【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的含氮杂环类化合物的氟代烷氧基苄氨基衍生物,包含这类化合物的药物组合物,这类化合物在治疗和预防炎症和中枢神经系统疾病,以及多种其他疾病中的应用。本专利技术的药物活性化合物是P物质受体拮抗剂。本专利技术还涉及用于合成这类P物质受体抗拮剂的新的中间体。P物质是属于肽类中速激肽家族的天然存在的十一肽;速激肽的命名源于它们对平滑肌组织的迅速刺激作用。更具体地讲,P物质是一种具有药理活性的神经肽,它产生于哺乳动物体内(最初从肠中分离得到),并有特征的氨基酸顺序,该顺序由D.F.Veber等人描述于美国专利4,680,283号中。在本
已充分证实了P物质及其他速激肽与许多疾病的病理生理学有着广泛的联系。例如,最近证实P物质参与疼痛或偏头痛的介导〔参见B.E.B.Sandberg et al.,Journal of Medicinal Chemistry,Vol.25,P.1009(1982)〕,以及中枢神经系统疾病(如焦虑和精神分裂症)、呼吸道疾病和炎症(如哮喘和类风湿性关节炎)、风湿病(如肌风湿病),以及胃肠功能紊乱和胃肠道疾病(如溃疡 ...
【技术保护点】
制备式Ⅰ化合物或其可药用的盐的方法,***Ⅰ其中X↑[1]是氢,由1至3个氟原子任意取代的(C↓[1-10])烷氧基或由1至3个氟原子任意取代的(C↓[1-10])烷基;X↑[2]和X↑[3]独立地选自氢,卤素,硝基,由1至3个氟原子任意取代的(C↓[1-10])烷基,由1至3个氟原子任意取代的(C↓[1-10])烷氧基,三氟甲基,羟基,苯基,氰基,氨基,(C↓[1-6])烷基氨基,二-(C↓[1]-C↓[6])烷基氨基,***烷基,(C↓[1]-C↓[6]烷基***烷基,羟基(C↓[1]-C↓[4])烷基,(C↓[1]-C↓[4])烷氧基(C↓[1]-C↓[4])烷基,* ...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:JA洛,TJ罗森,
申请(专利权)人:美国辉瑞有限公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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