桂利嗪的磺丁基醚-β-环糊精包合物及其制剂和制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，公开了一种桂利嗪的磺丁基醚－β－环糊精（ＳＢＥ－β－ＣＤ）包合物及其制剂和制备方法。以水溶性β－环糊精衍生物ＳＢＥ－β－ＣＤ为包合材料，制备桂利嗪包合物，工艺包括如下步骤：将ＳＢＥ－β－ＣＤ用适量水溶解，再用盐酸调ｐＨ值，将桂利嗪加入上述溶液中搅拌并超声溶解，加入氢氧化钠调ｐＨ值，即得包合物溶液，包合液经冷冻干燥或喷雾干燥形成包合物粉末；将得到的包合物溶液，除菌、除热原，无菌灌装，经冷冻干燥后，即得注射用冻干粉针；包合液经喷雾干燥，所得粉末直接无菌分装或与适量辅料混匀后无菌分装；包合物粉末根据需要，配以其它辅料，可制得片剂、胶囊剂、颗粒剂等。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，是桂利嗪的磺丁基醚-_环糊精包合物及 其制剂和制备方法。包合物制剂包括注射用粉针、片剂、胶囊剂、颗粒剂 等。
技术介绍
桂利嗪(CN)是一种新型的二苯哌嗪类锦离子通道拮抗剂，具有扩张血 管平滑肌的作用，能显著改善冠循环和脑循环，对血管收缩药物，如5-羟 色胺、肾上腺素、缓激肽、增压素、多巴胺等有拮抗作用，能缓解血管痉 挛，同时防止血管脆化。口服对血压无影响，静注后可引起血压短暂下降， 但吸收较快。解痉作用比罂粟碱强，但比氟桂利嗪弱。该药目前主要用于 心绞痛及脑血管障碍，如脑血栓、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、 高血压所致的脑循环不全等。桂利嗪于1975年在比利时首次上巿，先后在英、法、意、曰等国应用。 我国药典2005年版已收载了片剂和胶囊剂。其片剂、胶囊剂(15mg, 25mg)、 注射液(每支20mg/20mL)已经列为国家基本药物。但桂利嗪在水中几乎不溶，传统的注射液在添加了有机增溶剂后，浓 度也只有20mg/20mL,用药安全性和病人顺应性较差。而且，其溶液型注 射剂含药浓度较低，热稳定性比固体制剂差得多。因此，非常有必要将桂 利嗪制备成具有良好溶解本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种桂利嗪的磺丁基醚－β－环糊精包合物，其特征在于：所用的包合材料为水溶性的β－环糊精衍生物磺丁基醚－β－环糊精，包合物中桂利嗪与磺丁基醚－β－环糊精的摩尔比为１∶１－１０。

【技术特征摘要】
1、一种桂利嗪的磺丁基醚-β-环糊精包合物，其特征在于所用的包合材料为水溶性的β-环糊精衍生物磺丁基醚-β-环糊精，包合物中桂利嗪与磺丁基醚-β-环糊精的摩尔比为1∶1-10。2、 根据权利要求l所述的桂利嗪的磺丁基醚--环糊精包合物，其 特征在于，桂利嗪与磺丁基醚-环糊精的摩尔比为1: 5。3 、根据权利要求1或2所述的桂利嗪的磺丁基醚--环糊精包合物， 其特征在于包合物的鉴别方法釆用X-射线衍射法和差示热分析法等判 断磺丁基醚---环糊精与客分子药物桂利嗪是否已形成包合物。4、 桂利嗪的磺丁基醚-々-环糊精包合物的制备方法，其特征在于， 按上述摩尔比，取磺丁基醚--环糊精，用适量水溶解，盐酸调pH至 1.0-2.0;另取桂利嗪加入上述水溶液中，搅拌并超声使之溶解后，再加 入氢氧化钠调PH至3.0，制成澄清溶液，经冷冻干燥或喷雾干燥即得包 合物粉末。5、 桂利嗪的磺丁基醚-々-环糊精包合物的制剂，其特征在于，将得 到的包合...

【专利技术属性】
技术研发人员：何仲贵，王安娜，王永军，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]