【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及N，N’-双(磺酰基)肼类，更具体地说，本专利技术涉及具有抗肿瘤活性的N，N’-双(磺酰基)肼类的烷氧基和芳氧基羰基衍生物。用化学疗法和放射疗法已经难以治疗固体肿瘤。固体肿瘤在其发展过程中的无效血管化在所述肿瘤块内产生缺氧(即氧气缺乏)区(Moulder，J.L.和Rockwell，S.，《肿瘤代谢回顾》(Cancer Met.Rev.)5313-341，1987；Sartorelli，A.C.，《癌症回顾》(CancerRes.)48775-778(1988))。这种无效血管化在肿瘤的治疗过程中产生了独特的难题。例如，固体肿瘤的无效血管化产生了缺乏氧气和营养物的并且是非循环的或缓慢进展通过细胞循环的细胞。因此，这些细胞是相对耐细胞循环特异性化疗的并且更难以提供足够的药物浓度。这些细胞中的氧气缺乏进一步使得它们耐诸如博来霉素和链黑霉素这样的需要形成O2-衍生物质才有效的氧气活化的剂并耐受其毒性是氧-浓度依赖性的电离辐射。因此，固体肿瘤的无效血管化和产生的缺氧细胞亚群限制了对有用和有效的化学疗法治疗的选择。肿瘤细胞对大量癌症化疗剂的耐受性与胞内谷胱甘肽(...
【技术保护点】
一种下列通式的化合物， ＊＊＊ 其特征在于： Ｒ↑［１］选自由带有１－６个碳原子的低级烷基、取代或不被取代的芳基、和带有２－６个碳原子的不饱和烷基组成的组； Ｒ↑［２］选自由带有１－６个碳原子的低级烷基、取代或不被取代的芳基、和带有２－６个碳原子的不饱和烷基组成的组； Ｒ↑［３］是带有１－６个碳原子的取代或不被取代的低级烷基；且 Ｒ↑［４］选自由带有１－６个碳原子的取代或不被取代的低级烷基、取代或不被取代的芳基、和带有２－６个碳原子的不饱和烷基组成的组。
【技术特征摘要】
US 1997-11-3 08/963,1821.一种下列通式的化合物，其特征在于R1选自由带有1-6个碳原子的低级烷基、取代或不被取代的芳基、和带有2-6个碳原子的不饱和烷基组成的组；R2选自由带有1-6个碳原子的低级烷基、取代或不被取代的芳基、和带有2-6个碳原子的不饱和烷基组成的组；R3是带有1-6个碳原子的取代或不被取代的低级烷基；且R4选自由带有1-6个碳原子的取代或不被取代的低级烷基、取代或不被取代的芳基、和带有2-6个碳原子的不饱和烷基组成的组。2.权利要求1的化合物，其特征在于R1和R2独立地选自由甲基、乙基、丙基和丁基组成的组。3.权利要求1的化合物，其特征在于R3选自由-CH3和-CH2-CH2-X组成的组，其中X是一个卤原子。4.权利要求1的化合物，其特征在于R4选自下列基团组成的组甲基、乙基、丙基、丁基、卤代烷基、乙烯基、苯基、对甲苯基、卤代苯基、烷氧基苯基、硝基苯基、苄基、硝基苄基、4，5-二甲氧基-2-硝基苄基、卤代硝基苄基、3-甲氧基-4-硝基苄基、5-甲基-2-硝基苄基、1-(4-硝基苯基)乙基、下列通式的取代基；或其药物上可接受的盐、以及下列通式的取代基；或其药物上可接受的盐。5.一种用于治疗肿瘤细胞的药物组合物，其特征在于它是一种包含在药物上可接受载体中的抗肿瘤剂，所述的抗肿瘤剂具有下列通式，其中R1选自由带有1-6个碳原子的低级烷基、取代或不被取代的芳基、和带有2-6个碳原子的不饱和烷基组成的组；R2选自由带有1-6个碳原子的低级烷基、取代或不被取代的芳基、和带有2-6个碳原子的不饱和烷基组成的组；R3是带有1-6个碳原子的取代或不被取代的低级烷...
【专利技术属性】
技术研发人员：AC萨托莱尔利，K夏姆，PG潘克斯，SH陈，
申请(专利权)人：耶鲁大学，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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