新的三唑并嘌呤、其制备方法及其作为药品的用途技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及式（Ⅰ）的三唑并嘌呤。本发明专利技术的化合物具有对腺苷受体的亲合性，因此是一种新的腺苷拮抗药。通常，在与腺苷受体活化有关的疾病或病理情况下，腺苷拮抗药具有治疗有用的作用。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的三唑并嘌呤衍生物以及三唑并嘌呤主体、其制备方法及其作为药品的用途。新的三唑并嘌呤衍生物具有通式(Ⅰ)的结构 式中，R1或R3表示氢、必要时取代的C1-C10-烷基、C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基、必要时取代的C3-C8-环烷基、必要时取代的C4-C8-环烯基或者必要时取代的C6-C8-环炔基；R1或R3表示必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基、C6-C10-芳基-C2-C6-链烯基、C6-C10-芳基-C2-C6-炔基、必要时取代的C6-C10-芳基或者必要时取代的杂芳基、必要时取代的5、6或7元杂环，该杂环含有一或多个选自氮、氧或硫的原子作为杂原子，并经环上的一个碳原子相连接；R1或R3表示必要时取代的C1-C10-烷氧基羰基、必要时取代的C2-C10-链烯基氧羰基、必要时取代的C2-C10-炔基氧羰基、必要时取代的C3-C8-环烷基氧羰基、必要时取代的C6-C10-芳基氧羰基、必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基氧羰基、A-O-CO-，其中A表示必要时取代的5、6或7元杂环，它含有一或多个选自氮、氧或硫的原子作为杂原子，并该杂环经环上的一个碳原子相连接；R1或R3表示必要时取代的C1-C10-烷基磺酰基、C2-C10-链烯基磺酰基、C2-C10-炔基磺酰基、必要时取代的C3-C8-环烷基磺酰基、必要时取代的C6-C10-芳基磺酰基、必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基磺酰基、A-SO2-，其中A含义同上，表并经环上的一个碳原子相连接；R1或R3表示必要时取代的C1-C10-烷基羰基、必要时取代的C2-C10-链烯基羰基、必要时取代的C2-C10-炔基羰基、必要时取代的C3-C8-环烷基羰基、必要时取代的C6-C10-芳基羰基、必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基羰基、A-CO-，其中A含义同上；R1或R3表示以下通式的取代基 式中R 表示氢、苯基、取代的苯基、必要时取代的苄基、必要时取代的3至6个碳原子的环烷基、支链或直链的C1-C10-烷基(优选C1-C4-烷基)、C2-C10-链烯基或C2-C10-炔基，它们必要时可以由羟基、苯基、取代的苯基、氨基、取代的氨基所取代；R2表示氢、羟基、氨基、卤素、硝基、CF3、COOH、巯基、C1-C6-烷基巯基、必要时取代的C1-C10-烷基、必要时取代的C2-C10-链烯基、必要时取代的C2-C10-炔基、必要时取代的C3-C8-环烷基、必要时取代的C5-C8-环烷酮、必要时取代的C4-C8-环烯基、必要时取代的C6-C8-环炔基、必要时取代的C6-C10-芳基、必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基、C6-C10-芳基-C2-C6-链烯基、C6-C10-芳基-C2-C6-炔基、C3-C8-环烷基-C1-C6-烷基、C3-C8-环烷基-C2-C6-链烯基、或C3-C8-环烷基-C2-C6-炔基；R2表示必要时取代的5、6或7元杂环，它含有一或多个选自氮、氧或硫的原子作为杂原子，其中氮必要时可以被取代的并且杂环通过C-原子或N-原子直接连接或通过C1-C6烷基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基桥相连接；R2表示必要时取代的C1-C10-烷基磺酰基、C2-C10-链烯基磺酰基或C2-C10-炔基磺酰基、必要时取代的C3-C8-环烷基磺酰基、必要时取代的C6-C10-芳基磺酰基、必要时取代的杂芳基磺酰基、或必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基磺酰基；R2表示必要时取代的C1-C10-烷基磺酰基氧、C2-C10-链烯基磺酰基氧或C2-C10-炔基磺酰基氧、必要时取代的C3-C8-环烷基磺酰基氧、必要时取代的C6-C10-芳基磺酰基氧、必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基磺酰基氧或必要时取代的杂芳基磺酰基氧；R2表示必要时取代的C1-C10-烷基磺酰基氨基、C2-C10-链烯基磺酰基氨基或C2-C10-炔基磺酰基氨基、必要时取代的C3-C8-环烷基磺酰基氨基、必要时取代的C6-C10-芳基磺酰基氨基、必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基磺酰基氨基或必要时取代的杂芳基磺酰基氨基；R2表示必要时取代的C1-C10-烷基氨基羰基、C1-C10-二烷基氨基羰基、C1-C10-烷基-C2-C10-链烯基氨基羰基、C2-C10-链烯基氨基羰基、C2-C10-二链烯基氨基羰基、C2-C10-炔基氨基羰基或C1-C10-烷基-C2-C10-炔基氨基羰基、必要时取代的C3-C8-环烷基氨基羰基、必要时取代的C6-C10-芳基氨基羰基、必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基氨基羰基或必要时取代的杂芳基氨基羰基；R2表示必要时取代的C1-C10-烷基氧羰基氨基、C2-C10-链烯基氧羰基氨基或C2-C10-炔基氧羰基氨基、必要时取代的C3-C8-环烷基氧羰基氨基、必要时取代的C6-C10-芳基氧羰基氨基、必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基氧羰基氨基或必要时取代的杂芳基氧羰基氨基；R2表示必要时取代的C1-C10-烷基氨基羰基氧、C2-C10-链烯基氨基羰基氧或C2-C10-炔基氨基羰基氧、必要时取代的C3-C8-环烷基氨基羰基氧、必要时取代的C6-C10-芳基氨基羰基氧、必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基氨基羰基氧或必要时取代的杂芳基氨基羰基氧；R2表示必要时取代的C1-C10-烷基-N-咪基、C2-C10-链烯基-N-咪基或C2-C10-炔基-N-咪基、必要时取代的C3-C8-环烷基-N-咪基、必要时取代的C6-C10-芳基-N-咪基、必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基-N-咪基或必要时取代的杂芳基-N-咪基；R2表示必要时取代的C1-C10-烷基氧、C2-C10-链烯基氧或C2-C10-炔基氧、必要时取代的C3-C8-环烷基氧、必要时取代的C6-C10-芳基氧、必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基氧或必要时取代的杂芳基氧；R2表示必要时取代的C1-C10-烷基氧羰基、C2-C10-链烯基氧羰基或C2-C10-炔基氧羰基、必要时取代的C3-C8-环烷基氧羰基、必要时取代的C6-C10-芳基氧羰基、必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基氧羰基或必要时取代的杂芳基氧羰基；R2表示必要时取代的C1-C10-烷基羰基氧、C2-C10-链烯基羰基氧或C2-C10-炔基羰基氧、必要时取代的C3-C8-环烷基羰基氧、必要时取代的C6-C10-芳基羰基氧、必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基羰基氧或必要时取代的杂芳基羰基氧；R2表示必要时取代的C1-C10-烷基硫基、C2-C10-链烯基硫基或C2-C10-炔基硫基、必要时取代的C3-C8-环烷基硫基、必要时取代的C6-C10-芳基硫基、必要时取代的C6-C10-芳基-C1-C6-烷基硫基或必要时取代的杂芳基硫基；R2表示必要时取代的胺，优选NR8R9；R2表示必要时取代的下式的取代基 R2表示必要时取代的下式的取代基 式中Y表示单键或在链中有最多6，优选最多4个碳原子的亚烷基、亚链烯基或亚炔基；R2表示必要时取代的下式的取代本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）的三唑并嘌呤：＊＊＊ （Ⅰ）式中，Ｒ↑［１］或Ｒ↑［３］表示氢、必要时取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］－烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］－链烯基或Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］－炔基、必要时取代的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］－环烷基、 必要时取代的Ｃ↓［４］－Ｃ↓［８］－环烯基或者必要时取代的Ｃ↓［６］－Ｃ↓［８］－环炔基；Ｒ↑［１］或Ｒ↑［３］表示必要时取代的Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基、Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基－Ｃ↓［２］－Ｃ ↓［６］－链烯基、Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基－Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］－炔基、必要时取代的Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基或者必要时取代的杂芳基、必要时取代的５、６或７元杂环，该杂环含有一或多个选自氮、氧或硫的原子作为杂原子，并经环上的一个碳原子相连接；Ｒ↑［１］或Ｒ↑［３］表示必要时取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］－烷基氧羰基、必要时取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］－链烯基氧羰基、必要时取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］－炔基氧羰基、必要时取代的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］－环烷基氧 羰基、必要时取代的Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基氧羰基、必要时取代的Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基氧羰基、Ａ－Ｏ－ＣＯ－，其中Ａ表示必要时取代的５、６或７元杂环，该杂环含有一或多个选自氮、氧或硫的原子作为杂原子，其中Ａ经环上的一个碳原子相连接；Ｒ↑［１］或Ｒ↑［３］表示必要时取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］－烷基磺酰基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］－链烯基磺酰基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］－炔基磺酰基、必要时取代的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］－环烷基磺酰基 、必要时取代的Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基磺酰基、必要时取代的Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基磺酰基、Ａ－ＳＯ↓［２］－，其中Ａ含义同上，并经环上的一个碳原子相连接；Ｒ↑［１］或Ｒ↑［３］表示必要时取代的Ｃ ↓［１］－Ｃ↓［１０］－烷基羰基、必要时取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］－链烯基羰基、必要时取代的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］－炔基羰基、必要时取代的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］－环烷基羰基、必要时取代的Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基羰基、必要时取代的Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基羰基、Ａ－ＣＯ－，其中Ａ含义同上；Ｒ↑［１］或Ｒ↑［３］表示以下通...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：乌尔里克基夫纳米尔，沃纳库墨，杰拉尔德波尔，沃尔夫拉姆盖达，埃里克莱尔，乔基姆迈劳，托马斯韦泽，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆法玛公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]