阿德福韦酯的β-环糊精包合物及其制剂制造技术

本发明专利技术提供了阿德福韦酯的β－环糊精包合物及其制备方法。阿德福韦酯的β－环糊精包合物具有稳定性高，水溶性好，溶出速率快的特点，适用于制备治疗乙型肝炎的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，本专利技术主要涉及阿德福韦酯和β-环糊精形成的包合物及其制备方法，本专利技术还涉及以所说的包合物为活性成分的药物制剂及其制备方法。
技术介绍
阿德福韦酯是由美国Gilead Science公司开发的新型核苷类抗乙型病毒性肝炎药物，2002年9月在美国上市，商品名为Hepsera，用于慢性乙型肝炎的治疗。阿德福韦酯的化学名为9-[2-[双(特戊酰氧甲氧基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤英文化学名9-[2-(Bis(pivaloyloxymethoxy)phosphorylmethoxy)ethyl]adenine结构式如下 阿德福韦酯通常以油状物的形态获得，油状的阿德福韦酯稳定性差，不利于在制备制剂过程中使用。通常为了制备稳定的阿德福韦酯制剂，需要将油状的阿德福韦酯转变成固体的形式。中国专利申请98803744.0和中国专利申请99814528.9公开了阿德福韦酯一些的晶型和制剂方法；中国专利申请02111037.9公开了一种阿德福韦酯的无定型固化物。目前已公开的阿德福韦酯的制剂大多是以阿德福韦酯的晶体或无定型固化物为活性成份的。阿德福韦酯的晶体在制剂制备的过程中会发本文档来自技高网...

【技术保护点】
阿德福韦酯的β－环糊精包合物，其组分包括阿德福韦酯和β－环糊精，阿德福韦酯和β－环糊精的摩尔比在１∶１和１∶１００之间。

【技术特征摘要】
1.阿德福韦酯的β-环糊精包合物，其组分包括阿德福韦酯和β-环糊精，阿德福韦酯和β-环糊精的摩尔比在1∶1和1∶100之间。2.根据权利要求1所述的包合物，其特征在于所述的包合物是用以下工艺制备阿德福韦酯用适量的醇类或酮类有机溶剂溶解，按与阿德福韦酯摩尔比1～10倍的量称取β-环糊精并配成50-80℃的饱和水溶液，将两种溶液混合搅拌30min以上，冷冻使阿德福韦酯与β-环糊精形成的包合物沉淀。将沉淀的包合物过滤，用适量的醇类或酮类有机溶剂洗涤、干燥即得阿德福韦酯的β-环糊精包合物。优选的醇类或酮类有机溶剂有甲醇，乙醇，异丙醇和丙酮，用于溶解阿德福韦酯的有机溶剂的体积一般小于β-环糊精饱和水溶液体积的20％。3.根据权利要求1所述的包合物，其特征在于所述的包合物是用以下工艺制备将一定量的阿德福韦酯，用适量醇类或酮类有机溶剂溶解后加入摩尔比为1～10倍量的β-环糊精，再加入适量水混合，充分研磨成糊状物，低温干燥后，再用醇类或酮类有机溶剂洗涤，干燥得阿德福韦酯的β-环糊精包合物。优选的醇类或酮...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁建栋，张凯，叶新建，邹丽萍，葛雅，
申请(专利权)人：博瑞生物医药技术苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]