用于肺吸入的包含阿扑吗啡的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及用于治疗性功能障碍的阿扑吗啡或其可药用盐或酯的可吸入制剂。本发明专利技术还涉及制备所述阿扑吗啡制剂的方法以及使用所述制剂和包含所述制剂的吸入器来治疗性功能障碍的方法。本发明专利技术还涉及阿扑吗啡在生产用于治疗性功能障碍的药物中的用途。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于肺吸入的包含阿扑吗啡的药物组合物的制作方法
技术介绍
国立卫生研究院(National Instituts of Health)已经将术语“勃起障碍”定义为男性不能达到和维持阴茎勃起以足以进行令人满意的性交(参见J.Am.Med.Assoc.，270(1)83-90(1993))。由于足够的动脉血液供应是勃起的关键，减少血流的任何疾病都可能与勃起失败的病因学有关。勃起障碍影响着数百万男性，虽然它被认为是一种良性疾病，但对他们的生活质量却有着极深的影响。但是据知，在许多男性中，即使存在勃起障碍的男性的心理愿望中，性兴奋能力和射精能力是完好的。勃起障碍的病因学起因可以被划分为心理性的或器质性的。勃起障碍的心理性因素包括诸如抑郁、焦虑和由于性欲降低或感觉意识减弱而可以影响阴茎功能的性关系问题。这会导致无法引发或维持勃起。器质性因素包括神经原性因素和血管原性因素。神经原性因素包括，例如，可影响产生勃起反射和中断维持勃起所需的触觉的体干神经通路损伤，以及依据其损伤部位和严重程度可导致不同程度勃起障碍的脊髓损伤。血管原性危险因素包括影响血流的因素，包括吸烟、糖尿病、高血压、酒精、血管疾病、高血浆胆本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于通过肺吸入来治疗性功能障碍的组合物，所述组合物包括阿扑吗啡，该阿扑吗啡呈游离碱、可药用盐或酯的形式。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-4-14 10/413,022;US 2003-7-17 10/621,9641.一种用于通过肺吸入来治疗性功能障碍的组合物，所述组合物包括阿扑吗啡，该阿扑吗啡呈游离碱、可药用盐或酯的形式。2.如权利要求1所述的组合物，其中阿扑吗啡是阿扑吗啡盐酸盐。3.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中通过肺吸入给药所述组合物，在给药的1-5分钟之内获得了Cmax。4.如权利要求3所述的组合物，其中Cmax至少为2ng/ml。5.如权利要求4所述的组合物，其中Cmax至少为7ng/ml。6.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中通过肺吸入给药所述组合物提供了50-70分钟之间的末端清除半衰期。7.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中通过肺吸入给药所述组合物提供了剂量依赖性的AUC0-∞。8.前述权利要求任一项所述的组合物，其中通过肺吸入给药所述组合物提供了剂量依赖的AUC0-t。9.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中通过肺吸入给药所述组合物提供了剂量依赖性的Cmax。10.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中通过肺吸入给药所述组合物不会伴随有通常与阿扑吗啡给药相关的不良副作用。11.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物提供了约100μg至约1600μg阿扑吗啡或其可药用盐或酯的阿扑吗啡剂量(以其盐酸盐的重量计)。12.如权利要求11所述的组合物，其中所述剂量为约200μg至约1600μg。13.如权利要求12所述的组合物，其中所述剂量为约300μg至约1200μg。14.如权利要求13所述的组合物，其中所述剂量为约400μg至约1000μg。15.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述性功能障碍是勃起障碍。16.权利要求1-14中任一项所述的组合物，其中所述性功能障碍是女性性功能障碍。17.如权利要求15所述的组合物，其中所述勃起障碍是心理性的。18.如权利要求15所述的组合物，其中所述勃起障碍是器质性的。19.前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物是干粉组合物。20.如权利要求19所述的组合物，其中所述阿扑吗啡具有10μm或更小的质量平均空气动力学直径。21.如权利要求20所述的组合物，其中所述质量平均空气动力学直径为5μm或更小。22.权利要求19-21任一项所述的组合物，其中至少90％阿扑吗啡的粒径为10μm或更小。23.如权利要求22所述的组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：JN斯塔尼福尔思，D莫尔顿，M托拜恩，S伊森，Q哈默，D甘德尔顿，
申请(专利权)人：维克特拉有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]