一种抗痔疮药物组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种药物组合物，含有芦丁、柚皮苷，二者重量百分比为０．８～４∶１，通过大量的试验研究具有降低毛细血管通透性、抗炎、镇痛、止血作用，可用于治疗痔疮等疾病。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种抗痔疮药物，具体地说涉及一种含有,丁、柚皮苷的药 物组合物，其具有降低毛细血管通透性、抗炎、镇痛、止血作用。
技术介绍
疳疮是一种常见病、多发病，中国自古就有十人九痔之说。誇疮是 肛垫病理性肥大移位及肛周皮下血管丛血流淤滞形成的团块，是肛肠疾病。 其主要临床表现为便血、疼痛、水肿、坠胀、瘙痒、局部不适、分泌物增多和脱出等症状。有关研究表明，我国誇疮的发病率约为46%，有些地区成人 中占70%,欧美、日本调查其发病率约为40%~60%。许多患者因痔疮而出现 便血、脱出和疼痛等症状，严重影响了生活和工作，因此痔疮治疗药的研发 具有重要的价值。目前治疗痔疮的方法主要有药物疗法、手术结扎和注射疗 法。我国肛肠学界2000年4月在成都召开了全国痔病专题研讨会，对痔重 新定义，明确指出一切治疗的目的不是消除痔体，而是消除症状，解除痔 的症状要比改变誇体大小更有意义，应被视作治疗效果的标准。这些新的 洽疗理念使誇的治疗原则清晰起来，非羊术治疗尤其是基础治疗(调整饮食 习惯和大便习惯)及中药治疗的重要性得以突现。现在大多数学者的意见是 90%以上的痔疮患者可以非手术治疗，只有不到l(W的痔疮患者需要外科治 疗。药物疗法既能消肿止痛、緩解症状，又避免了手术的疼痛以及注射疗法 的并发症，所以是大多数人所采用的治疗方法。(l)泻火凉血药，如槐角丸；(2)清热、祛风、利湿药，如痔疮片；(3)润 燥、滋阴、清湿热药，如痔炎消；(4)养血、益气、固脱药，如消痔丸。 目前此外，治疗痔疮的西药药痔根断主要成份是,丁 (Rutin)和番泻苷 (sennoside);爱脉朗主要成份是橙皮苷(Hesperidin )和地奥斯明 (Diosmin)。尚未见有以声丁和柚皮苷同时作为主要成份的药物。本专利技术通 过大量的试验研究，深入探讨了芦丁和柚皮苷(Naringin)在降低毛细血管通透性、抗炎、镇痛、止血中的作用，由此提供了一种新的治疗痔疮的药物组合物。
技术实现思路
本专利技术目的之一在于提供一种新的组合物，其含有芦丁、柚皮苷，重量百分比为0.8:1-4:1;。具有更好的疗效，并可以直接用,丁、柚皮苷作为 质量控制指标，便于质量监测，非常适合工业化大生产。 所述的,丁 ( Rutin )、柚皮苷(Naringin)通式如下Rutin naringin优选地，芦丁、柚皮苷的重量百分比为0.8:1-2:1;更优选地，芦丁、柚皮苷的重量百分比为1.0-1.5:1。本专利技术目的之二在于提供一种药物组合物，含有以上所述的组合物以及 药学上可接受的赋形剂，这些赋形剂包括但不限于淀粉、乳糖、甘露醇、 山梨醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、交联聚维酮、交联羧曱基纤维素钠、羧 曱基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶等。优选剂型为固体口服制剂及外用制剂。本专利技术之组合物釆用常规方法混合制备，药物组合物制剂采用制剂领域 常规的制备方法制备。本专利技术所提供的组合物一方面可以通过降低毛细血管通透性，从而降低 毛细血管后静脉张力，促进痔静脉回流，减轻痔水肺和出血，且通过调节微 循环,能使急性期痔疮迅速得到緩解，慢性期症状减轻，同时能预防痔疮复发；另一方面，通过消炎、止血、抗菌等综合作用达到治疗效果。由实验结果可知，本专利技术所提供的组合物疗效远强于任一单化合物。故，本专利技术所提供的组合物具有降低毛细血管通透性、抗炎、镇痛、止血作用，可用于预防和/或治疗痔疮等疾病，同理，含有该组合物的药物组合物同样具有相同的功效。本专利技术所提供的组合物及药物组合物药效成分明确，治疗作用强，并可以直接用，丁、柚皮苷作为质量控制指标，便于质量监测，非常适合工业化大生产，将会有比较好的社会效益。为了更好地理解本专利技术的本质，下面通过对本专利技术较佳实施方式的描述，详细说明本专利技术但不限制本专利技术。具体《施方式药物来源芦丁 (市售)、柚皮苷(市售)药物制备直接按,丁、柚皮苷按一定配比制备成如下一组组合物。组合物l:(芦丁柚皮苷0.8:1) 15g,组合物2:(声丁柚皮苷1:1) 15g，组合物3:(芦丁柚皮苷1.5:1) 15g，组合物4: (，丁柚皮苷2:1) 15g，组合物5:(芦丁柚皮苷3: 1) 15g，组合物6: (，丁柚皮苷4:1) 15g。试验一 组合物对毛细管通透性的试验140只小鼠按体重随机分为14组，即阴性对照组(蒸馏水)、阳性对照 组(地塞米松给药剂量是1. 5mg/kg )、上述制备的组合物6组(给药剂量均 为100mg/kg)、芦丁 3组(给药剂量分别是150mg/kg、 100mg/kg、 50mg/kg)、 柚皮苷3组(给药剂量分别是150mg/kg、 100mg/kg、 50mg/kg)。每组10只， 分别给相应处理，每天灌服l次，连续3天，末次给药lh后，每只小鼠尾 静脉注射1%伊文斯兰生理盐水溶液0. lml，然后，每只小鼠腹腔注射0. 6°/。醋 酸溶液0.2ml， 30min后颈推处死小鼠，用5ml生理盐水反复沖洗腹腔数次 吸取腹腔液。离心，取上清液，用半自动生化分析仪于599nm处比色，读取 各组光密度值(OD)。结果见表l。 表1各组小鼠腹腔伊文斯兰平均光密度植(OD, X ± S )<table>table see original document page 6</column></row><table>与阴性对照组比较AP〈0. 01， 与阳性对照组比较AP>0. 05结论组合物l一6均有明显降低小鼠醋酸所致的毛细血管通透性。各有效 剂量之间的有效性差别不大。 一定比例的组合物疗效强于任一单体化合物。 试验二抗炎试验140只小鼠按体重分为14组，即阴性对照组(蒸馏水)、阳性对照组(地塞米松给药剂量是l. 5mg/kg/)、组合物6组(给药剂量均为100mg/kg)、, 丁 3组(给药剂量分别是150mg/kg、 100mg/kg、'50mg/kg)、柚皮苷3组(给 药剂量分别是150mg/kg、 100mg/kg、 50mg/kg)。每组10只，分别给相应处 理，每天灌服1次，连续4天，末次给药lh后，各小鼠左耳均勻涂二曱苯 0. 05ml致炎，以右耳作对照，致炎30min将小鼠处死，沿耳廓剪下两耳， 用直径8腿打孔器于同 一部位各打下耳片并计算肿胀度。肿胀度=每鼠导致炎侧耳片重量一对照侧耳片重量试验结果见表2:表2各组小鼠炎后肿胀度(X ± S )<table>table see original document page 7</column></row><table>与阴性对照组比较AP〈0. 01， 与阳性对照组比较AP>0. 05， 口P〈0. 05结论组合物l一6均有明显抗炎作用。组合物疗效强于任一单体化合物。 试验三镇痛试—睑140只小鼠按体重分为14组，即阴性对照组(蒸馏水)、阳性对照组(阿 司匹林(给药剂量是O. 18g/kg)、组合物6组(给药剂量均为100mg/kg)、 芦丁 3组(给药剂量分别是150mg/kg、 100mg/kg、 50mg/kg)、柚皮苷3组 (给药剂量分别是150mg/kg、 10本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗痔疮药物组合物，含有芦丁、柚皮苷，其特征在于：芦丁、柚皮苷的重量百分比为０．８～４∶１。

【技术特征摘要】
1、一种抗痔疮药物组合物，含有芦丁、柚皮苷，其特征在于芦丁、柚皮苷的重量百分比为0.8～4∶1。2、 根据权利要求1所述的组合物，其特征在于所述的芦丁、柚皮苷 的重量百分比为0.8-2:1。3、 根据权利要求2所述的组合物，其特征在于所述的芦丁、柚皮苷 的重量百分比为1. 0~ 1. 5: 1。4、 权利要求1所述的组合物在制备降低毛细血管通透性、抗炎、镇痛、 止血作用药物...

【专利技术属性】
技术研发人员：严启新，谢绍礼，李勇，赵金华，张丽娟，冯汉林，
申请(专利权)人：深圳海创医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：94[中国|深圳]