【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及以下式(I)表示的新颖化合物和制备它们的方法,以及制备来自化合 物(I)的以下式(III)表示的化合物的方法,特别是新颖脱磺酰化反应。 [化
技术介绍
软海绵素B是一种具有潜在的抗肿瘤活性的天然产物,其首次是从海生海绵Halichondria okadai 分离的,后来在 Axinella sp.、Phakelliacarteri 禾口 LissondendryxSP中发现。软海绵素B的全合成公开于1992年(非专利文献1和专利文献1)。软海绵素 B显示出微管蛋白聚合、微管聚集、β -微管蛋白交联、GTP和长春碱与微管蛋白的结合、以 及体外微管蛋白依赖性GTP水解,并且还显示出体外和体内的抗肿瘤活性。具有药物活性例如抗肿瘤活性或抗有丝分裂活性(有丝分裂抑制活性)的软海绵 素B类似物以及它们的合成方法亦已被公开(参见,例如,专利文献2)。专利文献2公开了 一种如下所示作为具有具有药物活性的软海绵素B类似物的化合物Β-1939以及它们的合 成方法。 美国专利No. 5,338,865的说明书国际专利号WO 2005/118565的小册子Aicher, ...
【技术保护点】
以下式(Ⅰ)表示的化合物: [化学式1] *** ...(Ⅰ) 其中R↑[3]表示R或OR,并且R表示氢原子、卤素原子、C↓[1-4]卤代脂族基团、苄基或C↓[1-4]脂族基团;Ar表示取代或未取代的芳基基团、或者取代或未取代的杂芳基基团;以及PG↑[1]、PG↑[2]和PG↑[4]各自独立地表示羟基的保护基团。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:K伊纳纳加,M库波塔,A卡亚诺,K塔加米,
申请(专利权)人:卫材RD管理有限公司,
类型:发明
国别省市:JP[日本]
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