北豆根提取物及其制剂和用途制造技术

本发明专利技术涉及北豆根提取物、其制备方法与应用，特别涉及北豆根滴丸、北豆根分散片的制备方法。北豆根提取物的制备方法是采用水提取制得或醇提取，再进行大孔树脂分离或膜分离制得，其北豆根提取物的总生物碱含量在１５～７５％，它具有清热解毒，消肿利咽作用。本发明专利技术的北豆根滴丸、北豆根分散片生物利用度高，快速释药，快速显效，毒副作用更小，且药物含量高，服用剂量小，价格低廉，使用携带方便。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及北豆根提取物及其制剂和用途，特别涉及北豆根滴丸、北豆根分散片的制备方法。北豆根提取物具有清热解毒，消肿利咽的作用。
技术介绍
北豆根是防己科植物蝙蝠葛Menispermum dauricum DC.的干燥根茎，主产于河北、山东、辽宁、吉林、黑龙江、内蒙古等。药典记载北豆根具有清热解毒，祛风止痛功能，用于咽喉肿痛，肠炎痢疾，风湿痹痛。北豆根中主要成分为生物碱包括蝙蝠葛碱、蝙蝠葛酚性碱、苏林碱等，现代研究北豆根有治疗咽喉肿痛、扁桃体炎、急性咽炎等作用，制成的制剂有北豆根片，北豆根胶囊等，但北豆根现有制剂存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、生物利用度较低等特点，因此，影响着其药效的发挥和治疗的效果，所以迫切需要研究生物利用度高，快速释药，快速显效，且药物含量高，服用剂量小，价格低廉，使用携带方便的新剂型。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供了北豆根提取物及其制剂和用途；本专利技术的另一目的是提供了北豆根滴丸与北豆根分散片的制备方法。按照本专利技术的北豆根提取物，其特征在于北豆根总生物碱含量在25％～75％。所述的北豆根总生物碱含量在25％～35％。所述的北豆根总生物碱含量在35％～55％。所述的北豆根总生物碱含量在55％～75％。本专利技术所述的北豆根提取物的制备方法，其特征在于是采用水提取制法或醇提取，再进行大孔树脂分离或膜分离制法。本专利技术所述的北豆根提取物的制备方法，其中水提取制法是将北豆根切断，加6～20倍量冷水，用硫酸调浸液pH1～6，温度保持20～90℃，浸渍10～12小时，滤出浸液，药渣再加入约5～8倍量水，用硫酸调pH2～6，按上法浸渍10～12小时，滤出浸液，合并两次浸液，静止后吸取上清液，弃去沉淀物，浸液加碳酸钠溶液、碳酸氢钠溶液或氢氧化钠溶液碱化至pH8～11，静止，滤过，收集沉淀物，干燥，即得提取物膏粉。其中水提取最佳制法是将北豆根切断，加8倍量冷水，用硫酸调浸液pH1～2，温度保持50～60℃，浸渍12小时，滤出浸液，药渣再加入约6倍量水，用硫酸调pH2～3，按上法浸渍12小时，滤出浸液，合并两次浸液，静止后吸取上清液，弃去沉淀物，浸液加碳酸钠液、碳酸氢钠溶液或氢氧化钠溶液碱化至pH9，静止，滤过，收集沉淀物，干燥，即得提取物膏粉。其中醇提取制法是用20～95％醇浸提或热回流，，回收乙醇，大孔树脂分离或膜分离。本专利技术所述的北豆根提取物制得的北豆根滴丸，其特征在于将北豆根切断，加6～20倍量冷水，用硫酸调浸液pH1～6，温度保持20～90℃，浸渍10～12小时，滤出浸液，药渣再加入约5～8倍量水，用硫酸调pH2～6，按上法浸渍10～12小时，滤出浸液，合并两次浸液，静止后吸取上清液，弃去沉淀物，浸液加碳酸钠、碳酸氢钠溶液或氢氧化钠溶液碱化至pH8～11，静止，滤过，收集沉淀物，干燥，即得提取物膏粉，将北豆根提取物膏粉，加入基质，置于加热容器内加热使熔融，搅拌均匀，置于滴丸机内，在50～90℃下，滴入40℃～-5℃的冷凝剂中收缩成形，取出，去掉表面冷凝剂，干燥，包装，即得。其中基质选自聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、9300、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体中的一种或两种以上的混合物。其中所述北豆根提取物膏粉与基质的重量配比为1∶1～5，最好是1∶1.2～2.0。其中所述的冷凝剂是甲基硅油、液体石蜡、植物油中的一种或几种，所述的植物油是指大豆油、花生油、菜子油等。本专利技术所述的北豆根提取物制得的北豆根分散片，其特征在于是由下述步骤制成的将北豆根切断，加6～20倍量冷水，用硫酸调浸液pH1～6，温度保持20～90℃，浸渍10～12小时，滤出浸液，药渣再加入约5～8倍量水，用硫酸调pH2～6，按上法浸渍10～12小时，滤出浸液，合并两次浸液，静止后吸取上清液，弃去沉淀物，浸液加碳酸钠液、碳酸氢钠溶液或氢氧化钠溶液碱化至pH8～11，静止，滤过，收集沉淀物，干燥，即得提取物膏粉，按重量配比取北豆根提取物膏粉、交联聚乙烯吡咯烷酮及预胶化淀粉1∶0.06～0.16∶0.75～1.5混合，制成颗粒，干燥，压制成片，即得。本专利技术所述的北豆根提取物在制备具有清热解毒，止咳祛痰，利咽消肿作用药物中的应用。所述的北豆根提取物在制备治疗急慢性咽炎的药物中的应用。所述的北豆根提取物在制备治疗急慢性扁桃体炎的药物中的应用。所述的北豆根提取物在制备治疗咳嗽、支气管炎的药物中的应用。本专利技术的北豆根滴丸制备方法配方组成提取物膏粉(按总生物碱含量计7.5g)基质(与提取物膏粉重量配比为1∶1.2～2.0)制成1000丸1、原料及制备将北豆根切断投入大罐中，加10-20倍量冷水，用硫酸调浸液pH1～6，温度保持20～90℃，浸渍12小时，滤出浸液，药渣再加入约6倍量水，用硫酸调pH2～6，按上法浸渍12小时，滤出浸液，合并两次浸液，静止后吸取上清液，弃去沉淀物，浸液用3～10％的NaoH溶液及NaHCO3水溶液进行中和至pH8.5～9.5，静止，滤过，收集沉淀物，干燥，粉碎即得膏粉。2、基质聚乙二醇(2000、4000、6000、8000、9300、10000、20000)、硬脂酸聚烃氧40酯、倍他环糊精、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠、十二烷基硫酸钠、硬脂酸、硬脂酸钠、甘油明胶、虫胶等可药用载体中的一种或两种以上的混合物。3、按配比称取药物膏粉和基质，将其置于加热容器内边搅拌边加热，将混合物料加热至熔融，搅拌均匀。4、采用自制的或通用的滴丸机，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在50～90℃，冷凝剂的温度冷却并保持在40～-5℃。5、待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂温度分别稳定处于制备方法4所要求的温度状态时，将含有药物干粉和基质的熔融液置于滴丸机的滴头罐内，选择大小合适的滴嘴，以适当的速度，滴入冷凝剂中，冷凝剂可以是甲基硅油、液体石蜡、植物油中的任意一种或几种。6、由滴丸机出口将收缩成型的滴丸取出，去掉表面冷凝剂，干燥，包装，即制得北豆根滴丸。北豆根分散片制备方法配方组成提取物膏粉 (含总生物碱60g)交联聚乙烯吡咯烷酮 (与提取物膏粉重量配比为1∶0.08～0.12投料)预胶化淀粉 (与提取物膏粉重量配比为1∶1～15投料)制成1000片1、原料及制备将北豆根切断投入大缸中，加10-20倍量冷水，用硫酸调浸液pH1～6，温度保持20～90℃，浸渍12小时，滤出浸液，药渣再加入约6倍量水，用硫酸调pH2～6，按上法浸渍12小时，滤出浸液，合并两次浸液，静止后吸取上清液，弃去沉淀物，浸液用3～10％的NaoH溶液及NaHCO3水溶液进行中和至pH8.5～9.5，静止，滤过，收集沉淀物，干燥，粉碎即得膏粉。2、将膏粉加入各种辅料，即交联聚乙烯吡咯烷酮及预胶化淀粉混匀，制软材，制成颗粒。所述得辅料为药剂学上常用的甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等。3、将湿颗粒置于恒温干燥箱中60～80℃下干燥100-150分钟，压制成片，即制得北豆根分散片。本专利技术所涉及的北豆根滴丸与按中国药典2005年版的方法制备的北豆根片相比，具有以下特点(1)本制剂不仅可口本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种北豆根提取物，其特征在于北豆根总生物碱含量在２５％～７５％。

【技术特征摘要】
1.一种北豆根提取物，其特征在于北豆根总生物碱含量在25％～75％。2.根据权利要求1所述的北豆根提取物，其特征在于北豆根总生物碱含量在25％～35％。3.根据权利要求1所述的北豆根提取物，其特征在于北豆根总生物碱含量在35％～55％。4.根据权利要求1所述的北豆根提取物，其特征在于北豆根总生物碱含量在55％～75％。5.根据权利要求1、2、3或4所述的北豆根提取物的制备方法，其特征在于是采用水提取制法或醇提取，再进行大孔树脂分离或膜分离制法。6.根据权利要求5所述的北豆根提取物的制备方法，其中水提取制法是将北豆根切断，加6～20倍量冷水，用硫酸调浸液pH1～6，温度保持20～90℃，浸渍10～12小时，滤出浸液，药渣再加入约5～8倍量水，用硫酸调pH2～6，按上法浸渍10～12小时，滤出浸液，合并两次浸液，静止后吸取上清液，弃去沉淀物，浸液加碳酸钠溶液、碳酸氢钠溶液或氢氧化钠溶液碱化至pH8～11，静止，滤过，收集沉淀物，干燥，即得提取物膏粉。7.根据权利要求6所述的北豆根提取物的制备方法，其中水提取制法是将北豆根切断，加8倍量冷水，用硫酸调浸液pH1～2，温度保持50～60℃，浸渍12小时，滤出浸液，药渣再加入约6倍量水，用硫酸调pH2～3，按上法浸渍12小时，滤出浸液，合并两次浸液，静止后吸取上清液，弃去沉淀物，浸液加碳酸钠液、碳酸氢钠溶液或氢氧化钠溶液碱化至pH9，静止，滤过，收集沉淀物，干燥，即得提取物膏粉。8.如权利要求5所述的北豆根提取物的制备方法，其中醇提取制法是用20～95％醇浸提或热回流，，回收乙醇，大孔树脂分离或膜分离。9.一种根据权利要求1、2、3或4所述的北豆根提取物制得的北豆根滴丸，其特征在于将北豆根切断，加6～20倍量冷水，用硫酸调浸液pH1～6，温度保持20～90℃，浸渍10～12小时，滤出浸液，药渣再加入约5～8倍量水，用硫酸调pH2～6，按上法浸渍10～12小时，滤出浸液，合并两次浸液，静止后吸取上清液，弃...

【专利技术属性】
技术研发人员：冯德芹，卜文奎，段广珍，杜娟，崔彦，李深，
申请(专利权)人：鞍山制药有限公司，
类型：发明
国别省市：21[中国|辽宁]