1。2.权利要求1的分散体系，其中所述表面活性剂包括至少一种HLB＞10的亲水性表面活性剂和至少一种HLB＜10的亲脂性表面活性剂。3.权利要求1或2的分散体系，其中所述表面活性剂选自下列组合中的一种或数种蔗糖单硬脂酸酯和吐温80、蔗糖单硬脂酸酯和卵磷脂、蔗糖单硬脂酸酯和单硬脂酸甘油酯、蔗糖单硬脂酸酯和十二烷基硫酸钠、吐温80和司盘80、吐温80和单硬脂酸甘油酯，或吐温80和卵磷脂。4.权利要求1或2的分散体系，其中所述吸收剂选自下列中的一种或数种氧化镁、氧化钙、氧化硅、碳酸镁、碳酸钙、碳酸氢钙、硅酸铝镁、氢氧化铝、氢氧化镁、磷酸钙、磷酸氢钙，或高岭土。5.权利要求4的分散体系，其中所述吸收剂选自氧化...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘忠州，宋艳，
申请(专利权)人：和记黄埔医药企业有限公司，
类型：发明
国别省市：BS[巴哈马]