持续释放茶碱的组合物的制备方法技术

描述了一个由基质小丸组成的持续释放茶碱的配方．在基质小丸内，茶碱微粒被嵌入非水溶性聚合物的基质内，然后，用含有嵌入乳糖微粒的非水溶性膜包封起来．这种新型的持续释放配方使血清中茶碱浓度处于治疗剂量范围内．（*该技术在2005年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术提出了一个持续释放茶碱的配方。茶碱（1，3-二甲基黄嘌呤或1，3-二甲基-2，6-二羟基嘌呤）已被证明是一种治疗呼吸系统梗阻性疾病的药物。由于茶碱在不同个体间的药代动力学差异很大，而它的治疗剂量范围又很窄（血浆含量为8-20毫克/升），所以，从制药学角度要提供一种适于长效口服治疗的配方是很困难的，这种配方要求于治疗剂量范围内在稳态条件下能确保恒定不变的茶碱血液浓度，甚至要求在夜间也维持恒定。为了使患者能顺从服药（用这种药物时这一点特别重要），可一次服用一整天剂量的口服剂型将是特别理想的剂型。西德的Auslegeschrift    2，336，218描述了一种能线性释放有效化合物的给药剂型，这可用于茶碱。在这种给药剂型中，用一种透析膜覆盖球形药粒。其成膜剂由不溶的纤维素醚和一种含羧基的可溶性有机化合物组成。服用这种贮存式的药物剂型时，有可能使茶碱的线性释放时间长达6-8小时。如果试图用这项技术使释放速率更加缓慢，则其结果就会显著地偏离线性。根据利波尔德和福斯特〔B.C.Lippold    and    H.Foerster，Pharm    Ind.，44（7），735-本文档来自技高网...

【技术保护点】
持续释放茶碱的配方由基质小丸组成，在基质小丸中茶碱微粒被嵌入非水溶性聚合物基质内，然后用含有嵌入乳糖微粒的非水溶性聚合物膜包封起来。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】CH 1985-6-24 02683/85-5;CH 1984-12-21 06111/84-61、持续释放茶碱的配方由基质小丸组成，在基质小丸中茶碱微粒被嵌入非水溶性聚合物基质内，然后用含有嵌入乳糖微粒的非水溶性聚合物膜包封起来。2、根据权利要求1提出的持续释放茶碱的配方，其中的基质小丸是由含茶碱基质涂敷到惰性载体颗粒上构成的。3、根据权利要求2所提出的持续释放茶碱的配方，其中的惰性载体颗粒为糖珠。4、根据权利要求1所提出的持续释放茶碱的配方，其中的茶碱微粒的粒径小于50微米。5、根据权利要求1所提出的持续释放茶碱的配方，其中的形成膜的非水溶性聚合物在水中不会溶胀。6、根据权利要求5中所提出的持续释放茶碱的配方，其中的非水溶性聚合物是某种纤维素醚或某种纤素酯。7、根据权利要求1中所提出的持续释放茶碱的配方，其中的被嵌入膜内的乳糖微粒的粒径应小于20微米，最好不超过10微米。8、根据权利要求1中所提出的持续释放茶碱的配方含有每日剂量一半的茶碱。9、根据权利要求1中所提出的持续释放茶碱的配方，其中选择乳糖不溶于其中的聚合物作为成膜聚合物。10、根据权利要求1中所提出的持续释放茶碱的配方，其中有些基质小丸是缓释型的，还有一些基质小丸是快释型的。11、根据权利要求10中所提出的茶碱配方，其中，缓释型基质小丸在USP浆叶式搅拌装置内于PH7.4时，在10至14小时时间内（最好在11至13小时内）释出90%以上...

【专利技术属性】
技术研发人员：杰拉尔德本尼迪克特，沃尔克斯坦尼简斯，
申请(专利权)人：比克古尔顿劳姆贝尔格化学公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]