用作药物的联苯基衍生物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］如说明书所定义，该化合物可用作药物。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的联苯基衍生物、其制备方法、其作为药物的用途以及含有该化合物的药物组合物。更具体地讲，本专利技术提供游离碱或酸加成盐形式的式I化合物 其中R1和R2彼此独立地是氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷硫基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或(C2-5)链烷酰基，R3是氢、羟基、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C3-6)环烷氧基、卤素、氰基、(C2-5)链烷酰基、氨基甲酰基、(C1-4)烷基磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基，R4是氢、羟基或(C1-4)烷氧基，和R5是式(a)、(b)、(c)或(d)的基团 其中R6是(C1-4)烷基，X 是具有1-4个碳原子的直链或支链亚烷基，R7和R8彼此独立地是氢、(C1-4)烷基、羟基(C2-4)烷基或苯基(C1-4)烷基，或与它们所连接的氮原子合在一起形成吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基或吗啉代基团或式(e)的基团 其中Z是O、CH2或CH2-CH2，R9、R10、R11、R12、R13和R14彼此独立地是H、卤素、(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基。考虑到式I化合物及其盐中可能存在的不对称碳原子，该化合物可以以光学活本文档来自技高网...

【技术保护点】
游离碱或酸加成盐形式的式Ⅰ化合物＊＊＊ Ⅰ其中：Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］彼此独立地是氢、（Ｃ↓［１－４］）烷基、（Ｃ↓［１－４］）烷氧基、（Ｃ↓［１－４］）烷硫基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或（Ｃ↓［２－５］）链烷酰基， Ｒ↓［３］ 是氢、羟基、（Ｃ↓［１－４］）烷基、（Ｃ↓［１－４］）烷氧基、（Ｃ↓［３－６］）环烷氧基、卤素、氰基、（Ｃ↓［２－５］）链烷酰基、氨基甲酰基、（Ｃ↓［１－４］）烷基磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基，Ｒ↓［４］ 是氢、羟基或（Ｃ↓［１ －４］）烷氧基，和Ｒ↓［５］ 是式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）或（ｄ）的基团＊＊＊其中Ｒ↓［６］ ...

【技术特征摘要】
GB 1997-11-3 9723133.6;GB 1997-11-3 9723134.41.游离碱或酸加成盐形式的式I化合物其中R1和R2彼此独立地是氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷硫基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或(C2-5)链烷酰基，R3是氢、羟基、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C3-6)环烷氧基、卤素、氰基、(C2-5)链烷酰基、氨基甲酰基、(C1-4)烷基磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基，R4是氢、羟基或(C1-4)烷氧基，和R5是式(a)、(b)、(c)或(d)的基团其中R6是(C1-4)烷基，X 是具有1-4个碳原子的直链或支链亚烷基，R7和R8彼此独立地是氢、(C1-4)烷基、羟基(C2-4)烷基或苯基(C1-4)烷基，或与它们所连接的氮原子合在一起形成吡咯烷基、哌啶子基、哌嗪基或吗啉代基团或式(e)的基团其中Z是O、CH2或CH2-CH2，R9、R10、R11、R12、R13和R14彼此独立地是H、卤素、(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基。2.权利要求1所定义的式I化合物，其中R1、R2、R3和R4如权利要求1中所定义，R5是权利要求1中所定义的式(a)、(b)或(c)的基团，所述化合物为游离碱或酸加成盐的形式。3.权利要求1所定义的式I化合物，其中R1、R2、R3和R4如权利要求1中所定义，R5是权利要求1中所定义的式(d)的基团，所述化合物为游离碱或酸加成盐的形式。4.权利要求1的化合物，所述化合物选自(+)-3-(4-甲氧基-4’-三氟甲基-联苯-3-基)-1-...

【专利技术属性】
技术研发人员：E波姆伯维拉，M科勒，S奥夫纳，R斯沃伯达，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]