增加睾酮的方法技术

技术编号:489711 阅读:250 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** 本发明专利技术提供一种新的增加血清睾酮水平的方法,包括给予待治的哺乳动物有效量的式Ⅰ化合物或其药学可接受盐,其中R↑[1]和R↑[2]可以相同或不同,前提是,当R↑[1]和R↑[2]相同时,每个均为甲基或乙基,和当R↑[1]和R↑[2]不同时,其中之一为甲基或乙基,另外一个为氢或苄基。(*该技术在2017年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
增加睾酮的方法在男性的睾丸和外周组织中,通过睾酮的芳构化可以生成少量的雌激素。它的量虽然很小,通常为小于绝经前妇女的四分之一至十分之一的含量,但是雌激素在调节男性下丘脑垂体生殖腺、骨骼发育、前列腺发育和代谢功能方面却具有重要的作用。在下丘脑中,睾酮向雌激素的转化导致对促性腺激素释放荷尔蒙和随后的促性腺激素释放的负反馈作用。雌激素因此一般降低循环的睾酮的水平并且导抗致雌激素的相应的增加。当男子老化时,脂肪和瘦肉组织的比例增加。脂肪中睾酮的芳构化导致雌激素与睾酮比例的逐渐增加和降低睾酮的总水平的负反馈的增加。性腺机能衰退是老年男性的常发病。一些研究似乎表明,性腺机能衰退可能导致随着年龄增长,肌肉和骨骼的重量可观察到的减少。最新研究表明,雄激素治疗可以在某些性腺正常男性中产生轻度但是明显的肌肉力量的改善。睾酮缺乏与髋骨骨折有关,并且骨骼重量与老年人的睾酮含量有关。接受睾酮的男性在生物可利用的睾酮浓度、血细胞比容、右手肌肉力量和骨钙浓度方面有明显提高。它们的胆固醇水平降低(HDL-胆固醇没有变化)和下降的BUN(血中尿素氮)/肌酸酐比例。Morley等人,JAGS41:149-152(199本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种增加血清睾酮水平的方法,包括给予待治的哺乳动物有效量的式Ⅰ化合物或其药学可接受盐:*** (Ⅰ)其中,R↑[1]和R↑[2]可以相同或不同,前提是当R↑[1]和R↑[2]相同时,每个均为甲基或乙基,和当R↑[1]和R↑[2]不同 时,其中之一为甲基或乙基,另外一个为氢或苄基。

【技术特征摘要】
US 1996-2-28 0211811、一种增加血清睾酮水平的方法,包括给予待治的哺乳动物有效量的式I化合物或其药学可接受盐:其中,R1和R2可以相同或不同,前提是当R1和R2相同时,每个均为甲基或乙基,和当R1和R2不同时,其中之一为甲基或乙基,另外一个为氢或苄基。2、权利要求1的方法,其中式I化合物为其中R1和R2为甲基的化合物或其药学可接受盐...

【专利技术属性】
技术研发人员:戴维B麦克莱恩戴维D汤普森
申请(专利权)人:美国辉瑞有限公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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