化合物西替欧醛的医药用途制造技术

本发明专利技术提供具有如图所示结构式的化合物：西替欧醛（Ⅰ）。化合物西替欧醛与ＨＩＶ－１整合酶具有很高的结合活性（Ｋ↓［Ｄ］＝０．１９７μＭ），并且在底物竞争测试中能够有效地抑制整合酶对底物的结合（ＩＣ↓［５０］＝９．６μＭ）。因此该化合物将在艾滋病的防治方面得到应用。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及二倍半萜类化合物西替欧醛(hyrtiosal)的制备方法及HIV-1整合酶抑制活性研究。
技术介绍
自1981年在美国发现首例艾滋病AIDS(acquired immunodeficiency syndrome，获得性免疫缺陷病症)患者以来，艾滋病已在全球的180多个国家和地区快速蔓延。目前全球艾滋病患者和病毒携带者总数已达到4,200多万，这其中中国有近100万，在亚洲居第2位，在全球居第14位。而且近年来中国艾滋病病例数在以平均每年30-40％的速度快速增长，已经成为一个日益严峻的公共安全问题。HIV病毒作为AIDS的病原体，其感染人体后在体内的复制过程需要整合酶(integrase，IN)的参与才能完成。IN能完成HIV双链DNA分子整合进入宿主染色体的过程。IN在体内具有3’切割的内切酶活性和链转移活性。IN先在HIV线形平端DNA的双链两端按3’-5’方向切割两个碱基，形成CA-OH-3’的凹端，在宿主细胞的DNA双链上切开一个5bp的缺口；然后HIV DNA双链的CA-OH-3’的凹端在IN的作用下与宿主细胞DNA链切口的5bp本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有如下结构式的化合物西替欧醛的用途，在它对ＨＩＶ－１整合酶具有高结合活性＊＊＊Ⅰ。

【技术特征摘要】
1.具有如下结构式的化合物西替欧醛的用途，在它对HIV-1整合酶具有高结合活性2.根据权利要求1所述的化合物西替欧醛的用途，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭跃伟，沈旭，蒋华良，于志国，杜丽，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：31[]