新的抗心律失常化合物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及式（Ⅰ）化合物、和它们的立体异构体或立体异构体的混合物、它们的酸加成盐和水合物、以及它们的前药和代谢物，其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］分别独立地代表氢、卤素或Ｃ↓［１－４］烷基；Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］分别独立地代表氢或Ｃ↓［１－４］烷基；Ｒ↑［６］代表氢、Ｃ↓［１－４］烷基或苄基；Ｒ↑［７］代表硝基或任选被下述基团单取代的氨基：Ｃ↓［１－４］烷基、苯甲酰基、Ｃ↓［１－４］烷基羰基、Ｃ↓［１－４］烷基磺酰基、Ｃ↓［１－４］烷基氨基甲酰基、或Ｃ↓［１－４］烷基硫代氨基甲酰基；ｎ和ｍ都是０或１；条件是：当Ｒ↑［１］是氢时，则Ｒ↑［２］不是氢。本发明专利技术还涉及含有上述化合物的药物组合物。本发明专利技术化合物具有有效的抗心律失常作用。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的、具有抗心律失常活性的、有两个作用点的苯氧基烷基胺衍生物。更具体来说，本专利技术涉及式(Ⅰ)新的苯氧基烷基胺衍生物、 其盐、以及含有它们的药物组合物。已知心律失常是最严重的心血管疾病之一。在心律失常中，最严重的是心室纤维性颤动，这是引起心跳突然停止的最常见的直接原因，并且仅在美国每年就导致大约400000例死亡。在将近一百万患者中，心房纤维性颤动还伴有严重的并发症。治疗心律失常的最常用方法是药物治疗。然而，目前可使用的药物显然不是最佳解决方法其严重的副作用大大地限制了它们的应用。从这个观点来看，两组综合临床研究(CAST Ⅰ和CAST Ⅱ。CAST研究人员，《新英格兰医学杂志》(N.Engl.J.Med.)321，406(1989)和同上杂志327，227(1992))的阴性结果表明，一些具有慢复原动力学、抑制心脏动作电位即钠离子通道再极化的最大速度的IC类抗心律失常剂降低了患者从心肌梗塞中恢复的存活机会。这些不利结果可以把前心律失常(即引起心律失常)作用和IC类抗心律失常剂的减弱肌收缩力(即心脏(输出)能力-减弱)作用联系起来。后来，据证明在90年代初，日益本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物、和它们的立体异构体或立体异构体的混合物、它们的酸加成盐和水合物、以及它们的前药和代谢物：＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］分别独立地代表氢、卤素或Ｃ↓［１－４］烷基；Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］分别独立地代表氢或Ｃ↓［１－４］烷基；Ｒ↑［６］代表氢、Ｃ↓［１－４］烷基或苄基；Ｒ↑［７］代表硝基或任选被下述基团单取代的氨基：Ｃ↓［１－４］烷基、苯甲酰基、Ｃ↓［１－４］烷基羰基、Ｃ↓［１－４］烷基磺酰基、Ｃ↓［１－４］烷基氨基甲酰基、或Ｃ↓［１－４］烷基硫代氨基甲酰基；ｎ和ｍ都是０或１；条件是：当Ｒ↑［１］是氢时，则Ｒ↑［２］不是氢。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：G帕普，A瓦罗，P马特于斯，I瓦加，T雷特吉，A德鲁加，A斯迈，I莫拉夫克斯克，P博兹森伊，D巴洛科，G西格纳雷拉，M帕特法卢斯，
申请(专利权)人：药物研究院公共企业，艾伯特森特乔尔吉医科大学，
类型：发明
国别省市：HU[匈牙利]