本发明专利技术公开了一种具有消炎、镇痛、解热作用，用于治疗关节炎，止痛及上呼吸道感染引起的发热等病症的药物组合物，特别涉及以尼美舒利为原料，与作为基质的可药用载体一起制备而成的一种药物组合物口服制剂。本发明专利技术的目的，在于补充现有尼美舒利口服药物制剂之不足，提供一种生物利用度高，释药可控，奏效时间长，减少患者用药次数，价格低廉，且在生产中无污染的药物组合物口服制剂尼美舒利缓释滴丸。本发明专利技术所涉及的尼美舒利缓释滴丸，以尼美舒利为化学原料，与亲水性骨架材料和疏水性骨架材料作为基质的可药用载体一起制备而成。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属缓释制药
，涉及一种具有消炎、镇痛、解热作用，用于治疗关节炎，止 痛及上呼吸道感染引起的发热等病症的药物组合物-尼美舒利缓释滴丸及其制备方法，特别涉 及以尼美舒利为原料，与亲水性骨架材料和疏水性骨架材料相混合作为基质的可药用载体一 起制备而成.
技术介绍
尼美舒利为非苗体抗炎药，具有解热和镇痛活性。治疗作用主要是其能够通过抑制环加 氧酶而抑制前列腺素的合成。但该作用还抑制胃保护性的前列腺素，从而导致胃肠不耐受性。尼美舒禾U(nimesulide)是西德Boehringer Mannheim公司开发，又名Mesulide或Aulin。 1985 年在意大利上市，并已在日本、西欧和南美等许多国家提出上市申请。药理作用尼美舒利是一种非甾体抗炎药，生物利用度高，抗炎力强，具多种抗炎作用机 理，有抗血小板聚集活性，毒性低，治疗指数高，副反应发生率极低。本品还具有镇痛和解 热作用。尼美舒利能抑制具吞噬作用的中性粒细胞的突发性呼吸而不影响其吞噬及超化作用。 尼美舒利及其4-羟基代谢物的这一作用具有剂量依赖性，它并不影响细胞活力。这种作用可 改变炎症过程，减少组织损伤。尼美舒利通过对C3组份的作用可阻断经碘及其他补体激活途径，也作为超氧化物阴离子清除剂而起作用。临床应用在非对照研究中，服用本品200 400mg/d，能减轻风湿性关节炎和骨关节炎 病状和运动时的疼痛，早晨僵直、握力和关节弯曲度也有明显改善。在对照研究中，与安慰 剂相比，本品对骨关节炎有明显改善。在一例骨关节炎的试验中，疗效优于吡罗昔康。每天服用尼美舒利200 400mg，对疼痛、发烧、呼吸道炎症、软组织和口腔炎症、痛经、 静脉炎、泌尿生殖器疾病及手术后疼痛，比安慰剂明显有效。 一些比较研究揭示，本品比吡 罗昔康、扑热息痛、消炎灵(苄达明)、奈普生、戊烯保泰松、酮布洛芬和甲灭酸更有效。单 用本品或与抗生素联合作用，可改善上呼吸道急性炎症的症状。目前临床应用的尼美舒利片 规格为100mg /片，每日服用2次，每次100mg 。对于尼美舒利这类难溶性药物，这种 片剂在体内条件下容易出现释放不稳定，并容易变化。公开号为CN 1 3 99543A的专利技术专利申请公开了一种含有尼美舒利的控释组合物。其含 有占组合物5 — 95%w/w的尼美舒利作为活性药物、占组合物2 — 95%w /w的一 种或多种缓释材料和占组合物O — 90%w/w的药用赋形剂。其组合物由双层片剂组成， 其中活性剂可以存在其中的一层或两层。该控释组合物能控制药物有效成份定时定量按零级速率恒速释药，加工复杂，成本高。由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、 吸收较差、血药浓度不平稳，服药次数多，肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影 响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。另外，常规的口服剂型，如片剂、胶囊等，在制备 过程中由于有制粒的工艺，因此会产生较大的粉尘污染， 一定程度上会对工作人员的身体造 成危害，同时也会给环境造成一定污染。再者，常规口服制剂的生产工艺复杂，生产成本较 高，从而使患者的用药成本也随之提高，不利于提高广大患者的就医能力，也不利于提高社 会的总体健康水平。注射液虽具有起效快、生物利用度高的优点，但其生产工艺复杂，成本更高，同时还伴 有使用不方便，容易出现毒、副作用反应，患者痛苦大等缺点，故仍有必要寻求一种更为适 用的尼美舒利口服制剂，来满足广大患者的健康需求。
技术实现思路
本专利技术的目的，在于补充现有尼美舒利口服药物或上述专利技术专利尼美舒利的控释组合物 制剂之不足，提供一种生物利用度高，并具有释药可控,奏效时间长，减少患者用药次数，价格 低廉，且在生产中无污染的药物组合物口服制剂尼美舒利缓释滴丸。本专利技术所涉及的尼美舒 利缓释滴丸，以尼美舒利为化学原料，与亲水性骨架材料和疏水性骨架材料作为基质的可药 用载体一起制备而成。采用以下技术方案进行制备，即可得到本专利技术所涉及的尼美舒利滴丸[制备方法l1.尼美舒利英文名称nimesulide化学名称4-硝基-2-苯氧基甲烷磺酰苯胺; 化学结构式NSHO， CH2.基质亲水性骨架材料和疏水性骨架材料组成2.1亲水性骨架材料聚乙二醇10000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、微晶纤维素上 述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；2.2疏水性骨架材料硬脂酸、巴西棕桐酸、单硬脂酸甘油酯和十八烷醇上述可药用载体 中的一种或两种以上的混合物；3. 组分构成按照重量百分比计算，本专利技术所涉及的尼美舒利缓释滴丸由10-40%尼美舒利和60-90%的基质，基质包括40-80%亲水性骨架材料和10-30%疏水性骨架材料。4. 制备方法按照上述组分构成，准确称取尼美舒利与亲水性骨架材料和疏水性骨架 材料，预先将亲水性骨架材料和疏水性骨架材料置于加热容器内边搅拌边加热使熔融，然后 在搅拌的同时分次加入尼美舒利，直至得到含有尼美舒利和基质的熔融液和/或乳浊液和/ 或混悬液备用；5. 采用自制的或通用的滴丸机(如北京长征天民高科技有限公司生产的TZDW-1型滴 丸机)，并调整滴丸机的温度控制系统，使滴丸机的滴头温度加热并保持在5CTC 85'C,冷凝液的温度冷却，并保持冷凝液上部温度为4(rc i(Tc，底部温度为lcrc -5。c的状态；6. 待滴丸机滴头和冷凝柱内冷凝剂的温度分别稳定达到上述状态时，将含有尼美舒利和基质的熔融液和/或乳浊液和/或混悬液置于滴丸机的滴头罐内，滴入冷凝液中收縮成形， 即得。注冷凝液可以是液体石蜡、二甲基硅油中的任意一种或两种以上的混合物。[有益效果J尼美舒利是一种非甾体抗炎镇痛新药，具有消炎、镇痛、解热作用，常用于治疗慢性关 节炎症(如类风湿性关节炎和骨关节炎等)，手术和急性创伤后的疼痛，耳鼻咽部炎症引起的 疼痛，痛经，以及上呼吸道感染引起的发热等病症等。以尼美舒利为原料制备而成的口服制 剂，有片剂、胶囊、颗粒剂等，经临床验证，疗效确切，是临床和家庭用于治疗上述病症的 常用药物。由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、 吸收较差、血药浓度不平稳，服药次数多，肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影 响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。另外，常规的口服剂型，如片剂、胶囊等，在制备 过程中由于有制粒的工艺，因此会产生较大的粉尘污染， 一定程度上会对工作人员的身体造 成危害，同时也会给环境造成一定污染。再者，常规口服制剂的生产工艺复杂，生产成本较 高，从而使患者的用药成本也随之提高，不利于提高广大患者的就医能力，也不利于提高社 会的总体健康水平。公开号为CN 1 3 99543A的专利技术专利申请公开了一种含有尼美舒利的控释组合物。虽然 具有缓释释药作用，但工艺复杂，成本高，因有制粒工艺，容易造成环境污染，也不利于操 作工人的身心健康。注射液虽具有起效快、生物利用度高的优点，但其生产工艺复杂，成本更高，同时还伴 有使用不方便，容易出现毒、副作用反应，患者痛苦大等缺点，故仍有必要寻求一种更为适 用的尼美舒利口服制剂，来满足广大患者的健康需求。本专利技术所涉及的尼美舒利缓释滴丸具有以下有益效果1.本专利技术所涉及的尼美舒利缓释滴丸，利用亲水性骨架材料和疏本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种用于治疗关节炎，止痛及上呼吸道感染引起的发热等病症的尼美舒利缓释滴丸，以尼美舒利为原料，与亲水性骨架材料和疏水性骨架材料相混合来作为基质的可药用载体按一定组分构成一起制备而成，其中： １．１所述亲水性骨架材料是由聚乙二醇１００００、聚乙二醇４０００、聚乙二醇６０００、微晶纤维素上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物； １．２所述疏水性骨架材料是由硬脂酸、巴西棕桐酸、单硬脂酸甘油酯和十八烷醇上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物； １．３所述组分构成：按照重量百分比计算，本专利技术所涉及的尼美舒利缓释滴丸由１０－４０％尼美舒利和６０－９０％的基质，基质包括４０－８０％亲水性骨架材料和１０－３０％疏水性骨架材料。
【技术特征摘要】
1. 一种用于治疗关节炎，止痛及上呼吸道感染引起的发热等病症的尼美舒利缓释滴丸，以尼美舒利为原料，与亲水性骨架材料和疏水性骨架材料相混合来作为基质的可药用载体按一定组分构成一起制备而成，其中1.1所述亲水性骨架材料是由聚乙二醇10000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、微晶纤维素上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；1.2所述疏水性骨架材料是由硬脂酸、巴西棕桐酸、单硬脂酸甘油酯和十八烷醇上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；1.3所述组分构成按照重量百分比计算，本发明所涉及的尼美舒利缓释滴丸由10-40％尼美舒利和60-90％的基质，基质包括40-80％亲水性骨架材料和10-30％疏水性骨架材料。2. 根据权利要求1所述尼美舒利缓释滴丸，其特征在于由下述方法制备而成2.1按照权利要求1.3所述组分构成，准确称取尼美舒利与亲水性...
【专利技术属性】
技术研发人员：曲韵智，
申请(专利权)人：北京正大绿洲医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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