2-烷氧羰基-3-苯丙酸酯衍生物——新型ACE抑制剂的合成及其应用制造技术

血管紧张素转移酶（ＡＣＥ）抑制剂主要用于高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、肾功能障碍等疾病的治疗，已经上市的药物有：卡托普利（ｃａｐｔｏｐｒｉｌ）、依拉普利（ｅｎａｌａｐｒｉｌ）、贝拉普利（ｂｅｎａｚｅｐｒｉｌ）等。然而这类药物具有明显不良反应，其中以剧烈干咳、味觉异常、蛋白尿、血尿和低血压等最常见；另外还有一些可能危及生命的不良反应如：急性血小板减少症、高血钾、严重心律失常和肾功能衰竭。本发明专利技术涉及具有结构通式Ⅰ特征的一类２－烷氧羰基－３－苯丙酸酯衍生物的化学合成的技术方案，提供了具有结构通式Ⅰ特征的一类２－烷氧羰基－３－苯丙酸酯衍生物作为ＡＣＥ抑制剂，用于血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、肾功能障碍、降血糖以及降血脂等疾病的治疗。Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］，Ｒ↓［３］，Ｒ↓［４］为－Ｈ，Ｃ↓［１－３］－ａｌｋｙｌ，Ｃ↓［１－３］－ａｌｋｅｎｙｌｎｙｌ，Ｃ↓［１－３］－ａｌｋｏｘｙ，ａｒｙｌｏｘｙ，ａｒｙｌａｌｋｏｘｙｌ，ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｅｓ，ｈｅｔｅｒｏａｒｙｌａｌｋｙｌ，ａｃｙｌ，ａｃｙｌｏｘｙ，ｈｙｄｒｏｘｙ　Ｃ↓［１－３］－ａｌｋｙｌ，ｈｙｄｒｏｘｙ，ａｍｉｎｏ，ｈａｌｏｇｅｎ，ｎｉｔｒｏ，ｃｙａｎｏ，ｆｏｒｍｙｌ，ａｃｙｌａｍｉｎｏ，Ｃ↓［１－３］－ａｌｋｙａｍｉｎｏ，Ｃ↓［１－３］－ａｌｋｏｘｙｃａｒｂｏｎｙｌａｍｉｎｏ，Ｃ↓［１－３］－ａｌｋｙｌｃａｒｂｏｎｙｌａｍｉｎｏ，Ｃ↓［１－３］－ａｌｋｙｌｓｕｌｆｏｎｙｌ，ａｒｙｌｓｕｌｆｏｎｙｌ。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新型ACE抑制剂的合成及其应用。具体地说，本专利技术涉及2-烷氧 羰基-3-苯丙酸酯衍生物的合成及其应用于高血压等疾病的治疗。
技术介绍
ACE抑制剂主要用于高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、肾功能障碍等疾 病的治疗，已经上市的药物有卡托普利(captopril)、依拉普利(enalapr i 1)、 贝拉普利(benazepril)等。虽然这些药物具有较好的临床治疗效果，然而这类 药物存在着明显不良反应，其中以剧烈干咳、味觉异常、蛋白尿、血尿和低血 压等最常见；另外还有一些可能危及生命的不良反应如急性血小板减少症、 高血钾、严重心律失常和肾功能衰竭。因此，寻找新型的毒副作用更小、合成 方法简单的ACE抑制剂用于高血压等疾病的治疗是非常必要的。2-烷氧羰基-3-苯丙酸酯衍生物，例如，JTP20993,在体内活性测试中显示 较好的降血糖和降血脂作用，它是一类潜在的抗2型糖尿病和血脂异常药物。 我们发现具有结构通式I特征的一类2-烷氧羰基-3-苯丙酸酯衍生物具有ACE抑 制活性，其中，某些化合物的活性高于阳性对照品卡托普利。
技术实现思路
本专利技术的技术方案是具有结构通式I特征本文档来自技高网...

【技术保护点】
下图Ⅰ为ＡＣＥ抑制剂－－－－２－烷氧羰基－３－苯丙酸酯衍生物的分子结构通式，用于高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、肾功能障碍、降血糖以及降血脂等疾病的治疗。　＊＊＊　Ⅰ。

【技术特征摘要】
1、下图I为ACE抑制剂----2-烷氧羰基-3-苯丙酸酯衍生物的分子结构通式，用于高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、肾功能障碍、降血糖以及降血脂等疾病的治疗。2、 根据权利要求1所述的用途，其特征在于L R2， R3， R4为-H， d—3-alkyl, d—3-alkenylnyl， Ci-3—alkoxy， aryloxy， arylalkoxyl， heterocycles， heteroarylalkyl， acyl， acyloxy， hydroxy Cw—alkyl， hydroxy, .amino, halogen, nitro, cyano， formyl, acylamino， d一厂alkyamino, C卜厂alkoxycarbonylamino， C...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡小华，谢兵，
申请(专利权)人：蔡小华，谢兵，
类型：发明
国别省市：52[]