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增强向生物系统递送的装置和方法制造方法及图纸

技术编号:5477467 阅读:190 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种肽或多肽,(a)其发生如下的酯化或硫酯化:(i)在C-末端的羧基处与胍基烷醇、胍基烷硫醇、被胍基取代且具有游离羟基的PEG、或被胍基和巯基取代的PEG;(ii)在一个或多个Asp或Glu残基(如果存在)的侧链羧基与胍基烷醇、胍基烷硫醇、被胍基取代且具有游离羟基的PEG、或被胍基和巯基取代的PEG;(iii)在一个或多个Ser、Thr或Tyr残基(如果存在)的羟基与胍基链烷酸或者被胍基和羧基取代的PEG;(iv)在一个或多个Cys残基(如果存在)的巯基与胍基链烷酸或被胍基和羧基取代的PEG;和/或(v)在N-末端与胍基链烷酸或被胍基和羧基取代的PEG,其中所述N-末端在之前已用α-或β-羟基酸加以酰胺化,并且其中所述酯是在所述α-或β-羟基酸的羟基和所述胍基链烷酸或所述被胍基和羧基取代的PEG的羧基之间形成的;和/或(b)其包含一个或多个二硫化物,该二硫化物是在Cys残基(如果存在)的巯基和胍基烷硫醇或被胍基和巯基取代的PEG之间形成的。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种肽或多肽, (a)其发生如下酯化或硫酯化 (i)在C-末端的羧基处与胍基烷醇、胍基烷硫醇、被胍基取代且具有游离羟基的PEG、或被胍基和巯基取代的PEG; (ii)在如果存在的一个或多个Asp或Glu残基的侧链羧基处,与 胍基烷醇、胍基烷硫醇、被胍基取代且具有游离羟基的PEG、或被胍基和巯基取代的PEG; (iii)在如果存在的一个或多个Ser、Thr或Tyr残基的羟基处,与胍基链烷酸或被胍基和羧基取代的PEG; (iv)在如果存在的一个或多个C ys残基的巯基处,与胍基链烷酸或被胍基和羧基取代的PEG;和/或 (v)在N-末端处与胍基链烷酸或被胍基和羧基取代的PEG,其中所述N-末端之前已用α-或β-羟基酸进行酰胺化,并且其中所述酯在所述α-或β-羟基酸的羟基和所述胍基链烷酸 或所述被胍基和羧基取代的PEG的羧基之间形成; 和/或 (b)其包含一个或多个二硫化物,所述二硫化物在如果存在的Cys残基的巯基与胍基烷硫醇或被胍基和巯基取代的PEG之间形成。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:保罗博蒂
申请(专利权)人:保罗博蒂
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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