【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】非抗凝血剂的多糖组合物背景肝素(由肥大细胞产生并从自然的来源中分离的一种高度硫酸化的肝素样葡糖 胺多糖(HLGAG))是一种被广泛使用的临床抗凝血剂。然而，天然的或未分级肝素的作用是 很难预测的，并且必须密切监护患者以防止过度抗凝作用或抗凝不足。与未分级肝素(UFH) 相比，通过不同的聚合性肝素的分级或解聚的方法而获得的低分子量肝素(LMWH)作为抗 凝血剂具有更可预测性的药理作用，减少的副作用、持续的抗凝血活性、以及更好的生物利 用率。数个LMWH已被批准用于血栓性病况的门诊治疗。在治疗癌症患者中，对抗血栓剂的潜在作用存在着越来越多的兴趣。来自几个最 近的临床试验的结果提示了对于用LMWH治疗的某些类形的癌症患者的一种生存优势(综 述于 Lemoine，2005，Journal ofClinical Oncology，23 :2119_20)。专利技术_既述本专利技术部分地基于多糖制剂的发展(例如，衍生自肝素的多糖制剂，这些制剂缺 少实质性抗凝血剂活性(例如，基本上不具有抗凝血剂活性的多糖制剂)但在其他非凝结 介导的生物学过程中仍保持着活性)以及产生它们的方法。这...
【技术保护点】
一种多糖制剂，该多糖制剂具有以下特征： （ａ）在３，５００Ｄａ与７，０００Ｄａ之间的重均链分子量； （ｂ）抗Ｘａ活性以及抗Ⅱａ活性，各自小于５０ＩＵ／ｍｇ；并且 （ｃ）超过５％并且小于５０％的乙二醇裂解的糖醛酸残基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2007-11-2 60/985123一种多糖制剂，该多糖制剂具有以下特征(a)在3,500Da与7,000Da之间的重均链分子量；(b)抗Xa活性以及抗IIa活性，各自小于50IU/mg；并且(c)超过5％并且小于50％的乙二醇裂解的糖醛酸残基。2.如权利要求1所述的制剂，其中该制剂具有小于30%的乙二醇裂解的糖醛酸残基。3.如权利要求1所述的制剂，其中该制剂具有在10%与30%之间的乙二醇裂解的糖醛酸残基。4.一种多糖制剂，该多糖制剂具有以下特征(a)在3，500Da与7，OOODa之间的重均链分子量；(b)抗Xa活性以及抗Ila活性，各自小于50IU/mg；(c)一条多糖链，该多糖链具有一个乙二醇裂解的糖醛酸残基(队)；并且(d)多条多糖链，这些多糖链各自具有不超过3个乙二醇裂解的糖醛酸残基(Ue)。5.如权利要求4所述的制剂，其中每条多糖链具有不超过2个乙二醇裂解的糖醛酸残 基(UG)。6.一种多糖制剂，该多糖制剂具有以下特征(a)在3，500Da与7，OOODa之间的重均链分子量；(b)抗Xa活性以及抗Ila活性，各自小于50IU/mg；并且(c)多条多糖链，这些多糖链具有每条多糖链平均在0.2个与3个之间的乙二醇裂解的 糖醛酸残基(仏)。7.如权利要求6所述的制剂，该制剂具有每条多糖链平均不超过1个乙二醇裂解的糖醛酸残基(UG)。8.一种组合物，该组合物包括具有以下特征的一种多糖制剂(a)在3，500Da与7，OOODa之间的重均链分子量；(b)抗Xa活性以及抗Ila活性，各自小于50IU/mg；并且(c)多条多糖链，这些多糖链具有超过40%的U2SHNS,6S二糖残基。9.如权利要求8所述的组合物，具有超过70%的U2SHNS,6S二糖残基。10.如权利要求8所述的组合物，具有一种小于40%的脱硫酸作用的程度。11.如权利要求8所述的组合物，具有一种小于30%的脱硫酸作用的程度。12.如权利要求8所述的组合物，具有一种小于10%的脱硫酸作用的程度。13.—种组合物，该组合物包括一种缺少实质性抗凝血剂活性的多糖制剂，其中该制剂 基本上由多个多糖组成，这些多糖包括式I [Uw_Hx， y，z] m [Ug_Hx， y，z] n其中U表示一个糖醛酸残基，而H表示一个己糖胺残基； 其中m和n是整数，以使 m = 4至16，并且 n = 1 至4 ； w = -20S 或-20H ； x = -NS 或-NAc ； y = -30S 或-30H ；60S 或-60H ； 其中符号 表示m和n标记的单元是沿着该多糖链分布的并且并非必须按照顺序，其 中《、x、y、 以及z在每个m标记的单元上各自是相同或不同的，并且其中x、y、以及z在每 个n标记的单元上各自是相同的或不同的。14. 一种组合物，该组合物包括具有在3，500Da与7，OOODa之间的重均链分子量以及降 低的抗凝血剂活性的一种多糖制剂，其中该制剂包括多个多糖，这些多糖包括式I [Uw_HS7 y，z] m [Ug_Hs y，z] n其中U表示一个糖醛酸残基，而H表示一个己糖胺残基； 其中m和n是整数，以使 m = 4至16，并且 n = 1 至4 ； w = -20S 或-20H ； x = -NS 或-NAc ； y = -30S 或-30H ； z = -60S 或-60H ； 其中符号 表示m和n标记的单元是沿着该多糖链分布的并且并非必须按照顺序，其 中《、x、y、以及z在每个m标记的单元上各自是相同或不同的，并且其中x、y、以及z在每 个n标记的单元上各自是相同的或不同的。15.具有多个多糖以及它们的药学上可接受的盐的一种制剂，该组合物缺乏实质性抗 凝血剂活性、具有抗转移活性并且基本上由多个多糖组成，这些多糖包括式II [Uw_HS7 y，Z] m_ [UG_H...
【专利技术属性】
技术研发人员：M孙达拉姆，TK基施莫托，S罗伊，
申请(专利权)人：动量制药公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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