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依帕司他滴丸及其制备方法技术

技术编号:565568 阅读:234 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种依帕司他滴丸,其特征在于:含有依帕司他、聚乙二醇载体、抗氧剂和表面活性剂。这种滴丸稳定性好,生物利用度高。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种依帕司他滴丸,属药物制备
技术背景依帕司他于1992年在日本首次上市,是一种羧酸类的可逆性非 竞争型的醛糖还原酶抑制剂(ARI),对糖尿病并发症有明显疗效,而 糖尿病导致的眼、肾、神经、血管和心脏、器官的慢性并发症,是患 者最终发生失明、下肢坏疽、尿毒症、脑中风或心肌梗死,甚至危及 生命的直接原因。现已知某些代谢通路及信号转导通路等在糖尿病并发症的发生 发展过程中起着十分重要的作用。如在正常情况下,细胞内的葡萄糖 仅约5%进入多元醇通道,而在糖尿病状态下,多元醇通道激活,约 30%的葡萄糖进入此通道,可引起细胞内NADPH耗竭,间接激活 DAG-PKC信号通路,引起渗透应激,肌醇代谢障碍和细胞膜Na+-K+-ATP 酶活性的降低。而依帕司他可对多元醇通道进行干预,并经临床证实 其是治疗糖尿病并发症的一个安全高效的药物。而现在仅有依帕司他的片剂及胶囊剂在使用,剂型比较单一,且 在临床上生度利用度还有待进一步提高。
技术实现思路
本专利技术的目的就在于提供一种依帕司他滴丸,以丰富依帕司他的剂型,特别是提高依帕司他的稳定性和生物利用度。本专利技术采用如下方案 一种依本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种依帕司他滴丸,其特征在于:含有依帕司他、聚乙二醇载体、抗氧剂和表面活性剂。

【技术特征摘要】
1、一种依帕司他滴丸,其特征在于含有依帕司他、聚乙二醇载体、抗氧剂和表面活性剂。2、 如权利要求1所述的依帕司他滴丸,其特征在于所述的聚乙二醇载体为聚乙二醇4000和聚乙二醇6000共用,所述的抗氧剂为 叔丁基-4-羟基苯甲醚,所述的表面活性剂为吐温80。3、 如权利要求2所述的依帕司他滴丸,其特征在于所述的各组分采用下述重量份数依帕司他聚乙二醇4000 聚乙二醇6000 叔丁基-4-羟基苯甲醚 吐温805000 12500份 9000 50000份 6000 37500份 1 5份 100 300份。4、 一种依帕司他滴丸的制备方法,包括如下各步骤(1) 将依帕司他原料粉碎、研细达150目以上;(2) 称取聚乙二醇载体和抗氧剂,加热至共熔点,使其熔融混...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘全胜马明夏兵曹俊
申请(专利权)人:刘全胜
类型:发明
国别省市:66[中国|海南]

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