调节人体性反应的方法和制剂技术

将血管舒张剂用于生产调节人体性反应的快速反应制剂的用途，所述制剂能将有效量的所述血管舒张剂送入人体的血循环中，以便根据需要调节性反应。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
专利技术的领域本申请涉及在人体血循环中施用血管舒张剂的改进制剂，以便根据需要调节人体性反应。
技术介绍
包括男性和女性的人类性反应，是心理、激素及其它生理影响的复杂相互作用的结果。男人和女人共有的人体性反应的一个重要方面是勃起反应，该反应本身是自主神经系统、内分泌系统和循环系统间相互作用的结果。勃起反应失败最常见于男人，因此被称为阳萎。阳萎是指男性不能实现阴茎充分勃起或持续以便插入阴道并性交。已尝试过多种治疗阳萎的方法。其中包括外部或内部植入的阴茎假体的使用。(例如，参见授予Zumanowsky的美国专利US5,065,744)。还有多种药物和服用药物的方法也被用于治疗阳萎。例如，授予Sturmer的US3,943,246通过每日颊含和予口服300-1500国际单位(I.U.)剂量的催产素或每日服用分开的剂量为150-250I.U.的脱氨催产素。该专利指出，每日3次颊含100I.U.，服用14天，能使16位受治患者的12位的勃起无能有所改善。授予Nestor等的美国专利US4,530,920提出，服用促黄体素释放激素激动剂的九肽和十肽类似物可以引起或增强性行为，或可用于治疗阳萎或性冷淡。Nestor等提出了多种施用上述类似物的方法，包括颊含、舌下服、口服、肠胃外服用(包括皮下、肌内和静脉内服用)、直肠使用和阴道使用等。授予Grunwell等的美国专利US4,1 39,617提出颊含或以其它方式服用19-加氧-雄甾-5-烯，使得由内分泌介导的人体性欲得到增强。授予Anderson等的美国专利US4,863,911提出了用可生物氧化的血脑屏障穿透雌激素治疗哺乳动物的性机能障碍的方法。Anderson等的专利技术的目的之一是治疗男性的“心理性阳萎”。试验结果表明，在研究中所用的药物能刺激阉割过的大鼠的发情行为、插入、和勃起潜力。有很多出版物均提出用各种血管舒张剂治疗男性阳萎。以下事实促进了用血管舒张剂治疗阳萎的努力已发现较高百分比的病例是血管原性的，即由血管不足所致。1989年1月31日授予Voss等的美国专利US4,801,587提出用含有血管舒张剂和载体剂的软膏涂在阳萎男人的阴茎表面。Voss等的专利还披露了用导管将上述软膏涂在阴茎的尿道，以及多次将血管舒张剂涂于阴茎皮肤的方案。另外，Voss等还提出通过外科手术除去部分包围阴茎海绵体的纤维鞘，以利于含有血管舒张剂的软膏进入阴茎海绵体。由Voss等推荐使用的血管舒张剂包括罂粟碱、肼苯哒嗪、硝普酸钠、苯氧苄胺和酚妥拉明。不过，Voss等的专利未提供有关治疗的实际效果或对这种治疗反应的性质和信息。授予Latorre的美国专利US4,127,118披露了通过用注射器和一个或几个皮下针将血管舒张药物直接注射到阴茎海绵体中治疗男性阳萎的方法。更具体地讲，Latorre的专利提出海绵体内和阴茎海绵体内注射诸如盐酸nylidrin之类的拟交感神经胺、诸如盐酸苄唑啉之类的肾上腺素能封闭剂和诸如盐酸异舒普林和烟酰醇(mcotinyl alcohol)之类的直接作用血管舒张剂。Brindley，G.S.(Br.J.Pharmac.87495-500，1986)证实，当用皮下注射针将包括苯氧苄胺、酚妥拉明、thymoxamine、丙咪嗪、戊脉安、罂粟碱和naftidrofuryl之类的某些平滑肌松驰药直接注射到肉体海绵体中时会导致勃起。该研究发现，“注射适当剂量的苯氧苄胺或罂粟碱后，不松懈勃起能持续数小时”。注射所研究的其它药物引起的勃起时间可持续约11分钟至6.5小时。Zorgniotti等(J.Urol.133-39-41(1985))证实，海绵体内注射罂粟碱和酚妥拉明混合物使某些阳萎男人能够勃起。类似地，Althof等报导(J.Sex Marital Ther.17(2)101-112(1991))海绵体内注射盐酸罂粟碱和甲磺酸酚妥拉明能使约84％的接受注射患者的勃起能力有所改善。不过，在该研究中中途退出率为57％，有26％的患者出现纤维变性节，有30％的患者出现异常肝功能值，并有19％的患者出现青肿。披露通过用皮下注射针海绵体内注射药物以治疗阳萎的其它研究包括Brindley，J.Physiol 34224P(1983)；Brindley，Br.J.Psychiatr143312-337(1983)；Virag，Lancetii978(1982)；和Virag，等，Angiology 3579-87(1984)。尽管海绵体内注射可用于引起阳萎男人勃起，但该技术有很多缺陷。明显的缺陷包括疼痛、感染的危险、不方便及影响性行为的自发性。当使用该方法时，会出现阴茎异常勃起(延长及其它疼痛的勃起)的潜在问题。例如，参见Brindley，(1986)。在海绵体内注射的某些场合出现的其它问题包括出现阴茎中纤维性损伤。例如，参见Corriere等，J.Urol.140615-617(1988)和Larsen等，J.Urol.137292-293(1987)。已被证实在海绵体内注射时具有诱发勃起功效的酚妥拉明还被用作口服药物，以试验其对患有非特异性勃起不足男人的作用(Gwinup，AnnInt.Med.15 July 1988，pp.162-163)。在该研究中，16位患者或摄食安慰剂或摄食50mg口服剂量的酚妥拉明。16位患者中的11位(包括3位接受安慰剂治疗的患者)变得能膨胀，变得对性刺激更敏感，并能在等待1.5小时后充分勃起以插入阴道，并试图性交。Sonda等(J.Sex&Marital Ther.16(1)15-21(year))报道，摄入育亨宾能使38％受治阳萎男人的勃起能力有主观上的改善，但仅有5％的受治患者反映完全满意。Zorgniotti等在PCT/US94/09048中披露了跨粘膜施用包括甲磺酸妥拉明在内的各种血管舒张剂以调节人体的性反应。与本专利技术背景特别相关的是Stanley等在美国专利US4,885,173中所披露的内容，披露了用糖果坚持服用具有心血管或肾血管活性药物的方法，有利于利用口、咽和食管的粘膜组织吸收药物。Stanley等的专利提出有大量的糖果服用药物可以改善心血管功能，包括具有直接血管舒张作用的药物，其中包括钙通道封闭剂、β-肾上腺素能封闭剂、5-羟色胺受体封闭剂、咽痛封闭剂、其它抗高血压剂、心脏刺激剂、以及能改善肾血管功能的制剂。授予Rubin的美国专利US5,059,603披露了在阴茎表面涂用异舒普林和咖啡因，以及硝化甘油和咖啡因及合适的载体化合物以治疗阳萎的方法。本领域一直在企求调节人体性反应，特别是增强阳萎男性的勃起能力的有效方法。理想方法是，用起来应当方便、简单，无须恒定的剂量方案，甚至无须多剂量即可取得理想的结果，无侵害性，并能在需要时和受到正常的性刺激时具有迅速且可预见的勃起功能启动。在本说明书中所列举的所有文献均以全文收作本文的参考文献。专利技术概述本专利技术提供了用于调节人体性反应的改进制剂，通过在循环系统使用有效量的血管舒张剂，以增加生殖器的血流量。按照本专利技术，提供了在需要时通过服用口服制剂的有效量血管舒张剂，以调节男人和女人的性反应。可用于本专利技术的血管舒张剂包括，(但不限于)由甲磺酸酚妥拉明、盐酸酚妥拉明、苯氧苄胺、育本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：F·罗雷，
申请(专利权)人：佐纳根有限公司，
类型：发明
国别省市：