经阴囊睾酮缓释系统技术方案

本发明专利技术是涂敷于阴茎用于治疗阳痿的透皮吸收制剂。将前列腺素Ｅ１透皮吸收剂涂敷于阴茎后，在透皮促渗剂的作用下，前列腺素Ｅ１可快速穿透皮肤进入阴茎海绵体，扩张海绵体小动脉及血窦，诱发勃起，从而达到对阳痿的治疗作用。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术是用于男子性腺功能低下患者的经阴囊睾酮缓释系统。男子性腺功能低下患者血浆雄激素水平低下，表现为性功能障碍及第二性征男性化障碍。其治疗方法为雄激素替代，以往用口服睾酮治疗，但药物在消化道被吸收后首先经门静脉入肝脏，其中大部分在发挥药效前即由于首过效应被分解失效。17α—烷化雄激素如甲基睾丸素可延缓分解代谢，但长期应用可引起胆汁郁积性肝炎甚至肝癌，故不宜用于男子性腺功能低下患者替代治疗。注射睾酮虽可避开首过效应，但在注射后药物血浓度立即大幅度升高，其后又迅速下降，不符合生理要求。睾酮皮下埋植法可维持血浆睾酮水平相对稳定，一次埋植可维持4—6个月，但价格昂贵且需手术，不易被患者所接受。本专利技术的目的是将涂敷有含睾酮的乳膏的塑料薄膜包裹在阴囊上，使睾酮经阴囊缓慢持续地吸收，维持较稳定的血浆雄激素浓度，达到对男子性腺功能低下患者的激素替代治疗作用。上述目的是通过下述措施实现的。按照下述方法配制含睾酮乳膏。配方硬脂酸110g，丙二醇100g，10％氨溶液30ml，10％洗必泰醇液5ml，乙醇30ml，睾酮10g，加蒸馏水使总量成为1000g。配制方法(1)将10g睾酮溶解于30ml乙醇及70g丙二醇内；(2)将700ml蒸馏水加热至85—90℃，加入硬脂酸110g，不断搅拌至全溶；(3)保持温度85℃，搅拌下加入10％氨溶液，搅拌2—3分钟；(4)加入睾酮溶液与5ml10％洗必泰醇液，搅拌15分钟；(5)将上述生成物急冷，然后室温放置10—12小时，再将剩余30g丙二醇和蒸馏水混合液加入，使总量成为1000g，搅匀。配制完毕后，将乳膏灌装于软膏管内。使用前，将一定量的乳膏(一般剂量为1ml，具体用量可根据患者雄激素基础水平及症状改善情况适当调整)均匀涂敷于与患者阴囊面积相适应的对人体无害的且有自动粘附性的塑料薄膜(如聚乙烯食品保鲜薄膜)上。每天早晨，将药膜贴敷于阴囊上并适当加压，次日早晨将新药膜替换旧药膜。为促进药物的吸收，可穿紧身内裤以固定药膜及按摩用药部位。每隔1—2周需剪除或剃除一次阴囊上的阴毛，以剩药膜贴敷。经研究证实，经阴囊应用睾酮有如下优点(1)含于软膏，乳剂及凝胶中的类固醇激素可经皮肤被吸收入血液，但不同部位的皮肤吸收程度差异较大。影响药物吸收的主要因素是表皮的角质层厚度和毛细血管分布表浅度。阴囊皮肤角质层极薄，毛细血管分布几乎达表皮层且较丰富。据测定，对某些药物，阴囊的吸收速度是腹部皮肤的10倍，是足底部皮肤的100倍，所以，阴囊是睾酮经皮吸收的最佳部位；(2)雄激素的生理作用主要是通过睾酮5α—还原后生成的双氢睾酮所实现的。因阴囊皮肤含有丰富的5α—还原酶，一部分睾酮在吸收过程中即转化为双氢睾酮，可使血浆双氢睾酮浓度明显提高，发挥较强的生理活性；(3)经阴囊吸收睾酮时，治疗量睾酮经芳香化产生的雌激素不超过正常范围；(4)由于睾酮从乳膏基质中持续缓慢释放，可使血浆睾酮、双氢睾酮浓度维持相对稳定，接近生理水平；(5)由于所应用的睾酮是体内正常激素，故无毒付作用。权利要求一种用于对男子性腺功能低下患者进行睾酮替代治疗的经阴囊睾酮缓释系统，其特征是该系统由含有一定量睾酮的乳膏，对人体无害的极薄的且具有自动粘附性的塑料薄膜组成。全文摘要本专利技术是涂敷于阴茎用于治疗阳痿的透皮吸收制剂。将前列腺素E1透皮吸收剂涂敷于阴茎后，在透皮促渗剂的作用下，前列腺素E1可快速穿透皮肤进入阴茎海绵体，扩张海绵体小动脉及血窦，诱发勃起，从而达到对阳痿的治疗作用。文档编号A61K9/06GK1126587SQ95100218公开日1996年7月17日 申请日期1995年1月10日 优先权日1995年1月10日专利技术者王怀秀 申请人:王怀秀本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于对男子性腺功能低下患者进行睾酮替代治疗的经阴囊睾酮缓释系统，其特征是该系统由含有一定量睾酮的乳膏，对人体无害的极薄的且具有自动粘附性的塑料薄膜组成。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王怀秀，
申请(专利权)人：王怀秀，
类型：发明
国别省市：14[中国|山西]