含氮杂环化合物的氟代烷氧基苄氨基衍生物的制备方法技术

技术编号:502123 阅读:255 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术是关于新的含氮杂环化合物的氟烷氧基苄氨基衍生物,具体地说,本发明专利技术涉及下式Ⅰ化合物,式中Q、X↑[1]、X↑[2]和X↑[3]的定义如说明书中所述。本发明专利技术新的化合物可用于治疗炎症和中枢神经系统疾病以及其他的病症。(*该技术在2012年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的含氮杂环类化合物的氟代烷氧基苄氨基衍生物,包含这类化合物的药物组合物,这类化合物在治疗和预防炎症和中枢神经系统疾病,以及多种其他疾病中的应用。本专利技术的药物活性化合物是P物质受体拮抗剂。本专利技术还涉及用于合成这类P物质受体抗拮剂的新的中间体。P物质是属于肽类中速激肽家族的天然存在的十一肽;速激肽的命名源于它们对平滑肌组织的迅速刺激作用。更具体地讲,P物质是一种具有药理活性的神经肽,它产生于哺乳动物体内(最初从肠中分离得到),并有特征的氨基酸顺序,该顺序由D.F.Veber等人描述于美国专利4,680,283号中。在本
已充分证实了P物质及其他速激肽与许多疾病的病理生理学有着广泛的联系。例如,最近证实P物质参与疼痛或偏头痛的介导〔参见B.E.B.Sandberg et al.,Journal of Medicinal Chemistry,Vol.25,P.1009(1982)〕,以及中枢神经系统疾病(如焦虑和精神分裂症)、呼吸道疾病和炎症(如哮喘和类风湿性关节炎)、风湿病(如肌风湿病),以及胃肠功能紊乱和胃肠道疾病(如溃疡性结肠炎和克罗恩氏病本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备式Ⅰ化合物或其可药用的盐的方法,***Ⅰ其中X↑[1]是氢,由1至3个氟原子任意取代的(C↓[1-10])烷氧基或由1至3个氟原子任意取代的(C↓[1-10])烷基;X↑[2]和X↑[3]独立地选自氢,卤素,硝基,由1至3个氟原子任意取代的(C↓[1-10])烷基,由1至3个氟原子任意取代的(C↓[1-10])烷氧基,三氟甲基,羟基,苯基,氰基,氨基,(C↓[1-6])烷基氨基,二-(C↓[1]-C↓[6])烷基氨基,***烷基,(C↓[1]-C↓[6]烷基***烷基,羟基(C↓[1]-C↓[4])烷基,(C↓[1]-C↓[4])烷氧基(C↓[1]-C↓[4])烷基,***和***烷基;Q...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:JA洛TJ罗森
申请(专利权)人:美国辉瑞有限公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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