一种5,7-二羟基黄酮的合成方法技术

技术编号:5242442 阅读:233 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种黄酮类化合物、合成方法,具体的说,涉及的是5,7-二羟基黄酮的合成方法。本发明专利技术是通过在缩合剂存在下,活性亚甲基化合物乙酰乙酸乙酯与酰化剂苯甲酰氯反应,在活性亚甲基处导入苯甲酰基。再用氯化铵水溶液选择性的水解除去乙酰基,得到苯甲酰乙酸乙酯;再将上述中间体与间苯三酚混合溶解,升温抽真空反应;得到粗品用DMF(二甲基甲酰胺)、乙醇精制,得产品5,7-二羟基黄酮。本发明专利技术的优点是原料来源丰富,价廉,反应步骤短,操作简单,并通过反应条件的优化,具有反应步骤短、产率高、成本低、环境污染少等。本发明专利技术所制备的产品可用于制药等。

【技术实现步骤摘要】
,7-二羟基黄酮的合成方法
本专利技术涉及一种黄酮类化合物、合成方法,具体的说,涉及的是5,7-二羟基 黄酮的合成方法。
技术介绍
黄酮类化合物是一种植物中分布很广而且重要的多酚类天然产物,几乎存在于 所有的绿色植物中,对植物的生长、发育、开花和结果以及抵御异物的侵袭起着重要的 作用。其具有广泛的药理活性,虽然不及生物碱作用强,但由于分布广泛,种类繁多, 部分化合物在植物中含量高,而且多数化合物容易以结晶形式获得,因此对这类化合物 的研究比较广泛和深入,是天然产物中一类重要的化合物。5,7-二羟基黄酮属黄酮类化合物,中文别名柯茵;异氧黄酮;又名白杨 素,存在于紫葳科植物木蝴蝶的种子、茎皮,松科植物山白 松(Pinusmon-ticola DougU的心木,芒松(P.aristata Engelm.)的心木等植物中,是天然的 GABAA受体的活性配体,具有抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、降血脂、防心脑血管疾病 等多种药理学活性。其性质浅黄色粉末,溶于氢氧化钠碱溶液,室温下溶解于丙酮, 微溶于乙醚、乙醇和氯仿,不溶于水。由于天然植物资源的有限性,以及大量采伐植物 资源造成生态环境的破坏,使得本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种5,7-二羟基黄酮的合成方法,其特征在于包括下述步骤:1)酰化反应:在缩合剂存在下,活性亚甲基化合物乙酰乙酸乙酯与酰化剂苯甲酰氯在溶液中反应,反应温度控制在10℃以下,保温5小时以上;然后用饱和氯化铵水溶液进行常温水解反应,除去乙酰基,得到苯甲酰乙酸乙酯;其中,缩合剂与乙酰乙酸乙酯的摩尔比为1∶1~2∶1,缩合剂为氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化钙中的一种或者混合物,控制pH>11;水解反应时间为2~24h,所用的溶剂包括甲醇、乙醇或水;具体反应如下:***2)坏合反应:把上述中间体苯甲酰乙酸乙酯与间苯三酚混合溶解,苯甲酰乙酸乙酯与间苯三酚的摩尔比为1∶1~2∶1;升温抽真空反应,其中控制反应温...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:吴永龙徐伟沈学全张伟伟
申请(专利权)人:杭州福斯特药业有限公司
类型:发明
国别省市:33

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