【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】抗微生物肽本专利技术涉及具有抗微生物活性和内毒素中和活性的多肽和脂多 肽的新家族。这些新化合物还可与常规的抗生素或抗内毒素剂一起在 联合疗法中使用。另外，本专利技术公开了制备和使用这些新化合物的方法。能抵抗市售抗生素的致病细菌的日益出现，促使人们对开发作为 抗细菌药物的肽的兴趣持续增长。的确，现今有很大一部分医院感染(高达70%)是因抗生素抗性细菌所致。除了药物抗性问题外，革兰氏 阴性细菌感染的抗生素治疗还会造成内毒素的释放，？ 1起败血性休 克，这代表了抗微生物疗法的又一个问题。感染性休克是重症监护病 房中的死亡率的主要原因。革兰氏阴性细菌特别地在其外膜中含有脂 多糖(LPS), LPS已知是这一的应答的最强引发物(elicitor)。此外，目 前用于革兰氏阴性感染的抗生素可杀灭细菌，但抗生素的给予并不能 中和从垂死细菌的外膜释放的LPS。 LPS的这一释放可实际上增加肺 损伤，导致败血综合征。因此，具有抗微生物特性和能中和所释放的 内毒素的药剂，对于治疗细菌感染会具有极高的价值。由于细菌已进化成能对大多数的现有抗生素呈现多重抗性，新的 一类化合物更有可能使细菌抗...
【技术保护点】
下式所示的具有抗微生物活性或内毒素中和活性的肽： （Ｘａａ↓［１］）Ｍ－（Ｘａａ↓［２］）Ｏ－Ｘａａ↓［３］－（Ｘａａ↓［４］）Ｐ－（Ｘａａ↓［５］）Ｑ－（Ｘａａ↓［６］）Ｍ－（Ｘａａ↓［７］）Ｒ－（Ｘａａ↓［８］）Ｓ，其中 Ｘ ａａ↓［１］为疏水性氨基酸，优选选自苯丙氨酸（Ｐｈｅ）、丙氨酸（Ａｌａ）、亮氨酸（Ｌｅｕ）和缬氨酸（Ｖａｌ）， Ｘａａ↓［２］为碱性氨基酸，优选选自精氨酸（Ａｒｇ）和赖氨酸（Ｌｙｓ）， Ｘａａ↓［３］为疏水性氨基酸，优选色氨酸（ Ｔｒｐ）， Ｘａａ↓［４］选自丙氨酸（Ａｌａ）、精氨酸（Ａｒｇ）、谷氨酰胺（...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】AT 2006-7-10 A1165/20061.下式所示的具有抗微生物活性或内毒素中和活性的肽(Xaa1)M-(Xaa2)O-Xaa3-(Xaa4)P-(Xaa5)Q-(Xaa6)M-(Xaa7)R-(Xaa8)S，其中Xaa1为疏水性氨基酸，优选选自苯丙氨酸(Phe)、丙氨酸(Ala)、亮氨酸(Leu)和缬氨酸(Val)，Xaa2为碱性氨基酸，优选选自精氨酸(Arg)和赖氨酸(Lys)，Xaa3为疏水性氨基酸，优选色氨酸(Trp)，Xaa4选自丙氨酸(Ala)、精氨酸(Arg)、谷氨酰胺(Gln)、天冬酰胺(Asn)、脯氨酸(Pro)、异亮氨酸(Ile)、亮氨酸(Leu)和缬氨酸(Val)，Xaa5选自异亮氨酸(Ile)、苯丙氨酸(Phe)、色氨酸(Trp)和酪氨酸(Tyr)，Xaa6选自精氨酸(Arg)、赖氨酸(Lys)、酪氨酸(Tyr)和苯丙氨酸(Phe)，Xaa7为疏水性氨基酸，优选选自异亮氨酸(Ile)、色氨酸(Trp)、缬氨酸(Val)和亮氨酸(Leu)，和Xaa8选自精氨酸(Arg)、赖氨酸(Lys)、异亮氨酸(Ile)和丝氨酸(Ser)，且其中O为0，M为1或2，P为2或3，Q和R为1，和S为1、2、3或4。2. 权利要求1的肽，其特征在于所述的式包含选自以下的氨基酸 序列FWQRIRKVR (SEQ ID No. 1)、 FWQRRIRKVRR (SEQ ID No. 2)、 FWQRKIRKVRK(SEQIDNo, 3)、 FWQRNIR腿(SEQ ID No. 4)、 FWQ腿RKVR (SEQ ID No. 5)、 FWQRNIRVR (SEQ ID No. 6)、FWQ腿RKVRR (SEQ ID No. 7)、 FWQ腿RKVKK (SEQ ID No. 8)、 FWQRNIRKVRRR (SEQ ID No. 9)、 FWQ腿RKVKKK (SEQ ID No. 10)、 FWQ謹RKVRRRR(SEQIDNo. 11)、 FWQRNIRKVRRRI (SEQ ID No. 12)、FWQRNIRKVKKKK(SEQIDNo. 13)、FWQRNIRKVKKKI (SEQ ID No. 14)、 FWQRNIRKIR (SEQ ID No. 15)、 FWQRNIRKLR (SEQ ID No. 16)、 FWQRNIRKWR(SEQIDNo. 17)、 FWQRNWRKVR (SEQ ID No. 18)、 FWQRNFRKVR(SEQIDNo. 19)、 FWQRNYRKVR (SEQ ID No. 20)、 FWQRNIRKVS (SEQ ID No. 21)、 FWQ腿RIRR (SEQ ID No. 22)、 FWQRPIRKVR (SEQ ID No. 23)、 FWQRRIRKWR (SEQ ID No. 24)、 FWQ固RRWRR (SEQ ID No. 25)、 FWPRNIRKVR (SEQ ID No. 26)、 FWARNIRKVR (SEQ ID No. 27)、 FWIRNIRKVR (SEQ ID No, 28)、 FWLRNIRKVR (SEQ ID No. 29)、 FWV腿RKVR (SEQ ID No. 30)、 FWQRNIFKVR (SEQ ID No. 31)、 FWQRMYKVR (SEQ ID No. 32)、 FAWQRNIRKVR (SEQ ID No. 33)、 FLWQRNIRKVR (SEQ ID No. 35)和FVWQRNIRKVR (SEQ ID No. 36)。3.下式所示的具有抗;微生物活性或内毒素中和活性的肽 (Xaa!)M-(Xaa2)。-Xaa3-(Xaa4)p-(Xaa5)Q-(Xaa6)M-(Xaa7)R-(Xaa8)s ， 其中Xaa,为疏水性氨基酸，优选选自苯丙氨酸(Phe)和异亮氨酸(Ile), Xaa2为碱性氨基酸，优选选自精氨酸(Arg)、赖氨酸(Lys), Xaa3为疏水性氨基酸，优选色氨酸(Trp),Xaa4选自甘氨酸(Gly)、天冬酰胺(Asn)、异亮氨酸(Ile)和苯丙氨酸 (Phe),Xaa5为异亮氨酸(Ile)或色氨酸(Trp), Xaa6为精氨酸(Arg)或赖氨酸(Lys)，Xaa 为疏水性氨基酸，优选选自异亮氨酸(Ile)、色氨酸(Trp)和缬 氨酸(Val),和Xaas为精氨酸(Arg),且其中O为0， M为1或2, R为0或1， P为1、 2或3， Q为1,和 S为0、 1或2。4. 权利要求3的肽，其特征在于所述的式包含选自以下的氨基酸 序列FWRIRKWR (SEQ ID No. 37)、 F戰IRKVR (SEQ ID No. 38)、 F皿WRR (SEQ ID No. 39)、 FWRR曹R (SEQ ID No. 40)、 FWRRW腿(SEQ ID No. 41)、 FWRG戰IRR (SEQ ID No. 42)、 F曹RFWRR (SEQ ID No. 43)、 FWRWR戰(SEQ ID No. 44)、 FWRI戰WR (SEQ ID No. 45)、 FWRI豐I曹(SEQ ID No. 46)、 FWRNIRKWR (SEQ ID No, 47)和FWRRRIR腿(SEQ ID No. 48)。5. 下式所示的具有抗微生物活性或内毒素中和活性的肽 (Xaa!)M-(Xaa2)o-Xaa3-(Xaa4)p-(Xaa5)Q-(Xaa6)M-(Xaa7)R-(Xaa8)s ， 其中Xaa,为疏水性氨基酸，优选选自脯氨酸(Pro)和苯丙氨酸(Phe), Xaa2为碱性氨基酸，优选选自精氨酸(Arg)、赖氨酸(Lys)， Xaa3为疏水性氨基酸，优选色氨酸(Trp),Xaa4选自丙氨酸(Ala)、精氨酸(Arg)、谷氨酰胺(Gln)、赖氨酸(Lys)、 色氨酸(Trp)和异亮氨酸(Ile)，Xaa5选自异亮氨酸(Ile)和色氨酸(Trp), Xaa6选自精氨酸(Arg)和天冬氨酸(Asp)，Xaa 为疏水性氨基酸，优选选自异亮氨酸(Ile)、色氨酸(Trp)、苯 丙氨酸(Phe)、缬氨酸(Val)和亮氨酸(Leu)，和Xaas选自精氨酸(Arg)、赖氨酸(Lys)、异亮氨酸(Ile)、丝氨酸(Ser) 和天冬氨酸(Asp)，且其中O和Q为0,M为0、 1、 2或3， R为1或2, P为1、 2或3,和 S为1、 2或3。6. 权利要求5的肽，其特征在于所述的式包含选自以下的氨基酸 序列PFWRWRIWR(SEQIDNo. 50)、 PFWRIRIRR (SEQ ID No. 51)、 PF徵QR腿(SEQ ID No. 52)、 PFWRARIRR (SEQ ID No. 53)、 PFWRKRIRR (SEQ ID No. 54)、 PFWRKRLRR (SEQ ID No. 55)、 PF戰KRWRR (SEQ ID No. 56)、 PFWRRR職(SEQ ID No. 57)、 PFWRRR戰R (SEQ ID No. 58)、 PFWRIRIRRD (SEQ ID No. 59)、 PFFWRIRIRR (SEQ ID No. 60)、 P豐IRIRR (SEQ ID No. 61)、 PFWRRQ腿(SEQ ID No. 81)、 PFWRKKLKR (SEQ ID No. 82)、 PWRRIRR (SEQ ID No. 83)、 PWRRKIRR (SEQ ID...
【专利技术属性】
技术研发人员：SE布朗德尔，R杰拉拉，P普里斯托夫塞克，A马杰尔，M佐科，B贾佩尔，K布兰登伯格，J安德拉，M波罗，IM尤里亚，JL利昂，G马蒂纳茨德特贾达德，D兹韦蒂克，G多伊奇，K洛纳，
申请(专利权)人：奥地利科学院，
类型：发明
国别省市：AT[奥地利]
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