使用经口因子XA抑制剂治疗血栓形成的单位剂量调配物和方法技术

本文教示因子Ｘａ抑制剂化合物的单位剂量和在人类患者中使用所述化合物抑制血液凝固的方法。在灵长类动物中抑制凝血所需的本文所揭示的因子Ｘａ抑制剂化合物的单位剂量比在其它动物模型（诸如，啮齿动物）中获得类似凝血抑制程度所需的单位剂量低。本文还教示适用于预测人类活体内抗血栓形成活性的活体外检定。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种抑制有需要人类患者的凝血的方法，其包含向所述患者投与凝血抑制量的式Ⅰ的因子Ｘａ抑制剂化合物：　Ａ－Ｑ－Ｄ－Ｅ－Ｇ－Ｊ－Ｘ　Ⅰ，　其中：　Ａ选自：　（ａ）Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基；　（ｂ）Ｃ↓［３］－Ｃ↓ ［８］环烷基；　（ｃ）－Ｎ（Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］）、Ｎ（Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］）－Ｃ（＝ＮＲ↑［３）－、Ｎ（Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］）－Ｃ（＝ＮＲ↑［３］）－Ｎ（Ｒ↑［４］）－、Ｒ↑［１］－Ｃ（＝ＮＲ↑［３］）－、Ｒ↑［１］－Ｃ（＝Ｎ Ｒ↑［３］）－Ｎ（Ｒ↑［４］）－；　（ｄ）独立地经０－２个Ｒ取代基取代的苯基；　（ｅ）独立地经０－２个Ｒ取代基取代的萘基；和　具有５至１０个环原子的单环或稠合双环杂环系统，其中所述环系统的１－４个环原子选自Ｎ、Ｏ和Ｓ，且其 中所述环系统可经０－２个Ｒ取代基取代；　Ｒ选自：　Ｈ、卤基、－ＣＮ、－ＣＯ↓［２］Ｒ↑［１］、－Ｃ（＝Ｏ）－Ｎ（Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］）、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－ＣＯ↓［２］Ｒ↑［１］、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｃ（＝Ｏ） －Ｎ（Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］）、－ＮＯ↓［２］、－ＳＯ↓［２］Ｎ（Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］）、－ＳＯ↓［２］Ｒ↑［１］、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］ＮＲ↑［１］Ｒ↑［２］、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｃ（＝ＮＲ↑［３］）－Ｒ↑［１］、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｃ（＝ＮＲ↑［３］）－Ｎ（Ｒ↑［１，Ｒ↑［２］）、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－Ｎ（Ｒ↑［４］）－Ｃ（＝ＮＲ↑［３］）－Ｎ（Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］）、侧接于含有１－４个选自Ｎ、Ｏ和Ｓ的杂原子的３至６元杂环的－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］ＮＲ↑［１］－基团、－Ｃ↓［１－４］烷基、－Ｃ↓［２－６］烯基、－Ｃ↓［２－６］炔基、－Ｃ↓［３－８］环烷基、－Ｃ↓［０－４］亚烷基－Ｃ↓［３－８］环烷基、－ＣＦ↓［３］、－ＯＲ↑［２］和含有１－４个选自Ｎ、Ｏ和Ｓ的杂原子的５－６元杂环系统，其中所述杂环系统上的１－４个氢原子可独立地经选自由卤基、－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、－Ｃ↓［１－４］烷基－ＣＮ、－Ｃ↓［２－６］烯基、－Ｃ↓［２－６］炔基、－Ｃ↓［３－８］环烷基、－Ｃ↓［０－４］亚烷基－Ｃ↓［３－８］环烷基和－ＮＯ↓［２］组成的群组的成员置换；　ｍ是０－２的整数；　Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］、Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］独立地选自由以下组成的群...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：乌马辛哈，斯坦利J霍伦巴克，基思阿贝，
申请(专利权)人：米伦纽姆医药公司，
类型：发明
国别省市：US[]