北豆根滴丸及其制备方法技术

本发明专利技术属于中药制药领域，具体涉及一种具有清热解毒，祛风止痛，消肿利咽之功能，用于咽喉肿痛、急性咽炎、扁桃体炎等病症的药物北豆根滴丸及其制备方法。本发明专利技术采用中药材北豆根经过提取制得提取物，将北豆根提取物与滴丸基质配制而成。本发明专利技术生物利用度高，药品稳定性好，药物体积小，服用携带方便，特别是有助于老年人、儿童等吞咽有困难的患者服药。具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属中药制药
，特别涉及一种北豆根滴丸及其制备工艺。
技术介绍
北豆根为防已科植物蝙蝠葛Menispermum dauricum DC.的干燥根茎，别名为黄香条、野豆根、蝙蝠藤，生于山地灌丛或攀援于岩石上。主产于东北、华北及陕西。其主要有效成分为蝙蝠葛碱(dauricine)、蝙蝠葛任碱(menisperine)、蝙蝠葛诺林碱(daurinoline)等。具有清热解毒，祛风止痛，消肿利咽之功效，临床用于治疗咽喉肿痛、急性咽炎、扁桃体等。现代药理研究表明，北豆根总碱具有抑菌、抗炎、镇痛、增强免疫功能、抗心律失常的作用。也有研究显示，北豆根提取物具有很强的抗肿瘤作用。 目前市场上北豆根的口服制剂为片剂、胶囊剂。由于常规制剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂存在崩解时限长，吸收差，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。同时在储存期间易于裂片、变色、吸潮等，质量不稳定。本专利技术的北豆根滴丸克服了片剂、胶囊剂的不足之处，具有服用剂量小，崩解溶散快，溶出度高，生物利用度高，质量稳定性好，快速释药，快速显效的特点，可以舌下含服，也可吞服，起效比片剂更快，携带和服用方便。本专利技术制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，质量稳定，成本低。
技术实现思路
本专利技术目的是提供一种药物制剂—北豆根滴丸及其制备工艺。本专利技术的北豆根滴丸具有清热解毒，祛风止痛，消肿利咽之功能；用于咽喉肿痛、急性咽炎、扁桃体炎等。 本专利技术的特征在于采用中药材北豆根经过提取制得提取物，将北豆根提取物与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为北豆根提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5本专利技术可通过以下技术方案实现方法一取北豆根药材，粉碎成粗粉，加水煎煮2次，加水量第一次为8～10倍量，第二次为6～8倍量，煎煮时间第一次2小时，第二次1小时，过滤；合并2次滤液，浓缩至相对密度为1.20(60℃)，加入乙醇使含醇量为60％～80％，搅拌均匀，静置12小时，取上清液回收乙醇，浓缩至相对密度为1.20～1.25(20℃)的浸膏，将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物，粉碎，过100目筛。按重量比为北豆根提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基质中(85～90℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中(3～5℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。 方法二取北豆根药材，粉碎成粗粉，加水煎煮2次，加水量第一次8～10倍量，第二次6～8倍量，煎煮时间第一次2小时，第二次1小时，过滤；合并2次滤液，将滤液通过已处理及填充好的大孔吸附树脂柱，树脂型号D101，用1～3倍柱体积水洗脱，洗脱液弃去，再用3～6倍柱体积量的60～70％乙醇将吸附在大孔树脂上的提取物洗脱，洗脱液回收乙醇，浓缩至相对密度为1.20～1.25(20℃)的浸膏，将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物，粉碎，过100目筛。按重量比为北豆根提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基质中(85～90℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中(3～5℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。 利用本专利技术的方法制备的滴丸，其主要特点是1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。北豆根滴丸是采用固体分散技术，将药物与滴丸基质熔融后使药物均匀分散在基质中，通过滴制和骤冷凝固，使药物以分子状态或极细的晶体状态分散于基质中，有利于人体吸收，迅速发挥疗效，提高生物利用度，降低副作用。 2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔合后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。 3.增加了给药方式。北豆根滴丸既可吞服，又可含服，便于吞咽困难的患者服用。如采用舌下含化给药，与唾液接触后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统，不仅避免了肝肠首过作用，而且达到了起效迅速，提高生物利用度，减少副作用的目的。 4.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。 5.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保，有利于GMP管理。具体实施方式以下通过实施例进一步可说明本专利技术，但不受实施例限制。 实施例一取北豆根药材，粉碎成粗粉。取北豆根粗粉1000g，加水煎煮2次，加水量第一次为8倍量，第二次为6倍量，煎煮时间第一次2小时，第二次1小时，过滤；合并2次滤液，浓缩至相对密度为1.20(60℃)，加入乙醇使含醇量为70％，搅拌均匀，静置12小时，离心过滤，取上清液回收乙醇，浓缩至相对密度为1.20～1.25(20℃)的浸膏，将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物，粉碎，过100目筛。按重量比为北豆根提取物∶聚乙二醇6000＝1∶2的比例，加入到已熔融的基质中(90℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油冷却剂中(3℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。 实施例二取北豆根药材，粉碎成粗粉。取北豆根粗粉1000g，加水煎煮2次，加水量第一次为8倍量，第二次为6倍量，煎煮时间第一次2小时，第二次1小时，过滤；合并2次滤液，将滤液通过已处理及填充好的大孔吸附树脂柱，树脂型号D101，先用1倍柱体积水洗脱，弃去洗脱液，再用4倍柱体积量的70％乙醇将吸附在大孔树脂上的提取物洗脱，洗脱液回收乙醇，浓缩至相对密度为1.20～1.25(20℃)的浸膏，将浸膏真空干燥得提取物。取提取物，粉碎，过100目筛，按重量比为北豆根提取物∶混合基质＝1∶1.5的比例(混合基质为聚乙二醇6000∶聚乙二醇4000按1∶0.5配方)，加入到已熔融的混合基质中(87℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油冷却剂中(5℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。 实施例三本实施例通过北豆根提取物与不同基质配方，考察圆整度、丸重差异、硬度、溶散时间等指标，以确定提取物与单一或混合基质的重量比。 北豆根提取物与不同基质配方试验(提取物均为1份) 注1.冷却剂为二甲基硅油或液体石蜡，冷却温度为3～5℃；药料保温及滴头温度为85～90℃；滴速为30～50粒/分钟。 2.以上结果表明，4、5、6、7、8号试验各项指标都好，即提取物与基质比例为1∶1～1∶5时可顺利滴制。但考虑到服用剂量等因素，优选配比为4、5、6、8号试验，即提取物与基质比例为1∶1～1∶2。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种北豆根滴丸，其特征在于采用中药材北豆根经过提取制得提取物，将北豆根提取物与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为：北豆根提取物∶滴丸基质＝１∶１～１∶５。

【技术特征摘要】
1.一种北豆根滴丸，其特征在于采用中药材北豆根经过提取制得提取物，将北豆根提取物与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为北豆根提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶52.根据权利要求1所述的北豆根滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆，羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。3.根据权力要求1所述的北豆根滴丸，其特征在于制备方法如下方法一取北豆根药材，粉碎成粗粉，加水煎煮2次，第1次2小时，第2次1小时，过滤；合并2次滤液，浓缩至相对密度为1.20，加入乙醇使含醇量为60％～80％，搅拌均匀，静置，取上清液回收乙醇，浓缩成浸膏，将浸膏真...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈茜，滕慧丽，
申请(专利权)人：陈茜，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]