一种降血糖的药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种降血糖的药物组合物及其制备方法，该药物组合物由桑白皮和葛根分别进行提取纯化，然后二者的过柱洗脱液分别浓缩后按一定比例混合再进行喷雾干燥或减压干燥，也可以分别干燥得到桑白皮提取物和葛根提取物再按一定比例混合均匀。该药物组合物可用于制备治疗高血糖、糖尿病及其并发症的药物。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药物组合物及其制备方法和用途，特别涉及一种降血糖的药物组合物及其制备方法。
技术介绍
《糖尿病医学》Diabate Medicine，10，688(1993)中报导α-葡萄糖苷酶抑制剂抑制了存在于小肠微绒毛的α-葡萄糖苷酶，从而干扰饮食中碳水化合物的迅速消化和吸收从而达到减少胰岛素需要量的目的。这种治疗方法存在一些潜在的优势，包括不会增加体重，在某些情况下甚至会减少体重，同时不会有高胰岛素血症，而且当单独治疗的时候，不会有低血糖的危险。阿卡波糖(Acarbose)是第一个被临床应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂，最近发现的小肠刷状缘α-葡萄糖苷酶抑制剂包括米格列醇(miglitol)、伏格列波糖(voglibose)、emiglitate等。对于我国传统的中药，在α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究开发方面尚不多见。 桑白皮(CORTEX MORI)为桑科植物桑Morus alba L.的干燥根皮，是一种常用中药，功效泻肺平喘，主治肺热喘咳、水饮停肺、水肿、小便不利。用桑白皮治疗消渴症在古代已有记载如桑根汤(《千金翼》卷十九)。现代医学研究表明桑白皮具有降血糖的作用与其对α-葡萄糖苷酶有抑制作用相关。葛根(RADIX PUERARIAE)为豆科多年生藤本植物柴葛Pueraria lobata(Willd)Ohwi的干燥根，是中医临床常用药物，葛根始载于《神农本草经》，列为中品。历代本草均有记载。其单味药或复方在消渴病的治疗中应用广泛。桑白皮和葛根虽然在传统中药方剂中作为降糖药使用，但目前尚未见到桑白皮与葛根组合治疗糖尿病的报导。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种药物组合物；本专利技术的第二个目的在于提供一种降血糖的药物组合物；本专利技术的第三个目的在于提供该药物组合物的制备方法。 本专利技术目的是通过如下技术方案实现的 本专利技术药物组合物的原料药按重量份组成为桑白皮∶葛根为1～6∶1；优选桑白皮∶葛根为5∶1；桑白皮∶葛根为4∶1；桑白皮∶葛根为3∶1。 本专利技术药物组合物的制备方法为 桑白皮药材经过切制或粉碎后，用水提取，提取温度为室温～90℃，总溶剂量为药材的14～30倍重量份，提取次数为2～4次，每次1～5小时；将三次提取液合并；50～75℃减压浓缩，将1～5倍药材重量份的浓缩液离心上活性碳柱，所用活性碳为药材重量份的0.5～3倍，可选用粉末型或颗粒型，使用前用蒸馏水浸泡过夜，湿法装柱，上柱液温度为室温～75℃，提取液也可经过进一步的醇沉后以水溶液的形式上活性碳柱；上柱完毕后用水洗脱至水洗液澄清时(此时茚三酮反应为阴性)换用10～50％的乙醇洗脱，用1-萘酚试剂定性检测总糖，当Molish反应消失时结束洗脱，50～90℃将乙醇洗脱液浓缩至30℃密度约为1.20～1.25，或浓缩液的体积为药材0.05～0.1倍重量份，得桑白皮浓缩液待用； 葛根药材经过切制或粉碎后，用水提取，提取温度为50～100℃，总溶剂量为药材的15～30倍重量份，提取次数为2～4次，每次1～3小时；将三次提取液合并；50～90℃常压或减压浓缩，将2～5倍药材重量份的浓缩液离心，上清液上大孔树脂柱，上柱完毕后用水洗脱至无总糖时即总糖反应Molish反应为阴性，换用30％～90％的乙醇洗脱，用三氯化铁试剂定性检测黄酮呈阴性时结束洗脱，50～90℃下醇洗脱液浓缩至30℃密度约为1.31～1.35，或浓缩液的体积为药材0.1～0.3倍重量份，得葛根浓缩液待用；上述桑白皮浓缩液和葛根浓缩液混合均匀后50～70℃常压、减压干燥或进行喷雾干燥后，即得桑白皮和葛根混合提取物，简称桑葛提取物； 桑白皮浓缩液与葛根浓缩液也可以分别按常规的常压、减压或喷雾干燥后得桑白皮提取物和葛根提取物再混合均匀，得桑葛提取物； 将桑葛提取物加入常规赋形剂，按照常规工艺，制成临床可接受的剂型，包括但不限于浓缩丸剂、胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂、片剂、软胶囊剂、缓释剂、口服液体制剂或冻干粉针剂。 上述方法所得用高效液相色谱法测定桑葛提取物中的1-脱氧野尻霉素即DNJ的含量为15～60mg/g，葛根素含量为50～160mg/g。 本专利技术药物组合物的制备方法优选为 桑白皮药材经过切制或粉碎后，用水提取，提取温度为50℃，总溶剂量为药材的17重量份，提取次数为3次，时间为(2+1+1)小时；将三次提取液合并；60～65减压浓缩，将3倍药材重量份的浓缩液离心上活性碳柱，所用活性碳为药材重量份的1倍，颗粒型，使用前用蒸馏水浸泡过夜，湿法装柱，上柱液温度为50℃，提取液也可经过进一步的醇沉后以水溶液的形式上活性碳柱；上柱完毕后用水洗脱至水洗液澄清时(此时茚三酮反应为阴性)换用15％的乙醇洗脱，用1-萘酚试剂定性检测总糖当Molish反应消失时结束洗脱，60℃～65℃将乙醇洗脱液浓缩，浓缩液浓缩至30℃密度约为1.20～1.25，或浓缩液的体积为药材0.05～0.1倍重量份，得桑白皮浓缩液待用； 葛根药材经过切制或粉碎后，用水提取，提取温度为室温50℃，总溶剂量为药材的22倍重量份，提取次数为3次，每次2小时；将提取液合并；75℃提取液减压浓缩、离心，将3倍药材重量份的上清液上大孔树脂柱，上柱完毕后用水洗脱至无总糖时即Molish反应为阴性，换用75％的乙醇洗脱，用三氯化铁试剂定性检测黄酮呈阴性反应时结束洗脱，50～90℃下醇洗脱液浓缩至30℃密度约为1.31～1.35，或浓缩液的体积为药材0.1～0.3倍重量份，得葛根浓缩液待用； 上述桑白皮浓缩液和葛根浓缩液按原药材的比例，即桑白皮∶葛根为5∶1比例混合均匀后60～65℃减压干燥，即得桑葛提取物；桑白皮浓缩液与葛根浓缩液也可以分别按常压、减压或喷雾干燥后，再按按原药材的比例混合，即桑白皮药材∶葛根药材为5∶1比例混合均匀，得桑葛提取物。 将桑葛提取物加入常规赋形剂，按照常规工艺，制成临床可接受的浓缩丸剂、胶囊剂、滴丸剂、颗粒剂、片剂、软胶囊剂、缓释剂、口服液体制剂或冻干粉针剂。 上述提取溶剂中的水还可以用乙醇溶液替代，乙醇溶液的浓度优选10％～90％； 上述提取方法可以是常规搅拌提取、浸泡提取或加热回流提取； 上述大孔树脂选用苯乙烯型弱极性或非极性大孔树脂，优选DS401、AB-8、NKA、D4006、DA201或DB-301型号的树脂。 本专利技术药物组合物可用于制备治疗高血糖、糖尿病及其并发症的药物。 本专利技术药物组合物经临床研究证实桑白皮含有的1-脱氧野尻霉素(简称DNJ)、N-Me-DNJ、GAL-DNJ、fagomine等生物碱类是作用明确的α-葡萄糖苷酶抑制剂，DNJ具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制作用；体外研究结果表明，DNJ对不同动物体内α-葡萄糖苷酶的抑制作用不同，它抑制蔗糖酶和麦芽糖酶的IC50范围分别是6.6～16×10-8M和7.4～63×10-8M，DNJ对α-葡萄糖苷酶表现为竞争性抑制，常作用于底物结合位点或其附近；葛根煎剂可降低血糖，葛根素(葛根的主要活性成分之一)能够显著降低四氧嘧啶高血糖小鼠的血糖，明显改善四氧嘧啶小鼠的糖耐量，对抗肾上腺素的升血糖作用，葛根素对糖尿病并发症也具有治疗作用，包括糖尿病周围神经病变、糖尿病肾病及糖尿病视网膜病变等。本专利技术利用现代的分离本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种降血糖的药物组合物，其特征在于该药物组合物的原料药按重量份组成为：桑白皮∶葛根为１～６∶１。

【技术特征摘要】
1.一种降血糖的药物组合物，其特征在于该药物组合物的原料药按重量份组成为桑白皮∶葛根为1～6∶1。2.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物的原料药按重量份组成为桑白皮∶葛根为5∶1。3.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物的原料药按重量份组成为桑白皮∶葛根为4∶1。4.如权利要求1所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物的原料药按重量份组成为桑白皮∶葛根为3∶1。5.如权利要求1～4任一所述的药物组合物的制备方法，其特征在于该方法为桑白皮药材经过切制或粉碎后，用水提取，提取温度为室温～90℃，总溶剂量为药材的14～30倍重量份，提取次数为2∶4次，每次1～5小时；将三次提取液合并；50～75℃减压浓缩，将1～5倍药材重量份的浓缩液离心上活性碳柱，所用活性碳为药材重量份的0.5～3倍，可选用粉末型或颗粒型，使用前用蒸馏水浸泡过夜，湿法装柱，上柱液温度为室温～70℃，提取液也可经过进一步的醇沉后以水溶液的形式上活性碳柱；上柱完毕后用水洗脱至水洗液澄清时，此时茚三酮反应为阴性；换用10～50％的乙醇洗脱，用1-萘酚试剂定性检测总糖，当Molish反应消失时结束洗脱，50～90℃将乙醇洗脱液浓缩至30℃密度约为1.20～1.25，或浓缩液的体积为药材0.05～0.1倍重量份，得桑白皮浓缩液待用；葛根药材经过切制或粉碎后，用水提取，提取温度为50～100℃，总溶剂量为药材的15～30倍重量份，提取次数为2～4次，每次1～3小时；将三次提取液合并；50～90℃下常压或减压浓缩，将2～5倍药材重量份的浓缩液离心，上清液上大孔树脂柱，上柱完毕后用水洗脱至无总糖时即Molish反应为阴性，换用30％～90％的乙醇洗脱并开始接收洗脱液，用三氯化铁试剂定性检测黄酮呈阴性时结束洗脱，50～90℃下醇洗脱液浓缩至30℃密度约为1.31～1.35，或浓缩至浓缩液的体积为药材0.1～0.3倍重量份，得葛根浓缩液待用；桑白皮浓缩液和葛根浓缩液混合均匀后50～90℃常压、减压干燥或喷雾干燥后，即得桑白皮和葛根混合提取物，简称桑葛提取物；或将桑白皮浓缩液与葛根浓缩液分别按常压、减压或喷雾干燥后，混合均匀，得桑葛提取物；将桑葛提取物加入常规赋形剂，按照常规工艺，制成临床接受的浓缩丸剂、胶囊剂、滴丸剂、颗粒...

【专利技术属性】
技术研发人员：段震文，郭树仁，樊利青，何大林，
申请(专利权)人：北京北大维信生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]