用于软海绵素B类似物合成的新颖中间体和用于该中间体的新颖脱磺酰化反应制造技术

技术编号:5473600 阅读:327 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了制备式(III)表示的化合物的新颖方法,该方法包括用三价铬化合物和至少一种选自锰和锌的金属处理以下式(I)表示的化合物,本发明专利技术进一步提供了新颖式(I)表示的化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及以下式(I)表示的新颖化合物和制备它们的方法,以及制备来自化合 物(I)的以下式(III)表示的化合物的方法,特别是新颖脱磺酰化反应。 [化
技术介绍
软海绵素B是一种具有潜在的抗肿瘤活性的天然产物,其首次是从海生海绵Halichondria okadai 分离的,后来在 Axinella sp.、Phakelliacarteri 禾口 LissondendryxSP中发现。软海绵素B的全合成公开于1992年(非专利文献1和专利文献1)。软海绵素 B显示出微管蛋白聚合、微管聚集、β -微管蛋白交联、GTP和长春碱与微管蛋白的结合、以 及体外微管蛋白依赖性GTP水解,并且还显示出体外和体内的抗肿瘤活性。具有药物活性例如抗肿瘤活性或抗有丝分裂活性(有丝分裂抑制活性)的软海绵 素B类似物以及它们的合成方法亦已被公开(参见,例如,专利文献2)。专利文献2公开了 一种如下所示作为具有具有药物活性的软海绵素B类似物的化合物Β-1939以及它们的合 成方法。 美国专利No. 5,338,865的说明书国际专利号WO 2005/118565的小册子Aicher, T. D. et 本文档来自技高网...

【技术保护点】
以下式(Ⅰ)表示的化合物:  [化学式1]  *** ...(Ⅰ)  其中R↑[3]表示R或OR,并且R表示氢原子、卤素原子、C↓[1-4]卤代脂族基团、苄基或C↓[1-4]脂族基团;Ar表示取代或未取代的芳基基团、或者取代或未取代的杂芳基基团;以及PG↑[1]、PG↑[2]和PG↑[4]各自独立地表示羟基的保护基团。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:K伊纳纳加M库波塔A卡亚诺K塔加米
申请(专利权)人:卫材RD管理有限公司
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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