一种可24小时持续释放的缓释包衣小丸制造技术

本发明专利技术公开了一种可２４小时持续释放的缓释包衣小丸，该包衣小丸由含盐酸文拉法辛、微晶纤维素和羟丙甲纤维素的丸芯、隔离层和缓释层组成，主要用于治疗抑郁、焦虑、恐慌等疾病。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种可24小时持续释放的缓释包衣小丸，特别涉及一种含有盐酸 文拉法辛的缓释包衣小丸。
技术介绍
文拉法辛(Venlafaxine)，既是一种具有独特化学结构和祌经药理作用的新型 抗抑郁药，也是一种有效的抗焦虑药，文拉法辛以盐酸盐的形式被施用，其化学 名为(土)-l-[2-(2-甲胺基)-l-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐，他是通过阻滞NE 和5—HT两种递质的再摄取而发挥抗抑郁作用，研究结果表明文拉法辛和氯丙 咪嗪、阿米替林、舍曲林疗效相当，优于麦普替林，而副反应远低于上述诸药， 且起效快。目前盐酸文拉法辛片剂的成人用量为350mg/天， 一天分2到3次服 用，多次用药时，易导致恶心、嗜睡。中国专利CN97109594公开了一种用胶囊包裹的盐酸文拉法辛的缓释制剂， 它包括含有效治疗量的小球和硬明胶胶囊，该小球由盐酸文拉法辛、微晶纤维素 和羟丙甲纤维素组成，用一层包衣液(乙基纤维素和羟丙甲纤维素混合物)包衣； 由于乙基纤微素具有易然、刺激性，故在大生产时，若采用普通的包衣锅包衣， 则存在着爆炸的危险，在操作过程中产生的粉尘对人体的眼睛产生强烈的刺激 性；同时该专利中采用的包衣液为二氯甲烷和无水甲醇，存在成本较高和有机溶 剂残留的缺点。本专利技术基于上述缺点，专利技术了一种易于操作、无有机溶剂残留问题的盐酸文 拉法辛缓释胶囊。
技术实现思路
本专利技术目的是提供一种稳定、易于操作的缓释包衣小丸，该包衣小丸由含盐 酸文拉法辛、微晶纤维素和羟丙甲纤维素的丸芯、隔离层和缓释层组成。申请人在大量试验的基础上发现，分别对丸芯包隔离层和缓释层，在达到相同效果的同时，易于操作、无有机溶剂残留。作为适合本专利技术所提供的缓释包衣小丸，含有由含盐酸文拉法辛、微晶纤维 素和羟丙甲纤维素的丸芯、隔离层和缓释层。作为适合本专利技术所提供的隔离层，含有重量为3% 10% (双层包衣的丸芯 为基础)的羟丙甲纤维素。作为适合本专利技术所提供的隔离层，含有重量为5% 7% (双层包衣的丸芯为 基础)的羟丙甲纤维素。作为适合本专利技术所提供的缓释层，含有重量为5% 15% (以第一层包衣的 小丸为基础)丙稀酸树脂类作为适合本专利技术所提供的丙稀酸树脂类，含有重量为7% 10% (以第一层包衣的小丸为基础)的丙稀酸乙酯/甲基丙稀酸甲酯聚合物、丙稀酸乙酯/甲基丙 稀酸甲酯/甲基丙稀酸氯化三甲胺基乙酯聚合物。具体实施例下面结合实施例对本专利技术作进一步的详细说明，但不仅仅局限于下述实施例。<table>table see original document page 4</column></row><table>丙烯酸树脂RSI0027.2丙稀酸树脂RL1004柠檬酸三乙酯3.2滑石粉695%乙醇349.6制备工艺1. 称取处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲纤维素、微晶纤维素混合均匀，加水 适量，制软材，采用挤出滚圆机挤压成球，得丸芯；2. 分别用由羟丙甲纤维素形成的包衣液和由丙稀酸树脂RS100、丙稀酸树脂 RL100形成的包衣液对丸芯进行包隔离层和缓释层，即得缓释包衣小丸。实施例2:^辅料名称 百分比(％) 剂量(mg) 丸芯盐酸文拉法辛 30.00 75.00羟丙甲纤维素 0.50 1.25微晶纤维素PH101 69.50 173.75隔离层-mg羟丙甲纤维素7.5滑石粉1.89PEG4000.7550%醇溶液ll楊缓释层:_mg丙烯酸树脂NE30D 71滑石粉 3.2纯化水 138.8制备工艺1. 称取处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲纤维素、微晶纤维素混合均匀，加 水适量，制软材，采用挤出滚圆机挤压成球，得丸芯；2. 分别用由羟丙甲纤维素形成的包衣液和由丙稀酸树脂NE30D形成的包衣液对丸芯进行包隔离层和缓释层，即得缓释包衣小丸。实施例3: _^^辅料名称 百分比(％) 剂量(mg)丸芯盐酸文拉法辛 30.00 75.00羟丙甲纤维素 0.50 1.25微晶纤维素PHIOI 69.50 173.75隔离层mg羟丙甲纤维素17.5滑石粉4.38PEG4001.7550%醇溶液268.37总计292缓释层:丙烯酸树脂RS10022.5丙烯酸树脂RLIOO2.5PEG60002.25滑石粉5.380%乙醇322.45制备工艺1.称取处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲纤维素、微晶纤维素混合均匀，加水 适量，制软材，采用挤出滚圆机挤压成球，得丸芯；2.分别用由羟丙甲纤维素形成的包衣液和由丙稀酸树脂RS100、丙稀酸树脂 RL100形成的包衣液对丸芯进行包隔离层和缓释层，即得缓释包衣小丸。 实施例4:<table>table see original document page 7</column></row><table>制备工艺1. 称取处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲纤维素、微晶纤维素混合均匀，加水 适量，制软材，采用挤出滚圆机挤压成球，得丸芯；2. 分别用由羟丙甲纤维素形成的包衣液和由丙稀酸树脂RS30D、丙稀酸树 脂RL30D形成的包衣液对丸芯进行包隔离层和缓释层，即得缓释包衣小 丸。实施例l释放度测定结果-实施例1释放度测定结果:<table>complex table see original document page 8</column></row><table>符合国家药品标准有关释放度的要求。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种可２４小时持续释放的缓释包衣小丸，丸芯含有盐酸文拉法辛、微晶纤维素和羟丙甲纤维素，其征在于丸芯分别进行包隔离层和缓释层。

【技术特征摘要】
1. 一种可24小时持续释放的缓释包衣小丸，丸芯含有盐酸文拉法辛、微晶纤维素和羟丙甲纤维素，其征在于丸芯分别进行包隔离层和缓释层。2. 根据权利要求1所述的包衣小丸，其特征在于所述的隔离层包含重量为3% 10% (双层包衣的丸芯为基础)的羟丙甲纤维素。3. 根据权利要求1或2所述的包衣小丸，其特征在于所述的隔离层包含重量为 5% 7% (以双层包衣的丸芯为基础)...

【专利技术属性】
技术研发人员：岳本花，
申请(专利权)人：北京德众万全药物技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：11[]