一种金感敏药物制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于制药技术领域，具体公开了一种金感敏药物制剂，它是以阿司匹林、盐酸金刚烷胺、咖啡因、扑尔敏、人工牛黄、金银花提取物、大青叶提取物为原料制成的，其中绿原酸重量百分含量大于７．０ｍｇ／份、靛玉红重量百分含量大于０．１２ｍｇ／份；优选为绿原酸重量百分含量大于９．０ｍｇ／份、靛玉红重量百分含量大于０．１６ｍｇ／份。本发明专利技术还公开了上述药物制剂的一种制备方法。药理实验表明，本发明专利技术药物制剂具有更好的药理作用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于制药
，具体涉及一种金感敏药物制剂及其制备方法。
技术介绍
金感敏胶囊(中国专利申请号为200410096174.9，专利技术名称为一种治疗感冒及上呼吸道感染的药物组合物、其制备方法及其用途)是由阿司匹林、盐酸金刚烷胺、咖啡因、扑尔敏、人工牛黄、金银花、大青叶为原料制备而成的中西药复方制剂，具有解热镇痛之功效。其中的阿司匹林、盐酸金刚烷胺、咖啡因、扑尔敏为西药，各成分之间的作用相互补充，治疗效果明确；人工牛黄也具有很好清热、解毒的作用，为中医常用药。其中所含的金银花(Flos Lonicerae Japonicae)为忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或带初开的花，具有清热解毒、凉散风热之功效，主要有效成分为以绿原酸为主的有机酸类化合物；具有解热、抗菌、抗病毒、抗炎等作用。大青叶(FoliunIsatidis)为十字花科植物菘蓝的干燥叶，苦寒清热，成以入血，能清解血分热毒实火，尤其善于凉血消斑，适用于热入营血、气血两燔、温毒发斑及咽肿口疮等证，历来为清热解毒之要药，经药理实验表明，大青叶具有抗菌、抗癌、抗病毒、解热、抗炎、利胆、抗内毒素及增强免疫力等作用，主含靛蓝、靛玉红等有效成分。中西药复方制剂用于解热镇痛，可以克服中药作用缓慢、西药退热不稳的不足，取二者之长，以达到表热退尽、里热亦清、清除症状、作用迅速、退热平稳、协同作用的治疗目的，应该具有很好的临床治疗效果；但是在临床的应用过程中，本专利技术研究人员发现，金感敏胶囊的治疗效果并不是非常的理想。
技术实现思路
针对以上现有技术的不足，本专利技术研究人员在进一步的药理试验中发现，阿司匹林、盐酸金刚烷胺、咖啡因、扑尔敏、人工牛黄、金银花、大青叶7味药的治疗效果与阿司匹林、盐酸金刚烷胺、咖啡因、扑尔敏、人工牛黄5味药的治疗效果相当，也就是说在处方中占有很大比例的金银花、大青叶药材在制剂的治疗效果当中起的作用非常不明显。于是本专利技术研究人员对于制剂中金银花和大青叶中的有效成分绿原酸和靛玉红进行了测定，发现其中的绿原酸和靛玉红的含量非常低。由此可以推断，金感敏胶囊的制备过程中对于金银花和大青叶中解热镇痛有效成分的提取方法虽然较适合于工业化大生产，但存在一定的不适合、不科学性，对于有效成分的提取率很低，最终使得金银花和大青叶没有达到有效的治疗效果。于是本专利技术研究人员结合最新提取的中药技术及设备，对于金银花和大青叶中的有效成分的提取方法进行了研究，同时在研究中意外的发现，当制剂中绿原酸重量百分含量大于7.0mg/份、靛玉红重量百分含量大于0.12mg/份时，就可以提高疗效；并且当绿原酸重量百分含量大于9.0mg/份、靛玉红重量百分含量大于0.16mg/份时，疗效提高更为显著。本专利技术的一个目的是公开一种金感敏药物新制剂。本专利技术的另一个目的是公开上述药物制剂的一种制备方法。本专利技术药物制剂中的金银花提取物可以采用酸性乙醇溶液超声提取的方法制备。具体的说，本专利技术药物制剂中的金银花提取物可以采用以下方法制备取金银花药材，粗粉，加入6倍量pH3.5的75％盐酸乙醇溶液浸泡半小时，放入超声提取罐中，进行超声振荡提取，时间为25分钟，振荡频率35kHz，提取2次，合并提取液，过滤，滤液在50℃以下减压回收乙醇，干燥，粉碎，即得。本专利技术药物制剂中的大青叶提取物可以采用高浓度乙醇回流提取的方法制备。具体的说，本专利技术药物制剂中的大青叶提取物可以采用以下方法制备取大青叶药材，粗粉，加入6倍量85％乙醇回流提取2次，每次1小时，合并提取液，过滤，滤液减压回收乙醇，干燥，粉碎，即得大青叶提取物；本专利技术研究人员通过以下的实验设计对制剂中所含的金银花和大青叶中的有效成分绿原酸和靛玉红含量进行了优选。处方为阿司匹林250g，盐酸金刚烷胺100g，咖啡因15g，扑尔敏2g，人工牛黄10g，金银花500g，大青叶500g；原料均为市售的同一批。1号药粉，将阿司匹林250g，盐酸金刚烷胺100g，咖啡因15g，扑尔敏2g，人工牛黄10g混匀，制成1000份；2号药粉，将阿司匹林250g，盐酸金刚烷胺100g，咖啡因15g，扑尔敏2g，人工牛黄10g，金银花500g，大青叶500g；按照金感敏胶囊专利中的制法制备而成，即将金银花、大青叶用纯化水煎煮2次，第一次加入10倍量的水，煎煮2小时，第二次加入8倍量的水，煎煮1小时，合并两次煎煮液，滤过，浓缩至相对密度为1.10～1.20(80℃)，将浸膏进行真空干燥，粉碎过筛，得浸膏粉，备用；将上述浸膏粉与阿司匹林、盐酸金刚烷胺、咖啡因、扑尔敏、人工牛黄混匀，制成1000份。3号药粉，将阿司匹林250g，盐酸金刚烷胺100g，咖啡因15g，扑尔敏2g，人工牛黄10g，金银花500g，大青叶500g；按照本专利技术上述方法制备得到金银花提取物和大青叶提取物；将金银花提取物、大青叶提取物与阿司匹林、盐酸金刚烷胺、咖啡因、扑尔敏、人工牛黄混匀，制成1000份。将上述3种药粉进行药物对伤寒、副伤寒甲乙型三联疫苗致家兔发热模型的影响的药效学试验。伤寒副伤寒甲乙三联疫苗由北京生物制品研究所提供。取体重2kg左右健康无病家兔，适应实验室环境后，测肛温3次/天，连续3天，选择体温在38.5-39.0℃且每日体温波动不超过0.2℃的动物40只，随机法分成4组，每组10只，即模型对照组、1号药粉组、2号药粉组、3号药粉组。禁食不禁水12小时，测定家兔基础体温后，各组耳缘静脉注射三联菌苗1ml/kg。体温升高1℃以上时给药。将各组药粉的1份配制成等体积溶液，各组家兔分别灌胃给予1份药粉/kg，对照组给予等体积生理盐水。每天给药2次，连续给药2天。末次给药后2小时测定体温。进行统计学处理，结果见表1。表1 各组药物对家兔体温的影响(X±S) 注与模型对照组比较*P＜0.05，**P＜0.01。由上述药理实验结果可以看出，1号组和2号组的治疗效果之间无显著差异。1号药粉和2号药粉的差异在于2号药粉的处方中增加了金银花和大青叶药材；由此可以推断出，在2号药粉处方中占很大比例的金银花、大青叶药材在药物的治疗中没有发挥明显的疗效。而用本专利技术方法制备的3号药粉的治疗效果则明显好于1号和2号药粉，说明3号药粉处方中占很大比例的金银花、大青叶药材在药物的治疗中发挥了明显的疗效疗效的提高，必然是有效成分提高的结果。为了进一步说明本专利技术的有益效果，本专利技术研究人员进行了以下的含量测定实验。绿原酸为金银花中解热镇痛的主要有效成分，所以本专利技术对绿原酸的含量进行了测定。方法按照《中国药典》2005版一部中152页金银花药材项下的高效液相色谱法进行测定。含量测定结果见表2。靛玉红为大青叶中解热镇痛的主要有效成分，所以本专利技术对靛玉红的含量进行了测定。方法按照《中国药典》2005版一部16页大青叶药材项下的高效液相色谱法进行测定。含量测定结果见表2。表2 含量测定结果 由以上含量测定结果可以看出，3号药粉中绿原酸和靛玉红的含量明显高于2号药粉。结合上述药效学实验结果，可以推断出3号药粉比2号药粉治疗效果提高就是由于金银花和大青叶中的主要有效成分绿原酸和靛玉红的含量明显增加的缘故。在本专利技术药物制剂中，金银花和大青叶中的主要有效成分绿原酸和靛玉红的含量增加可以提高药物的疗效，但是含量提高到本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种金感敏药物制剂，所述制剂是以阿司匹林、盐酸金刚烷胺、咖啡因、扑尔敏、人工牛黄、金银花、大青叶为原料制成的，其特征在于，其中所含的绿原酸重量百分含量大于７．０ｍｇ／份、靛玉红重量百分含量大于０．１２ｍｇ／份。

【技术特征摘要】
1.一种金感敏药物制剂，所述制剂是以阿司匹林、盐酸金刚烷胺、咖啡因、扑尔敏、人工牛黄、金银花、大青叶为原料制成的，其特征在于，其中所含的绿原酸重量百分含量大于7.0mg/份、靛玉红重量百分含量大于0.12mg/份。2.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所含的绿原酸重量百分含量大于9.0mg/份、靛玉红重量百分含量大于0.16mg/份。3.根据权利要求1或2所述的药物制剂，其特征在于，其制备方法包括以下步骤(1)原料阿司匹林250g，盐酸金刚烷胺100g，咖啡因15g，扑尔敏2g，人工牛黄10g，金银花500g，大青叶500g；(2)...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨尚华，
申请(专利权)人：诺氏制药吉林有限公司，
类型：发明
国别省市：22[中国|吉林]