一种治疗心血管疾病的药物组合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了一种心血管疾病的药物组合物，它是由人参皂苷、麦冬皂苷为活性成分加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的注射剂。本发明专利技术还提供了该药物组合物的制备方法。本发明专利技术药物原料人参皂苷、麦冬皂苷发挥了协同增效的作用，且制剂稳定性高，可控性强，为临床提供了一种新的选择。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供了一种治疗心血管疾病的药物组合物及其制备方法和用途。具体地说，是以中药材中的活性成分为原料制备而成的药物组合物。
技术介绍
心、脑血管疾病是当今人类生命和健康受到严重威胁的疾病之一。中年以后的心脑血管病主要是指冠心病及脑卒中(又称脑中风)。这两种常见病、多发病对我国人群的健康威胁日益增大。据卫生部“1998年全国卫生事业发展情况统计公报”，1998年我国心血管病死亡率在城市人群为244.3/10万，在农村人群为193.1/10万，均列为目前我国第一死因。在我国，每年大约有260万人死于心脑血管疾病，每天就是7000多人，每12秒就有1人因心脑血管疾病而死亡。心脑血管疾病是威胁全球人民健康与生命的头号杀手。我国在中风的发生率居高不下的同时，心肌梗死的发生率迅速上升，中风与心肌梗死的发病率之比由上世纪80年代的8∶1降为90年代末的4∶1，目前则可能已成为3∶1或2∶1，与西方发达国家的1∶1逐渐接近。这说明，继上世纪六七十年代因中风高发病率引起的心脑血管疾病高潮后，我国即将面临心脑血管疾病发病的第二次浪潮。随着我国人口结构老龄化的来临及人们生活水平的提高，心、脑血管疾病的发病率及死亡率还将升高。针对上述情形，目前临床上参麦注射液的使用量也不断增大，由红参、麦冬两味中药材制成的参麦注射液是国家中医药管理局推荐的首批急症必备中成药品种之一。它具有补气生津、强心固脱之功能，临床主要用于心源性休克、心脏衰弱引起的低血压、流行性出血热、心律失常、心肌炎、冠心病、肺心病等疾病的治疗。目前采用参麦注射剂的的制备方法是采用红参100g，麦冬100g，取红参(切片或出粗粉)加乙醇浸渍后，回流提取6次，每次2小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇至每1ml含生药0.3-0.4g，冷藏后滤过，于滤液中按体积加1％活性炭，搅拌后滤过，滤液减压回收乙醇，加3-4倍量的纯化水，冷藏，滤过后调pH至7.5，煮沸，冷藏，滤过，备用。另取麦冬加乙醇浸渍后，回流提取2次，自“每次2小时”起同法制成麦冬药液。合并上述红参、麦冬药液，按处方量加入0.5％吐温-80，搅匀，加注射用水至1000ml，调pH至7.5，滤过，灌封，灭菌，即得。这种方法虽然制作工艺简单，成本较低，却存在不可忽视的问题(1)制成的制剂为黄褐色液体，含有大量色素类；(2)该药的有效部分皂苷在水中不稳定、易水解，常使制剂产生沉淀或浑浊，直接影响制剂质量。(3)制剂质量标准不完善，可控指标少，仅有皂苷定性鉴别和总皂苷含量测定，没有有效成分含量测定指标，加之缺乏原料质量控制技术指标，产品质量控制难度大，这与现代化的中药制剂的现状不相吻合。且虽然原料相同，由于提取方法不同，有效成分配伍不同，药效存在较大的差异，因此研究一种疗效确切，成份清楚，配方合理，质量可控的药物非常必要。
技术实现思路
本专利技术提供了一种治疗心血管疾病的药物组合物，它是由人参皂苷、麦冬皂苷为活性成分制备而成的注射剂。本专利技术还提供了该药物组合物的制备方法及用途。本专利技术提供了一种治疗心血管疾病的药物组合物，它是由下述重量配比的活性成分制备而成的注射剂人参皂苷0.1份-100份、麦冬皂苷0.1份-100份。进一步地，它是由下述重量配比的活性成分制备而成的注射剂人参皂苷0.1-25份、麦冬皂苷0.1-25份。所述的注射剂是注射液、粉针剂、静脉滴液。其中，所述的注射剂的指纹图谱如图1所示。本专利技术提供了一种制备该药物组合物的方法，它包括如下步骤a、取红参加水煮沸后保温1-4小时，过滤；药渣加8-20倍的水煮沸后保温1-4小时，过滤；药渣再加8-20倍的水煮沸后保温1-3小时，过滤，合并滤液，离心除去沉淀物得人参水提液；取麦冬加水煮沸后保温1-4小时，过滤；药渣加15-30倍的水煮沸后在50-95℃保温1-2小时，过滤；药渣再加15-30倍的水煮沸后在50-95℃保温1-3小时，过滤，合并滤液，高速离心除去沉淀物得麦冬水提液；b.纯化、干燥取a步骤制备的提取物采用大孔树脂、结晶、超滤、分子蒸馏或膜分离进行分离纯化，得到人参和麦冬有效部位干提取物尤其是皂苷类成分，人参提取物中人参皂苷以人参皂苷Re计，重量百分比不低于70％；麦冬提取物中麦冬皂苷以麦冬皂苷Ra计，重量百分比不低于50％；c、将b步骤制备制备的人参皂苷、麦冬皂苷按下述重量配比混合，加入注射剂用附加剂，制备成注射剂人参皂苷0.1份-100份、麦冬皂苷0.1份-100份。进一步地，本专利技术药物组合物的制备方法包括如下步骤a、药材前处理和提取检验合格的红参、麦冬药材分别经挑选、洗净、烘干、粉碎成片状或颗粒状。称取红参加水煮沸后保温1-4小时，过滤；药渣加8-20倍的水煮沸后保温1-4小时，过滤；药渣再加8-20倍的水煮沸后保温1-3小时，过滤，合并滤液，离心除去沉淀物得人参水提液。称取一定量的麦冬加水煮沸后保温1-4小时，过滤；药渣加15-30倍的水煮沸后在50-95℃保温1-2小时，过滤；药渣再加15-30倍的水煮沸后在50-95℃保温1-3小时，过滤，合并滤液，高速离心除去沉淀物得麦冬水提液。b.纯化，干燥可采用大孔树脂、结晶、超滤、分子蒸馏、膜分离等方式进行分离纯化，得到人参和麦冬有效部位干提取物尤其是皂苷类成分，提取物中人参皂苷含量≥70％，麦冬皂苷含量≥50％。以大孔树脂纯化法为例1、人参水提液的纯化、干燥人参水提液用各种强碱，弱碱，盐类溶液洗层析柱至层析液无色，包括氢氧化钠溶液、碳酸氢钠、Na2CO3、碳酸钾、氢氧化钾、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、氢氧化钙、磷酸氢钙、碳酸氢钙等溶液中的一种或几种并且不仅限于以上溶液，然后至层析液pH中性时，用有机溶液洗脱，可采用包括乙醇、乙醚，乙酸乙酯，甲醇，甲苯，丙酮，氯仿等有机溶液中的一种或几种并且不限于以上溶液，至无皂苷反应，洗脱液匀速过精致树脂层析柱，收集流出液，静置12-24小时，过滤，浓缩至无有机溶液，过滤，获透明浅黄色人参提取液，干燥后得到人参有效部位干提取物，采用喷雾干燥，冷冻干燥，烘干，薄膜干燥等各种干燥方法，得到人参提取物人参皂苷含量以人参皂苷Re计≥70％；2、麦冬水提液的纯化、干燥麦冬水提液用各种强碱，弱碱，盐类溶液洗层析柱至层析液无色，包括氢氧化钠溶液、碳酸氢钠、Na2CO3、碳酸钾、氢氧化钾、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、氢氧化钙、磷酸氢钙、碳酸氢钙等溶液中的一种或几种并且不仅限于以上溶液，然后至层析液pH中性时，用有机溶液洗脱，可采用包括乙醇、乙醚、乙酸乙酯、甲醇、甲苯、丙酮、氯仿等有机溶液中的一种或几种并且不限于以上溶液，至无皂苷反应，洗脱液匀速过精致树脂层析柱，收集流出液，静置12-36小时，过滤，浓缩，获透明浅黄色麦冬提取液，干燥，得麦冬有效部位干提取物，麦冬皂苷以麦冬皂苷Ra计含量≥50％。本专利技术提供了该药物组合物在制备抗休克的药物中的用途。本专利技术提供了该药物组合物在制备改善微循环、心肌缺血的药物中的用途。本专利技术提供了该药物组合物在制备治疗静脉血栓的药物中的用途。本专利技术原料由人参和麦冬组成，采用科学合理的生产工艺，严格操作。人参兴奋中枢神经，兴奋呼吸，有“扶正培本”，补充机体阴、阳、气、血等不足的功能；麦冬滋阴生津，润肺止咳，清心除烦，近代药理研究亦证明，麦冬有强心作用。本专利技术将有效成分本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗心血管疾病的药物组合物，其特征在于：它是由下述重量配比的活性成分制备而成的注射剂：人参皂苷０．１份－１００份、麦冬皂苷０．１份－１００份。

【技术特征摘要】
1.一种治疗心血管疾病的药物组合物，其特征在于它是由下述重量配比的活性成分制备而成的注射剂人参皂苷0.1份-100份、麦冬皂苷0.1份-100份。2.根据权利要求1所述的治疗心血管疾病的药物组合物，其特征在于它是由下述重量配比的活性成分制备而成的注射剂人参皂苷0.1-25份、麦冬皂苷0.1-25份。3.根据权利要求1或2所述的治疗心血管疾病的药物组合物，其特征在于所述的注射剂是注射液、粉针剂、静脉滴液。4.根据权利要求3所述的治疗心血管疾病的药物组合物，其特征在于所述的注射剂的指纹图谱如图1所示。5.一种制备治疗权利要求1所述的心血管疾病的药物组合物的方法，它包括如下步骤a、取红参加水煮沸后保温1-4小时，过滤；药渣加8-20倍的水煮沸后保温1-4小时，过滤；药渣再加8-20倍的水煮沸后保温1-3小时，过滤，合并滤液，离心除去沉淀物得人参水提液；取麦冬加水煮沸后保温1-4小...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾雁鸣，银海，孙继林，
申请(专利权)人：成都迪康药物研究所，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]