一种参舌组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种参舌组合物及其制备方法，该参舌组合物组分包括８０－１５０份的红参和６０－１２０份的白花蛇舌草或由８０－１５０份红参和６０－１２０份白花蛇舌草的原料药制备而成的醇提取物和水提取物。本发明专利技术提供了一种最大限度提高药材利用率，节约资源，获得临床疗效好、质量稳定的红参和白花蛇舌草中的药效成分，同时制成便于临床使用的制剂，更有效的治疗癌症，减轻患者的痛苦的参舌组合物及其制备方法。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种参舌组合物及其制备方法，尤其是一种临床上用于抑制 肿瘤、增强免疫力，预防和治疗各种癌症参舌组合物及其制备方法。技术背景癌症也叫恶性肿瘤，是继心脑血管疾病之后发病率和致死率很高的疾病，严重威胁着人类的健康。从卫生部疾病司获悉，20世纪70年代我国的恶性 肿瘤仅占死亡原因的第三位，而90年代以来则上升为第二位。我国恶性肿 瘤发病率与30年以前比，增长了29.4%，消除年龄构成不同的影响，增长 率仍为11.6%。专家预计，在今后的20-30年内，我国的肿瘤发病率、死亡 率都将继续上升。目前，传统的对恶性肿瘤的治疗方法主要采用化疗、放疗、 手术三种方法。化疗和放疗药物在杀伤癌细胞的同时也破坏大量的正常细 胞，对造血等增殖较快的组织细胞的毒性很大，诸如免疫抑制，骨髓抑制、 心脏毒性等；手术治疗只能除去可见的病症，术后易发生肿瘤的转移，很难 改善患者生存质量。近年来，中医药学在中药对抗肿瘤方面进行了大量的研 究，而且随着研究的深入，己经开始在分子水平上对中药抗肿瘤的机理进行 了初步探讨。红参(RADIX GINSENG RUBRA),为五加科植物人参Panax ginseng C.A.Mey.的栽培品(习称圆参)经蒸制后的干燥根，经过清洗、分选、蒸 制、晾晒、烘干等工序加工而成。人参除了含有多种皂甙外，还含有人参炔 醇(panaxynol)、 |3-榄湘烯(demene)等挥发性成分，以及单糖、双糖、三 聚糖、多种氨基酸。人参的地上部分含有黄酮类化合物，称人参黄甙(panasenoside)、三叶甙(trifolin)、人参皂甙、糖类等。红参在蒸制过程中， 因热处理会发生化学反应，成分上会发生变化。红参中除含有上述成分外， 还含有其特有的成分20 (S)-人参皂甙-3-1^3、 20- (R)-人参皂甙Rg2、 2020-(R)-人参皂甙Rhl、人参皂甙Rh2，挥发性成分人参三炔(panaxytriol)，以及红参酸性多糖(RGAP)。而且，研究表明红参比人参含有更多的人参皂 甙Rhl， Rg3， Rg2。此外，有人还从红参中分离出既能防腐又能解热镇痛作 用的水杨酰胺(salicymide)。中医认为红参具有大补元气，固脱生津，益智安神等功效。研究表明人 参皂甙单体Rh2 (GSRh2)是一种人参三醇型皂甙，是红参的主要抗癌成分。 通过癌细胞体外培养与癌症动物模型最新研究表明，红参特有的人参皂甙 Rh2能明显的抑制癌细胞生长、诱发癌细胞凋亡、增强机体免疫功能。红参 中含有的多糖具有抑制毒激素，促进脂肪分解的作用，增强机体免疫功能， 可明显降低原发性肿瘤的发病率。白花蛇舌草(Hedyotis diffUsa Willd)，是茜草科耳草属植物，别名蛇舌 草、舌针草、龙舌草、鹤色草等。其性甘寒、微苦，以全草供药用，具有清 热解毒、活血化淤、利水渗湿、消肿止痛的功效。临床上广泛应用于各种癌 症的治疗。白花蛇舌草成分比较复杂，包括甾体、蒽醌、黄酮、三萜、环烯 醚萜。其中萜类成分具有一定的抗菌消炎作用；三萜成分熊果酸具有明显的 抗肿瘤、抗氧化作用。白花蛇舌草中所含有的多糖具有高度的免疫活性， 有明显的免疫增强作用。申请号为200510042044.1、 2005100031655.6、 200510094404.2的三个专 利均涉及到白花蛇舌草的提取方法，并将之制成注射液。白花蛇舌草注射液 被收藏为中药成方制剂17册WS3-Z-006-93 (Z)中。以上专利和该标准均 是采用乙醇提取其醇溶性部分后将药弃去，没有保留具有免疫作用、抑制肿 瘤生长的水溶性多糖成分，降低了药物临床疗效，减少了原料的利用率。而 且质量控制中总黄酮的测定采用分光光度法，以芦丁计，专属性不强，有效 成分(部位)不明确，加重了用药的不安全隐患。人参皂甙的提取方法对本领域技术人员是相当熟悉了；例 如CN1110563、 CN1277205等公开了人参提取物的制备；白花蛇舌草中黄 酮的提取方法可以参考申请号200510042044.1 、 200510031655.6 、 200510094404.2等专利，也可以参考部颁标准，中药成方制剂17册 WS3-Z-006-93 (Z)的标准。这些文献的内容都纳入本文参考。但是这些文献中的提取方法都仅提取了醇溶性的成分，而将具有增强机体免疫力、起预 防和治疗肿瘤作用的水溶性多糖成分弃去，降低了该组方的临床疗效，浪费 了有效的资源。申请号为200510104352.2的专利，公开了以人参、白花蛇舌草、黄芪三 味药材组成的药物组合物。该专利将三味药材分别提取人参多糖或皂甙，白 花蛇舌草总黄酮，黄芪多糖或皂甙。该专利药味多，操作工艺繁琐，所提取 物或是皂甙或是多糖，而不是皂甙和多糖二种成分有机结合在一起，起协同 作用。另一方面也没有提取白花蛇舌草的多糖成分。所公开的药物组合物均 没有充分利用药材资源。
技术实现思路
本专利技术为解决
技术介绍
中存在的上述技术问题，而提供一种最大限度提 高药材利用率，节约资源，获得临床疗效好、质量稳定的红参^卩白花蛇舌草 中的药效成分，同时制成便于临床使用的制剂，更有效的治疗癌症，减轻患 者的痛苦的参舌组合物及其制备方法。本专利技术的技术解决方案是本专利技术为一种参舌组合物，其特殊之处在于所述参舌组合物组分包括80-150份的红参和60-120份的白花蛇舌草或由 80-150份红参和60-120份白花蛇舌草的原料药制备而成的醇提取物和水提 取物。上述红参和白花蛇舌草的醇提取物包括醇提取物即醇包括皂甙、黄酮、 对羟基香豆酸和三萜类，所述红参和白花蛇舌草的水提取物包括水溶性多一种参舌组合物的制备方法，其特殊之处在于该方法包括以下步骤1〉按配比取红参和白花舌蛇草，将红参粉碎成粗粉，白花舌蛇草剪段，分别加乙醇溶液回流提取3次，每次持续lh，滤过，滤渣晾干，备用；2〉将步骤l〉中所得两份滤液合并，再用氢氧化钠调节pH值为8-9，静置8-12小时，过滤，所得滤液用稀盐酸调节pH为6-7，放置，过滤，接着从滤液中回收乙醇至无醇味，即得醇提取物；3)将步骤l〉中的药渣加水煎煮两次，第一次lh，第二次0.5h，过滤，合并滤液，滤液浓縮至相对密度为1.05-1.10 (在4(TC下测量)，加乙醇醇沉， 醇度达80%,静置过夜，滤过，滤液回收乙醇，取沉淀加水溶解，滤过浓縮， 加乙醇醇沉，醇度达85%，静置6-8h，过滤，滤液回收乙醇，沉淀用乙醇 洗涤两次，真空减压干燥，即得水提取物。上述步骤1〉中乙醇溶液的浓度为60-卯％，优选为75%;加入的乙醇体 积为药材重量的6-8倍。上述步骤3)中水煎煮时加入水的体积为药材重量的6-10倍，优选为6-8倍。一种含参舌组合物的药物制剂，其特殊之处征在于该药物制剂包括参 舌组合物和药学上可接受的辅剂。上述药物制剂为口服制剂时，参舌提取的醇提物占15-40%，多糖成分占 5-20%;为注射液时，参舌提取的醇提物占10-25%，多糖成分占5-15%上述药学上可接受辅剂是能与活性成分相容的药学上可接受的载体、赋 形剂和稀释剂中的一种或几种。上述赋形剂是水、生理盐水、葡萄糖、甘油、乙醇或其类似物及其组合。 当药物制剂为冻干粉针剂时，所述药学上可接受的载体选自甘露醇、乳本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种参舌组合物，其特征在于：所述参舌组合物组分包括８０－１５０份的红参和６０－１２０份的白花蛇舌草或由８０－１５０份红参和６０－１２０份白花蛇舌草的原料药制备而成的醇提取物和水提取物。

【技术特征摘要】
1. 一种参舌组合物，其特征在于所述参舌组合物组分包括80-150份的红参和60-120份的白花蛇舌草或由80-150份红参和60-120份白花蛇舌草的原料药制备而成的醇提取物和水提取物。2、 根据权利要求1所述的参舌组合物，其特征在于所述红参和白花蛇 舌草的醇提取物包括皂甙、对羟基香豆酸和三萜类，所述红参和白花蛇舌草 的水提取物包括水溶性多糖。3、 一种参舌组合物的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤1) 按配比取红参和白花舌蛇草，将红参粉碎成粗粉，白花舌蛇草剪段，分别加乙醇溶液回流提取3次，每次持续lh,滤过，滤渣晾干，备用；2) 将步骤l)中所得两份滤液合并，再用氢氧化钠调节pH值为8-9，静 置8-12小时，过滤，所得滤液用稀盐酸调节pH为6-7，放置，过滤，接着 从滤液中回收乙醇至无醇味，即得醇提取物；3) 将步骤l)中的药渣加水煎煮两次，第一次lh，第二次0.5h，过滤， 合并滤液，滤液浓縮至相对密度为1.05-1.10 (在4(TC下测量)，加乙醇醇沉， 醇度达80%，静置过夜，滤过，滤液回收乙醇，取沉淀加水溶解，滤过浓縮， 加乙醇醇沉，醇度达85%,静置6-8h,过滤，滤液回收乙醇，沉淀用乙醇 洗漆两次，真空减压干燥，即得水提取物。4、 根据权利要求3所述的参舌组合物的制备方法，其特征在于所述步 骤l)...

【专利技术属性】
技术研发人员：王红，
申请(专利权)人：王红，
类型：发明
国别省市：87[中国|西安]