通过口服途径给药后使噻萘普汀钠盐延长释放的骨架片制造技术

技术编号:489412 阅读:238 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及延长释放噻萘普汀钠盐的骨架片,其可确保通过口服途径给药后持续且均匀释放活性成分。(*该技术在2017年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
通过口服途径给药后使噻萘普汀钠盐延长释放的骨架片本专利技术是一种可使噻萘普汀钠盐延长释放的骨架片,其经口服途径吸收盖仑制剂后可提供均一且恒定的血药水平。通式(I)化合物-噻萘普汀的钠盐是一种三环类抗抑郁剂。适用于对人体给药的分子是钠盐。迄今,噻萘普汀的钠盐是通过口服途径以迅速释放的含有12.5mg剂量的片剂形式给药的。平均常用量是每日三次。但是,迅速释放形式在某些患者中可导致高血药峰。延长释放的形式可以避免这些血药高峰,并且可在患者中获得均一血药浓度。这样可以减少不必要的作用,这种作用可通过“峰效应”发生,并伴随水电解质-和代谢产物-型障碍(与活性成分的血浆水平变化有关)。因此,噻萘普汀的钠盐延长释放形式可以确保治疗焦虑和抑郁中的良好治疗指数。为此,有必要确保长期的以完善的控制方式延长释放。释放速率应可重现,并且与给药后观察的血药浓度相关。从控制可溶性活性成分分散的机制中选择出主要的一种,即,活性成分从凝胶(亲水性聚合物膨胀后形成)中分散出并与溶液(体外)接触,或者与胃肠液(体内)接触。很多聚合物都可形成这种凝胶。主要的种类是纤维素衍生物,特别是纤维素醚,例如羟丙基纤维素、羟甲基纤维本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于延长释放噻萘普汀钠盐的骨架片,其中该延长释放是通过使用源于纤维素的聚合物和其钙盐控制的。

【技术特征摘要】
FR 1996-4-24 96051741.用于延长释放噻萘普汀钠盐的骨架片,其中该延长释放是通过使用源于纤维素的聚合物和其钙盐控制的。2.权利要求1的噻萘普汀骨架片,其中源于纤维素的聚合物是甲基羟丙基纤维素。3.权利要求1的噻萘普汀骨架片,其中钙盐是二水合磷酸氢钙。4.权利要求1的噻萘普汀骨架片,其中纤维素衍生物和钙盐的百分数分别在总片重的30至50%之间和总片重的10至60%之间。5.权利要求1的噻萘普汀骨架片,其中纤维素衍生物和钙盐的百分数应使噻萘普汀延长释放而在口服给予该片剂至多24小时后使患者体内达到50至300n...

【专利技术属性】
技术研发人员:B休特德巴洛奇兹P伍斯里奇
申请(专利权)人:瑟维尔实验室
类型:发明
国别省市:FR[法国]

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