包含燕麦蒽酰胺的组合物制造技术

本发明专利技术涉及用于治疗或预防与动物的外寄生生物感染或侵染相关的皮肤状况、炎症、刺激或变态反应的方法和组合物。该方法包括向动物皮肤施用包含治疗有效量的一种或多种燕麦蒽酰胺、任选的外和／或内寄生生物杀灭剂和药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于治疗动物的皮肤疾病或状况(condition)或变态反应(allergy) 的药物组合物。更具体地说，本专利技术涉及用于治疗动物的皮肤疾病或状况的包含治疗有效 量的一种或多种燕麦蒽酰胺(avenanthramide)的药物组合物，以及使用这些组合物的方法。本专利技术涉及具有可用于个人护理、化妆品、营养品(nutraceutical)和制药工业 的用途的配方的溶解的液体燕麦提取物或胶质燕麦片(colloidal oatmeal)的制备。更 具体地说，本专利技术的燕麦提取物组合物或胶质燕麦片可用作施用于皮肤的或食用的抗刺激 剂、抗氧化剂和皮肤保护剂。
技术介绍
燕麦(Avena sativa)尤其是胶质燕麦片悬浮物历史上已被用作治疗特应性皮炎 的辅剂。为了便于该谷物在医学和化妆品应用中的使用，理想的是从燕麦提取有效成分。燕麦衍生品，如胶质燕麦片、水解的燕麦蛋白、燕麦淀粉和葡聚糖作为在使用 后提供光滑的感觉的皮肤保护剂已用于化妆品和制药工业中。具体来说，燕麦衍生品中的 碳水化合物和蛋白质已知作为保护剂发挥帮助增强皮肤的屏障性能从而舒缓皮肤的功能。 燕麦葡聚糖和脂质也已知作为润肤剂发挥润滑和舒缓皮肤的功能。例如，胶质燕麦片 已用于条皂、痱子粉(bath powder)、洗剂和敷剂，以治疗由各种原因受到损伤、刺激或遭受 痛苦的皮肤。然而，一些燕麦衍生品(例如，胶质燕麦片)不完全溶于水溶液中，因而在皮 肤和其它表面上遗留下不需要的残留物。美国专利5，219，340描述了一种设计用于保留胶 质燕麦片不溶性组分的布质涂敷器。此外，酸水解的燕麦蛋白已知具有可能会不利地影响一些消费者对产品的接受性 的强烈气味。用乙醇、乙二醇、醚、酯、混合物及其水性混合物进行提取制备的液体燕麦提取物 通常是不稳定的材料，其如果不进行乳化，很容易分离成油相和水相，其可进一步分离为可 溶性相和不溶性相。醇溶性谷物蛋白与天然存在于谷物中的各种酚类化合物相互作用，形 成冷藏混浊或蛋白质混浊。这些混浊将导致提取物变得混浊。随着时间的推移，混浊会凝 结而产生不溶性沉淀物。Paton(1995)Cosmetics and Toiletries 110 :63描述了燕麦提取物的美容用途， 并提供了化妆品配方的信息。所描述的燕麦提取物0STARARRTVEEN 是通过获得燕麦麸的 粗碎(pearling)方法由燕麦产生，其然后用溶剂萃取。木炭用于该方法以澄清该制备物。 产物通常是暗褐色、非均质的、双相提取物。该产物的用途由于其不稳定性导致性能变化而 受到限制。该产品不能进行消毒，从而由于非烘干的、不稳定的燕麦麸而导致高的微生物负 荷。据说该燕麦提取物具有抗红斑性能，但是，并没有确定其活性成分。Collins等人(美国专利5，169，660)描述了使用含水酒精(83% w/w)提取方法 从谷物制备麸皮和通过离子交换色谱法从废物回收粗制的副产物。所述方法不使用PH预 处理或膜过滤，因而导致从废物只回收少量的副产物。其中没有描述在美容应用中的效用，5且不能实现所主张的制药用途。此外，Collins等人所描述的离子交换色谱法可能使一些 燕麦蒽酰胺降解，从而降低这些化合物的整体回收百分率。Collins在Oats :Chemistry and technology (1986)Ed. Webster MCCSt. Paul,MN 的第227-286页中描述了燕麦酚类化合物的结构、存在和植物学功能。但没有公开这些化 合物的提取方法和在化妆品和医疗领域中的潜在用途。Onitsuka等人(美国专利5，716，605)描述燕麦的乙二醇提取物在头发和头皮的 治疗和护理中的用途。所述的提取方法与本专利技术所述的方法不同。Cioca等人(美国专利5，552，135)描述了改进的包含谷物植物提取物的防晒组合 物。用氯仿或乙醇进行初步提取，并进一步在蒸发浓缩后在乙醇中加工。Hammonds等人(PCT/US97/10724)描述了含有燕麦提取物的纤维性片状材料，以 向使用者的皮肤提供舒缓的效果。所述的燕麦提取物通过本领域的技术人员已知的方法用 提取剂处理而制备。其中没有公开燕麦提取物的制备方法；在优选模式中，所述的产品使用 特定浓度的0STAR ARRIVEEN 。Zimmerman (美国专利5，888，521)描述了局部使用的由羟基羧酸和燕麦提取物组 成的组合物，也涉及提高皮肤脱落率(rate of skindesquamation)的方法。但其中没有公 开燕麦提取物的制备方法；在优选模式中，所述的产品使用特定浓度的0STAR ARRIVEEN 。Roger等人(美国专利5，026，548)描述了用作巧克力中的降粘剂或者食品和其它 行业中的乳化剂、表面活性剂或泡末稳定剂的磷脂表面活性剂，其通过使用醇(诸如乙醇 或丙醇)提取燕麦，用甲醇提取上述醇提取物并蒸发甲醇来制备。Targan (美国专利5，468，491)描述一种制备水性的燕麦浆的方法，包括酶消化、 蒸煮(cooking)、通过燕麦床过滤和浓缩以产生由80%糖和20%水组成的提取物。其用途 表示为香料、颜料、甜味剂和/或质地增强剂(texture enhancer)。该组合物不同于本申请 所述的液体燕麦提取物。Rouanet等人(PCT/FR98/00826)描述了一种制造白色胶质燕麦固体制剂的方法， 包括以下步骤使用培育的燕麦种子；通过至少一种操作使其稳定，从而将干燥蒸气注入， 接着突然冷却，优选在大约室温的温度下；固定并干燥；破碎并除去麸皮；微粒的尺寸选 择。Vallet Mas等人(EP 0661047)描述了组合局部抗组胺剂与固体燕麦粉的模组合 以形成用于治疗瘙痒(itching)、减轻炎症及便于在作用区域涂敷的乳剂。其中没有提及燕 麦提取物的抗刺激能力。Kovacs(EP 0282002)描述了荨麻(荨麻属)和燕麦提取物的组合作为食品添加 剂或药物制剂的用途。制备燕麦提取物的方法描述为“经典方法”，且没有提供可实现的细 节。Lawrence (美国专利5，573，785)描述了通过在水中分散由大约4重量％至6重 量％的0 -葡聚糖、大约1重量％至5重量％的脂肪、大约80重量％至94重量％的碳水化 合物和小于8重量％的蛋白质组成的水溶性纤维产生的源自燕麦的皮肤调理化妆品成分。 其中没有提供有关抗刺激性和减少发红的数据。专利技术概述本专利技术涉及用于治疗动物的皮肤疾病或状况或变态反应的药物组合物。更具体地6说，本专利技术涉及用于治疗动物的皮肤疾病或状况的包含治疗有效量的一种或多种燕麦蒽酰 胺的药物组合物，以及使用这些组合物的方法。第一方面，本专利技术提供了一种用于治疗或预防与例如动物的外寄生生物感染 (infection)或侵染(infestation)相关的皮肤状况(如红斑或瘙痒)、炎症(如耳炎)、刺 激或变态反应的方法，包括向动物的皮肤施用包含治疗有效量的一种或多种燕麦蒽酰胺和 药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物。第二方面，本专利技术提供了一种用于治疗或预防与例如动物的外寄生生物感染或侵 染相关的皮肤状况(如红斑或瘙痒)、炎症(如耳炎)、刺激或变态反应的方法，包括向动 物的皮肤施用包含治疗有效量的一种或多种燕麦蒽本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗或预防与动物的外寄生生物感染或侵染相关的皮肤状况、炎症、刺激或变态反应的方法，包括向动物的皮肤施用包含治疗有效量的一种或多种燕麦蒽酰胺和药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2007-11-8 60/986,476一种用于治疗或预防与动物的外寄生生物感染或侵染相关的皮肤状况、炎症、刺激或变态反应的方法，包括向动物的皮肤施用包含治疗有效量的一种或多种燕麦蒽酰胺和药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物。2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述药物组合物进一步包含治疗有效量的外寄 生生物杀灭剂。3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述外寄生生物杀灭剂是杀虫剂。4.根据权利要求1所述的方法，其中，所述方法用于治疗或预防动物的跳蚤过敏性皮炎。5.根据权利要求2所述的方法，其中，所述药物组合物进一步包含用于治疗或预防动 物的内寄生生物感染或侵染的治疗有效量的内寄生生物杀灭剂。6.根据权利要求5所述的方法，其中，所述内寄生生物杀灭剂是驱蠕虫剂。7.根据权利要求1所述的方法，其中，所述药物组合物进一步包含治疗有效量的谷物 β-葡聚糖和/或一种或多种抗炎剂。8.根据权利要求2所述的方法，其中，所述药物组合物进一步包含治疗有效量的谷物 β-葡聚糖和/或一种或多种抗炎剂。9.根据权利要求5所述的方法，其中，所述药物组合物进一步包含治疗有效量的谷物 β-葡聚糖和/或一种或多种抗炎剂。10.根据权利要求1所述的方法，其中，所述一种或多种燕麦蒽酰胺以大约0.0001至大 约375ppm或其间的任何值或子范围的浓度存在。11.根据权利要求1所述的方法，其中，所述一种或多种燕麦蒽酰胺以大约0.3至大约 15ppm或其间的任何值或子范围的浓度存在。12.根据权利要求1所述的方法，其中，所述一种或多种燕麦蒽酰胺以大约1.5至大约 4. 5ppm或其间的任何值或子范围的浓度存在。13.根据权利要求1所述的方法，其中，所述药物组合物包含0.1重量％至25重量％的 含有基于燕麦提取物的大约1至大约1500ppm或其间的任何值或子范围的浓度的一种或多 种燕麦蒽酰胺的燕麦提取物。14.根据权利要求13所述的方法，其中，所述燕麦提取物包含基于燕麦提取物的大约3 至大约45ppm或其间的任何值或子范围的浓度的一种或多种燕麦蒽酰胺。15.根据权利要求1所述的方法，其中，所述药物组合物是溶液、凝胶、洗剂、乳剂、软膏 剂或粉末的形式。16.根据权利要求1所述的方法，其中，所述药物组合物是以喷雾或点滴形式施用于动 物的溶液形式。17.根据权利要求1所述的方法，其中，所述组合物中的一种或多种燕麦蒽酰胺由包括 以下步骤的方法制备a.磨碎完整的燕麦，b.用溶剂提取得到的燕麦片或磨碎的燕麦部分，c.调整得到的燕麦提取物的pH值到<4. 0，d.pH < 4. 0的燕麦提取物通过< IO4MWCO的膜进行膜过滤。18.一种用于治疗或预防与动物的外寄生生物感染或侵染相关的皮肤状况、炎症、刺激或变态反应的药物组合物，包含治疗有效量的一种或多种燕麦蒽酰胺和药学上可接受的稀 释剂或载体的治疗。19.根据权利要求18所述的药物组合物，进一步包含治疗有效量的谷物葡聚糖和 /或一种或多种抗炎剂。20.一种用于治疗或预防与动物的外寄生生物感染或侵染相关的皮肤状况、炎症、刺 激或变态反应的治疗/杀寄生生物的药物组合物，包含治疗有效量的一种或多种燕麦蒽酰 胺、治疗有效量的外寄生生物杀灭剂和药学上可接受的稀释剂或载体。21.根据权利要求20所述的药物组合物，进一步包含治疗有效量的谷物葡聚糖和 /或一种或多种抗炎剂。22.一种用于治疗或预防与动物的外寄生生物感染或侵染和动物的内寄生生物感染或 侵染相关的皮肤状况、炎症、刺激或变态反应的治疗/杀寄生生物的药物组合物，包含治疗 有效量的一种或多种燕麦蒽...

【专利技术属性】
技术研发人员：DA费尔德，MJ雷德蒙德，IW科特雷尔，
申请(专利权)人：希普洛有限公司，
类型：发明
国别省市：CA[加拿大]