【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】药物组合本专利技术涉及可药物组合(pharmaceutical combination)，其可用于治疗涉及细胞 增殖、涉及骨髓瘤细胞的迁移或凋亡、涉及血管发生或涉及纤维化的疾病。本专利技术还涉及治 疗所述疾病的方法，该方法包括以提供加和且协同作用的比例同时、分开或依次给药有效 量的具体活性化合物和/或与放射疗法一起实施共治疗，以及涉及这些具体化合物和/或 放射疗法在制备相应药物组合制剂中的组合用途。更具体而言，本专利技术涉及药物组合，其包括化合物3-Z-[l-(4-(N_((4-甲基-哌 嗪-1-基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲 哚满酮(化合物A)或其可药用盐和化合物N44-[2-(2-氨基-4，7-二氢-4-氧代-IH-吡 咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸(化合物B)或其可药用盐，任选 地与放射疗法组合。
技术介绍
化合物3-Z- [1- (4- (N- ((4-甲基-哌嗪基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯 胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮-单乙磺酸盐是具有有价值的药理 学性质的新专利技术物质，尤其用于治疗肿瘤性疾病(oncological diseases)、免疫性疾病 (immunologic diseases)或涉及免疫成份的病理学病症，或纤维变性疾病。该物质的化学结构如下式A所示。式 A
【技术保护点】
药物组合，其包括化合物３－Ｚ－［１－（４－（Ｎ－（（４－甲基－哌嗪－１－基）－甲基羰基）－Ｎ－甲基－氨基）－苯胺基）－１－苯基－亚甲基］－６－甲氧羰基－２－吲哚满酮或其可药用盐和化合物Ｎ－［４－［２－（２－氨基－４，７－二氢－４－氧代－１Ｈ－吡咯并［２，３－ｄ］嘧啶－５－基）乙基］苯甲酰基］－Ｌ－谷氨酸或其可药用盐。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2008-6-6 08157749.6;US 2008-7-8 61/078,8821.药物组合，其包括化合物3-Z-[1- (4- (N- ((4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-甲 基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮或其可药用盐和化合 物N-W-[2-(2-氨基-4，7-二氢-4-氧代-IH-吡咯并[2，3_d]嘧啶_5_基)乙基]苯甲 酰基]-L-谷氨酸或其可药用盐。2.权利要求1的药物组合，其中化合物3-Z-[1-(4- (N- ((4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基 羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮的可药用 盐为其单乙磺酸盐形式。3.权利要求1的药物组合，其中化合物N-W-[2-(2-氨基-4，7-二氢-4-氧代-IH-吡 咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸的可药用盐为其二钠盐形式。4.权利要求1的药物组合，其包括化合物3-Z-[1-(4-(N-((4-甲基-哌嗪-1-基)_甲 基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮的单 乙磺酸盐形式和化合物^^-[2-(2-氨基-4，7-二氢-4-氧代-1!1-吡咯并[2，3_d]嘧 啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸的二钠盐形式。5.权利要求1至4中任一项的药物组合，其为用于同时、分开或依次使用的组合制剂形式。6.权利要求1至4中任一项的药物组合，其进一步适用于与放射疗法一起进行共治疗。7.权利要求1至4中任一项的药物组合，其用于治疗涉及细胞增殖、涉及骨髓瘤细胞的 迁移或凋亡、涉及血管发生或涉及纤维化的疾病。8.权利要求1至4中任一项的药物组合，其用于治疗选自以下的疾病癌症、糖尿病、 牛皮癣、类风湿性关节炎、卡波西肉瘤、血管瘤、急性及慢性肾病、粉瘤、动脉再狭窄症、自身 免疫性疾病、急性炎症、哮喘、淋巴管性水肿、子宫内膜异位症、功能障碍性子宫出血、纤维 化、肝硬化及具有视网膜血管增生的眼病。9.权利要求1至4中任一项的药物组合，其用于治疗选自以下的疾病非小细胞肺癌 (NSCLC)、小细胞肺癌(SCLC)、恶性胸膜间皮瘤或恶性腹膜间皮瘤、头颈癌、食管癌、胃癌、结 肠直肠癌、胃肠道间质瘤(GIST)、胰腺癌、肝细胞癌、乳腺癌、肾细胞癌、尿道癌、前列腺癌、 卵巢癌、脑瘤、肉瘤、皮肤癌及血液肿瘤形成。10.化合物3-Z-[1- (4- (N- ((4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯 胺基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮或其可药用盐，其用于与化合物 N-W-[2-(2-氨基-4，7-二氢-4-氧代-IH-吡咯并[2，3_d]嘧啶_5_基)乙基]苯甲酰 基]-L-谷氨酸或其可药用盐组合，在人或非人哺乳动物体的涉及细胞增殖、骨髓瘤细胞的 迁移或凋亡、或血管发生的疾病的治疗中同时、分开或依次使用。11.化合物3-Ζ-[1-(4-(Ν-((4-甲基-哌嗪-1-基)-甲基羰基)-N-甲基-氨基)-苯胺 基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧羰基-2-吲哚满酮或其可药用盐与化合物N- [4- [2- (2-氨 基_4，7...
【专利技术属性】
技术研发人员：马丁F斯蒂芬尼克，弗兰克希尔伯格，罗尔夫凯泽，戴维夏皮罗，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：发明
国别省市：DE
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