使用优良聚合物纳米粒子的水溶性差药物的水可分散性口服，肠胃外和局部制剂制造技术

具有疏水核心和亲水外壳的聚合物纳米粒子由：１）摩尔比约５０％至约９０％，优选６０％的用于具体递送途径，如口服或肠胃外的Ｎ－异丙基丙烯酰胺（ＮＩＰＡＡＭ）；摩尔比约１０％至约３０％的水溶性乙烯基衍生物，如乙烯基吡咯烷酮（ＶＰ）或醋酸乙烯酯（ＶＡ），或水不溶性乙烯基衍生物，如甲基丙烯酸甲酯（ＭＭＡ）或苯乙烯（ＳＴ）；和摩尔比约１０％至约３０％的丙烯酸（ＡＡ）形成。所形成的纳米粒子可以任选地用ＡＡ中存在的反应性基团进行表面官能化，包括ＰＥＧ化，或为诊断，治疗和成像的目的结合分子部分，如化学治疗剂，造影剂，抗体，放射性核素，配体和糖。聚合物纳米粒子优选分散在水性溶液中。聚合物纳米粒子在疏水核心中加入一种或多种药物或生物活性剂；有时，药物或生物活性剂可以通过反应性官能团结合至纳米粒子表面。聚合物纳米粒子能通过口服，肠胃外或局部途径递送所述药物或生物活性剂。聚合物纳米粒子使水溶性差的药物或生物活性剂，或口服生物利用度差的药物或生物活性剂能够在水性溶液中配制，从而使其能够方便地递送入体循环。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
制备聚合物纳米粒子的方法，包括以下步骤：　将Ｎ－异丙基丙烯酰胺（ＮＩＰＡＡＭ），丙烯酸（ＡＡ）和至少一种选自醋酸乙烯酯，４－乙烯基苯甲酸，甲基丙烯酸甲酯，甲基丙烯酸乙烯酯，Ｎ－乙烯基吡咯烷酮，Ｎ－乙烯基哌啶酮，Ｎ－乙烯基己内酰胺，Ｎ－ 乙烯基咔唑及苯乙烯的单体溶解在水性流体中，形成胶束；　使所述胶束聚合；　从所述溶液中除去未反应的材料；　向所述溶液中加入一种或多种生物活性剂，并使所述一种或多种生物活性剂被包埋在所述溶液中的聚合胶束内，或被结合至所述溶液中 的所述聚合胶束的表面；以及　将所述溶液冷冻干燥或干燥，以得到具有被包埋生物活性剂的聚合胶束的可再分散干粉。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿纳尔班迈特拉，乔治费尔德曼，萨维塔比史特，
申请(专利权)人：约翰斯霍普金斯大学，
类型：发明
国别省市：US[美国]