抗菌肽制造技术

本发明专利技术涉及新型抗菌肽和肽衍生物，特别涉及在医学中应用的新型抗菌肽和肽衍生物。此外，本发明专利技术涉及用于杀死微生物如细菌或真菌的组合物和方法，以及治疗微生物感染的方法。本发明专利技术还涉及用于药物筛选分析的方法。肽和肽衍生物具有通式Ｓｕｂ１－Ｘ１ＮＸ２Ｘ３ＰＶＹＩＰＸ４Ｘ５ＲＰＰＨＰ－Ｓｕｂ２，其中Ｘ１为中性或带正电荷的部分，Ｘ２为极性或带正电荷部分，Ｘ３为带正电荷部分；Ｘ４为极性或带正电荷部分，Ｘ５为脯氨酸或脯氨酸衍生物，Ｓｕｂ１为自由或修饰的Ｎ－末端，并且Ｓｕｂ２为自由或修饰的Ｃ－末端。本发明专利技术的肽或肽衍生物与天然存在的ａｐｉｄａｅｃｉｎ肽相比具有至少一种以下优势：（ｉ）由于蛋白酶抗性较高而在哺乳动物血清中的半衰期延长，以及（ｉｉ）对一种或几种细菌菌株，特别是人病原体或真菌或其它微生物感染的抗微生物活性增强，（ｉｉｉ）显示扩大的抗微生物活性谱，（ｉｖ）在微生物中诱导较低抗性以及（ｖ）对包括红细胞在内的人细胞无毒。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】抗菌肽本专利技术涉及新型抗菌肽和肽衍生物，特别涉及在医学中应用的新型抗菌肽和肽衍生物。此外，本专利技术涉及用于杀死微生物如细菌或真菌的组合物和方法，以及治疗微生物感 染的方法。本专利技术还涉及用于药物筛选分析的方法。尽管抗生素治疗进步显著，但严重细菌和真菌感染的发生率不断增加。每年美 国有超过四千万住院患者，并且约两百万患者获得医院内感染，其中50% -60%与抗生 素抗性细菌有关。在美国与医院感染相关的死亡数目估计为每年60，000-70，000， 并且在德国高达10，000。然而在20世纪70年代耐药革兰氏阴性菌是主要问题， 过去十年，与多药耐药革兰氏阳性致病菌相关的发病数不断增加。目前，迅速出现 的抗性菌株涉及革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体。抗性(resistance)首先在其中 单突变足以引起临床上重要级别的菌种中形成，例如金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa)，随后在其中需要多突变的细菌中形 成，例如大肠杆菌(E. coli)和淋球菌(Neisseria gonorrhoeae)。这主要归因于氟喹 本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有至少１６个残基的肽或肽衍生物，其通式为　　Ｓｕｂ↓［１］－Ｘ↓［１］　Ｎ　Ｘ↓［２］　Ｘ↓［３］　Ｐ　Ｖ　Ｙ　Ｉ　Ｐ　Ｘ↓［４］　Ｘ↓［５］　Ｒ　Ｐ　Ｐ　Ｈ　Ｐ－Ｓｕｂ↓［２］　　其中　　Ｘ↓［１］为中性残基或在生理条件下具有净正电荷或带正电荷侧链的部分；　　Ｘ↓［２］为具有极性侧链的残基或在生理条件下具有净正电荷或带正电荷侧链的部分；　　Ｘ↓［３］为在生理条件下具有净正电荷或带正电荷侧链的部分；　　Ｘ↓［４］为具有极性侧链的中性残基、优选不为谷氨酰胺，或者为在生理条件下具有净正电荷或带正电荷侧链的部分；　　Ｘ↓［５］为脯氨酸或脯氨酸衍生物；　　Ｓｕｂ↓［１］为氨基酸Ｘ↓［１］的自由Ｎ－末...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：拉尔夫霍夫曼，帕特丽夏斯哈尔，
申请(专利权)人：AMP医疗有限两合公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]